KLHL21 Inhibitoren
Gängige KLHL21 Inhibitors sind unter underem MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, Bortezomib CAS 179324-69-7, MLN 4924 CAS 905579-51-3, Thalidomide CAS 50-35-1 und Lenalidomide CAS 191732-72-6.
KLHL21-Inhibitoren umfassen eine Reihe chemischer Verbindungen, die auf den Ubiquitinierungsweg abzielen, der für den Umsatz und die Regulierung von Proteinen entscheidend ist. Proteasominhibitoren wie MG-132 und Bortezomib behindern den Abbau ubiquitinierter Proteine, was zu einer Anhäufung von KLHL21-Substraten führt und folglich indirekt die Rolle von KLHL21 im Ubiquitin-Proteasom-System hemmt. In ähnlicher Weise zielt MLN 4924 (Pevonedistat) auf vorgelagerte Prozesse ab, indem es das NEDD8-aktivierende Enzym hemmt, das für die Aktivierung von Cullin 3, einer Kernkomponente des E3-Ubiquitin-Ligase-Komplexes, an dem KLHL21 beteiligt ist, wesentlich ist. Curcumin und Chloroquin tragen weiter zur Hemmung von KLHL21 bei, indem sie die Protein-Protein-Wechselwirkungen innerhalb des E3-Ligase-Komplexes stören bzw. den autophagischen Abbau ubiquitinierter Proteine behindern, was zu einer Abnahme der funktionellen Aktivität von KLHL21 führt.
Darüber hinaus hemmen Wirkstoffe wie Thalidomid, Lenalidomid und Pomalidomid indirekt KLHL21, indem sie möglicherweise den Aufbau und die Funktion von E3-Ubiquitin-Ligase-Komplexen durch ihre Interaktion mit Cereblon, einem Substratrezeptor für eine verwandte E3-Ligase, beeinträchtigen. Auf den Ubiquitinierungsprozess zielt auch MLN7243, ein E1-Enzym-Inhibitor, zusammen mit PYR-41 ab, der über denselben Mechanismus die Fähigkeit von KLHL21 zur Ubiquitinierung von Substraten verringert. Auranofin könnte durch seinen Einfluss auf die Redox-Regulierung den Funktionszustand von Proteinen innerhalb des E3-Ligase-Komplexes verändern und dadurch indirekt KLHL21 hemmen. Schließlich kann MLN8237 (Alisertib), ein Inhibitor der Aurora-Kinase A, auch die Aktivität von KLHL21 dämpfen, indem es den Phosphorylierungsstatus potenzieller KLHL21-Substrate verändert, was das komplizierte Zusammenspiel zwischen Phosphorylierungs- und Ubiquitinierungswegen bei der Regulierung der Proteinstabilität verdeutlicht. Zusammengenommen behindern diese KLHL21-Inhibitoren das Ubiquitin-Proteasom-System durch verschiedene Mechanismen, was die komplexe Regulierung von Proteinabbauprozessen unterstreicht.
Siehe auch...
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG-132 ist ein Proteasom-Inhibitor, der den Abbau von ubiquitinierten Proteinen verhindert. Da KLHL21 ein Adapter für den Cullin-3-basierten E3-Ubiquitin-Ligase-Komplex ist, der Proteine für den proteasomalen Abbau markiert, hemmt MG-132 indirekt die Funktion von KLHL21, indem es das Proteasom blockiert, was zur Anhäufung seiner Substrate führt. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Bortezomib ist ein Proteasom-Inhibitor, der ähnlich wie MG132 wirkt. Durch die Verhinderung des Abbaus von ubiquitinierten Proteinen vermindert Bortezomib indirekt die Funktion von KLHL21, indem es die Substrate, die es für den Abbau anvisiert, anhäuft. | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
MLN 4924 ist ein Inhibitor des NEDD8-aktivierenden Enzyms (NAE), das für die Funktion der Cullin-RING-Ligase unerlässlich ist. Durch die Hemmung von NAE verhindert MLN 4924 die Neddylierung von Cullin 3 und hemmt dadurch indirekt die KLHL21-Aktivität, indem es die Bildung des aktiven E3-Ubiquitin-Ligase-Komplexes blockiert. | ||||||
Thalidomide | 50-35-1 | sc-201445 sc-201445A | 100 mg 500 mg | $109.00 $350.00 | 8 | |
Thalidomid und seine Derivate binden an das Protein Cereblon, einen Substratrezeptor für den Cullin-4-E3-Ubiquitin-Ligase-Komplex. Seine Bindung kann die Zusammensetzung und Funktion verwandter Cullin-RING-Ligase-Komplexe beeinflussen und möglicherweise die KLHL21-Aktivität indirekt durch Störung ähnlicher E3-Ligase-Komplexe verringern. | ||||||
Lenalidomide | 191732-72-6 | sc-218656 sc-218656A sc-218656B | 10 mg 100 mg 1 g | $49.00 $367.00 $2030.00 | 18 | |
Lenalidomid ist ein Derivat von Thalidomid, das an Cereblon bindet. Diese Interaktion kann zu einer Verringerung der funktionellen Aktivität von KLHL21 führen, indem sie die Zusammensetzung von Cullin-3-haltigen E3-Ubiquitin-Ligase-Komplexen durch kompetitive Hemmung oder allosterische Effekte verändert. | ||||||
Pomalidomide | 19171-19-8 | sc-364593 sc-364593A sc-364593B sc-364593C sc-364593D sc-364593E | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $98.00 $140.00 $306.00 $459.00 $1224.00 $1958.00 | 1 | |
Pomalidomid ist ein Thalidomid-Derivat mit ähnlichen Eigenschaften. Seine Bindung an Cereblon könnte KLHL21 indirekt hemmen, indem es die Bildung oder Aktivität von Cullin-3-basierten E3-Ubiquitin-Ligase-Komplexen beeinflusst, zu denen KLHL21 beiträgt. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
Es ist bekannt, dass Curcumin in mehrere Signalwege eingreift und indirekt KLHL21 hemmen kann, indem es die Protein-Protein-Wechselwirkungen innerhalb des E3-Ubiquitin-Ligase-Komplexes verändert und so verhindert, dass KLHL21 seine Substrate effektiv für die Ubiquitinierung auswählt. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
Chloroquin ist ein Autophagie-Hemmer, der zur Anhäufung von ubiquitinierten Proteinen führen kann. Da KLHL21 Teil der Ubiquitinierungsmaschinerie ist, hemmt Chloroquin indirekt die Funktion von KLHL21, indem es den Abbau von ubiquitinierten Proteinen durch Autophagie reduziert und so einen Substratstau verursacht. | ||||||
MLN7243 | 1450833-55-2 | sc-507338 | 5 mg | $340.00 | ||
MLN7243 ist ein Inhibitor des Ubiquitin-aktivierenden Enzyms E1. Durch die Hemmung von E1 verringert MLN7243 indirekt die KLHL21-Aktivität, indem es den gesamten Ubiquitinierungsprozess reduziert, einschließlich der durch den Cullin-3-KLHL21-E3-Ligase-Komplex vermittelten Ubiquitinierung. | ||||||
MLN8237 | 1028486-01-2 | sc-394162 | 5 mg | $220.00 | ||
MLN8237 ist ein Inhibitor der Aurora-Kinase A. Obwohl er in erster Linie auf mitotische Kinasen abzielt, kann er indirekt KLHL21 beeinflussen, indem er den Phosphorylierungszustand von Proteinen verändert, die Substrate für KLHL21 sein können, was zu Veränderungen bei ihrer Ubiquitinierung und ihrem Abbau führt. | ||||||