Kruppel-Aktivatoren umfassen eine vielfältige Gruppe chemischer Verbindungen, die über verschiedene zelluläre Mechanismen die funktionelle Aktivität des Kruppel-Transkriptionsfaktors fördern. Forskolin steigert durch die Erhöhung des intrazellulären cAMP indirekt die Rolle von Kruppel bei der Genregulation, indem es die PKA aktiviert, die die DNA-Bindung und die Transkriptionsaktivität von Kruppel phosphorylieren und damit fördern kann. In ähnlicher Weise wirkt PMA als PKC-Aktivator, der die Aktivität von Kruppel durch Phosphorylierungsänderungen verstärkt, die seine Interaktion mit genomischer DNA oder anderen regulatorischen Proteinen verbessern könnten. Ionomycin könnte durch eine Erhöhung des intrazellulären Kalziumspiegels kalziumabhängige Kinasen aktivieren, die wiederum Kruppel phosphorylieren und dessen Aktivität verstärken könnten. Komplexe, an denen Kruppel beteiligt ist, können auch durch EGCG stabilisiert werden, das die konkurrierende Kinase-Signalübertragung hemmt, wodurch die hemmende Phosphorylierung verringert und die Funktion von Kruppel bei der Genregulation verstärkt wird.
Verbindungen wie LY294002 und PD98059 können durch Hemmung von PI3K bzw. MEK die negative Regulierung von Kruppel aufheben und damit indirekt seine Transkriptionsaktivität erhöhen. Die Wirkung von SB203580 und U0126, die p38 MAPK und MEK1/2 hemmen, könnte die Signalübertragung in ähnlicher Weise in Richtung eines Zustands verschieben, der die Aktivierung von Kruppel begünstigt, indem hemmende Phosphorylierungen reduziert werden, die andernfalls seine Aktivität dämpfen würden. Die biochemische Landschaft für die Kruppel-Aktivierung wird durch A23187 weiter diversifiziert, da es das intrazelluläre Kalzium erhöht und daher kalziumabhängige Signalwege aktivieren kann, die die Aktivität von Kruppel positiv beeinflussen. Staurosporin kann trotz seines breiten Kinase-Hemmungsprofils Kruppel vorzugsweise durch die Blockierung spezifischer Kinasen, die es negativ regulieren, verstärken. Schließlich stimuliert db-cAMP als cAMP-Analogon die PKA, wodurch die Aktivität von Kruppel durch Phosphorylierung, die die nukleäre Lokalisierung und die DNA-Bindungseffizienz fördert, potenziell erhöht wird, wodurch sichergestellt wird, dass Kruppel bei der Regulierung der Genexpression auf einem optimalen Niveau arbeitet.
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Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin ist ein Adenylylcyclase-Aktivator, der zu erhöhten cAMP-Spiegeln führt. Erhöhtes cAMP aktiviert PKA, das Transkriptionsfaktoren wie Kruppel phosphorylieren kann, wodurch möglicherweise seine DNA-Bindungsaktivität und seine funktionelle Rolle bei der Regulierung der Genexpression verstärkt werden. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMA ist ein starker PKC-Aktivator. PKC kann Transkriptionsfaktoren durch Phosphorylierung modulieren. Da die PKC-Signalübertragung eine Vielzahl von Transkriptionsregulatoren beeinflusst, kann sie die funktionelle Aktivität von Kruppel steigern, indem sie seine Interaktion mit anderen Proteinen oder seine DNA-Bindungseffizienz verändert. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
Ionomycin ist ein Calciumionophor, das den intrazellulären Calciumspiegel erhöht, wodurch Calcium-Signalwege aktiviert werden. Diese Signalwege können die Aktivität von Transkriptionsfaktoren wie Kruppel beeinflussen, indem sie ihren Phosphorylierungszustand oder die Zusammensetzung von Transkriptionskomplexen verändern. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
EGCG ist ein Kinasehemmer, der möglicherweise Signalwege beeinflussen könnte, die Transkriptionsfaktoren regulieren. Durch die Hemmung der kompetitiven Kinase-Signalübertragung kann EGCG indirekt die Kruppel-Aktivität erhöhen, indem es hemmende Phosphorylierungsereignisse reduziert. | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
D-Erythro-Sphingosin-1-phosphat ist ein bioaktives Lipid, das über G-Protein-gekoppelte Rezeptoren zelluläre Signalwege moduliert. Diese Modulation kann zu Veränderungen der Aktivität von Transkriptionsfaktoren führen, wodurch möglicherweise die Kruppel-Funktion bei der Genregulation verstärkt wird. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 ist ein PI3K-Inhibitor, der das Gleichgewicht der zellulären Signalübertragung verschiebt. Durch die Hemmung von PI3K werden nachgeschaltete Signale, die Transkriptionsfaktoren wie Kruppel unterdrücken können, reduziert, wodurch möglicherweise die Aktivität durch Reduzierung negativer regulatorischer Eingaben erhöht wird. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059 ist ein MEK-Inhibitor, der die Signaltransduktion des MAPK-Signalwegs verändern kann. Diese Veränderung könnte zu einer verstärkten Aktivität von Kruppel führen, wenn die MAPK-Signaltransduktion eine hemmende Kontrolle über Transkriptionsregulatoren ausübt, die mit Kruppel interagieren oder es modifizieren. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB 203580 ist ein p38-MAPK-Inhibitor, der das Signalgleichgewicht in Richtung von Signalwegen verschieben könnte, die die Funktion von Transkriptionsfaktoren aktivieren oder verstärken. Die Kruppel-Aktivität könnte indirekt durch die Reduzierung der durch p38 MAPK vermittelten inhibitorischen Phosphorylierungen verstärkt werden. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
A23187 ist ein Calcium-Ionophor, das die intrazelluläre Calciumkonzentration erhöht und dadurch möglicherweise die Aktivität von Kruppel durch Aktivierung calciumabhängiger Proteinkinasen verstärkt, die die Funktion von Kruppel bei der Kontrolle der Genexpression positiv regulieren. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
Staurosporin ist ein Breitband-Proteinkinasehemmer. Es könnte zu einer selektiven Verstärkung der Kruppel-Aktivität führen, indem es Kinasen hemmt, die Kruppel negativ regulieren, wodurch ein aktiverer Zustand dieses Transkriptionsfaktors ermöglicht wird. |