KVβ.3 Aktivatoren
Gängige KVβ.3 Activators sind unter underem PMA CAS 16561-29-8, 1-EBIO CAS 10045-45-1, Dibutyryl-cAMP CAS 16980-89-5, Tetraethylammonium chloride CAS 56-34-8 und Zinc CAS 7440-66-6.
Durch die Verwendung einer Reihe spezifischer chemischer Verbindungen wird die funktionelle Aktivität von KVβ.3 durch verschiedene direkte und indirekte Mechanismen verstärkt. Phorbol 12-Myristat 13-Acetat (PMA) zum Beispiel dient als starker Aktivator der Proteinkinase C (PKC), die die KVβ.3-Untereinheit phosphorylieren und die Wahrscheinlichkeit der Öffnung des damit verbundenen Kv1-Kaliumkanals erhöhen kann. 1-Ethyl-2-benzimidazolinon (1-EBIO) und Dibutyryl-cyclic AMP (db-cAMP) tragen weiter zu dieser Verstärkung bei, indem sie Kalzium-aktivierte Kaliumkanäle öffnen bzw. die Proteinkinase A (PKA) aktivieren, was jeweils zu Veränderungen des Zellmembranpotenzials oder der Phosphorylierung führt, die die KVβ.3-Aktivität begünstigen. Substanzen wie Tetraethylammoniumchlorid (TEA) in subblockierenden Konzentrationen und Zn2+-Ionen können durch Veränderung der Kanalkonfiguration die Wahrscheinlichkeit der Kanalöffnung erhöhen oder die Inaktivierungskinetik beeinflussen, wodurch die funktionelle Rolle von KVβ.3 verstärkt wird.
Außerdem kann Wasserstoffperoxid (H2O2) bestimmte Cysteinreste auf KVβ.3 oxidieren, was möglicherweise zu einer erhöhten Kanalaktivität oder Assoziation mit Kv1-Kanälen führt. Magnesiumionen können, ohne direkte Aktivatoren zu sein, mit zellulären Mechanismen interagieren, um das KVβ.3-Trafficking oder die Oberflächenexpression zu regulieren. Verbindungen wie Bithionol und Flufenaminsäure lösen kompensatorische zelluläre Reaktionen aus oder bewirken allgemeine Veränderungen des Ionenflusses, die indirekt einen erhöhten Kalium-Efflux durch KVβ.3-Kanäle erforderlich machen, um die Ionenhomöostase aufrechtzuerhalten. Pioglitazon kann durch PPARγ-Agonismus die Expression von Proteinen hochregulieren, die die KVβ.3-Aktivität modulieren, während Docosahexaensäure (DHA) die Zellmembranumgebung verändert und das Gating von KVβ.3 beeinflusst. Anandamid kann durch Interaktion mit Cannabinoidrezeptoren intrazelluläre Signalwege beeinflussen, die indirekt die Funktionalität von KVβ.3 verbessern. Diese Aktivatoren erleichtern gemeinsam die Verbesserung der KVβ.3-vermittelten Funktionen, indem sie ihre gezielten Auswirkungen auf zelluläre Signalwege nutzen.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMA wirkt als starker Aktivator der Proteinkinase C (PKC), die wiederum die Phosphorylierung bestimmter Stellen auf der KVβ.3-Untereinheit verstärken kann. Diese Phosphorylierung kann die Öffnungswahrscheinlichkeit der zugehörigen Kv1-Kaliumkanäle erhöhen und dadurch die funktionelle Aktivität von KVβ.3 steigern. | ||||||
1-EBIO | 10045-45-1 | sc-201695 sc-201695A | 10 mg 50 mg | $87.00 $325.00 | 1 | |
1-EBIO öffnet Kalzium-aktivierte Kaliumkanäle (KCa), was zu einer Hyperpolarisierung der Zellmembran führen könnte. Diese Hyperpolarisierung kann indirekt die funktionelle Aktivität von KVβ.3 durch Stabilisierung des Membranpotenzials verstärken, was die Aktivierung von spannungsgesteuerten Kaliumkanälen begünstigt, einschließlich derer, die mit KVβ.3 assoziiert sind. | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
db-cAMP ist ein zellpermeables cAMP-Analogon, das die Proteinkinase A (PKA) aktiviert. PKA kann KVβ.3 phosphorylieren, was die Interaktion mit Kv1-Kanälen erleichtern und die funktionelle Aktivität von KVβ.3 durch eine effektive Erhöhung der Empfindlichkeit der Kanäle gegenüber Spannungsänderungen und möglicherweise ihrer Leitfähigkeit steigern kann. | ||||||
Tetraethylammonium chloride | 56-34-8 | sc-202834 | 25 g | $44.00 | 2 | |
Es ist bekannt, dass TEA Kaliumkanäle nicht selektiv blockiert. Bei subblockierenden Konzentrationen kann TEA die KVβ.3-Untereinheiten allosterisch beeinflussen, um die Wahrscheinlichkeit einer Kanalöffnung zu erhöhen oder ihre Inaktivierungskinetik zu beeinflussen, wodurch indirekt die Aktivität der mit KVβ.3 assoziierten Kaliumkanäle erhöht wird. | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
Zinkionen sind dafür bekannt, verschiedene Kaliumkanäle zu modulieren. Bei KVβ.3 kann Zn2+ an bestimmte Stellen binden, wodurch die Konfiguration des Kanals verändert und seine Aktivität erhöht wird. Dies kann die Wahrscheinlichkeit erhöhen, dass sich der Kanal als Reaktion auf Spannungsänderungen öffnet, wodurch die funktionelle Aktivität von KVβ.3 potenziert wird. | ||||||
Hydrogen Peroxide | 7722-84-1 | sc-203336 sc-203336A sc-203336B | 100 ml 500 ml 3.8 L | $30.00 $60.00 $93.00 | 27 | |
H2O2 ist eine reaktive Sauerstoffspezies, die die Aktivität verschiedener Proteine durch Oxidation modulieren kann. Bei KVβ.3 kann H2O2 spezifische Cysteinreste oxidieren, was zu einer Konformationsänderung führt, die die Aktivität des Kanals oder seine Assoziation mit Kv1-Kanälen erhöht und indirekt die funktionelle Aktivität von KVβ.3 steigert. | ||||||
Bithionol | 97-18-7 | sc-239383 | 25 g | $77.00 | ||
Es wurde nachgewiesen, dass Bithionol Chloridkanäle aktiviert. Es aktiviert zwar nicht direkt KVβ.3, kann aber eine kompensatorische zelluläre Reaktion auslösen, die die funktionelle Aktivität von Kaliumkanälen, einschließlich der mit KVβ.3 assoziierten, hochreguliert, um das Ionengleichgewicht über die Zellmembran aufrechtzuerhalten. | ||||||
Flufenamic acid | 530-78-9 | sc-205699 sc-205699A sc-205699B sc-205699C | 10 g 50 g 100 g 250 g | $26.00 $77.00 $151.00 $303.00 | 1 | |
Flufenaminsäure ist dafür bekannt, verschiedene Ionenkanäle zu modulieren, darunter auch nichtselektive Kationenkanäle. Sie kann indirekt die KVβ.3-Aktivität erhöhen, indem sie eine allgemeine Veränderung des Ionenflusses bewirkt, die einen erhöhten Kaliumausfluss durch KVβ.3-assoziierte Kanäle erforderlich macht, um die elektrochemische Homöostase aufrechtzuerhalten. | ||||||
Pioglitazone | 111025-46-8 | sc-202289 sc-202289A | 1 mg 5 mg | $54.00 $123.00 | 13 | |
Pioglitazon, ein Agonist des Peroxisom-Proliferator-aktivierten Rezeptors Gamma (PPARγ), beeinflusst die Transkription verschiedener Gene. Es kann die Expression von Proteinen hochregulieren, die die funktionelle Aktivität von KVβ.3 modulieren, wie z. B. solche, die am Transport oder der Bildung von KVβ.3-haltigen Kaliumkanälen beteiligt sind. | ||||||
Docosa-4Z,7Z,10Z,13Z,16Z,19Z-hexaenoic Acid (22:6, n-3) | 6217-54-5 | sc-200768 sc-200768A sc-200768B sc-200768C sc-200768D | 100 mg 1 g 10 g 50 g 100 g | $92.00 $206.00 $1744.00 $7864.00 $16330.00 | 11 | |
DHA ist eine Omega-3-Fettsäure, die in Zellmembranen eingebaut werden und deren Fluidität und Proteinfunktion beeinflussen kann. Sie kann die funktionelle Aktivität von KVβ.3 durch Veränderung der Membranumgebung, in der KVβ.3 wirkt, verstärken und möglicherweise die Steuerung des Kanals oder die Interaktion mit anderen Proteinen beeinflussen. | ||||||