Inhibiteurs KLHL21
Les inhibiteurs courants de KLHL21 comprennent, entre autres, le MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, le bortézomib CAS 179324-69-7, le MLN 4924 CAS 905579-51-3, la thalidomide CAS 50-35-1 et la lénalidomide CAS 191732-72-6.
Les inhibiteurs de KLHL21 englobent une gamme de composés chimiques qui ciblent la voie de l'ubiquitination, essentielle au renouvellement et à la régulation des protéines. Les inhibiteurs du protéasome, tels que le MG-132 et le bortézomib, empêchent la dégradation des protéines ubiquitinées, ce qui entraîne l'accumulation des substrats de KLHL21 et une inhibition indirecte du rôle de KLHL21 dans le système ubiquitine-protéasome. De même, le MLN 4924 (Pevonedistat) cible les processus en amont en inhibant l'enzyme activatrice NEDD8, essentielle pour l'activation de la Culline 3, un composant central du complexe E3 ubiquitine ligase impliquant KLHL21. La curcumine et la chloroquine contribuent également à l'inhibition de KLHL21 en perturbant les interactions protéine-protéine au sein du complexe E3 ligase et en empêchant la dégradation autophagique des protéines ubiquitinées, respectivement, ce qui entraîne une diminution de l'activité fonctionnelle de KLHL21.
En outre, des composés comme la thalidomide, la lénalidomide et la pomalidomide inhibent indirectement la KLHL21 en affectant potentiellement l'assemblage et la fonction des complexes E3 ubiquitine ligase par leur interaction avec le cereblon, un récepteur de substrat pour une E3 ligase apparentée. Le processus d'ubiquitination est également ciblé par le MLN7243, un inhibiteur de l'enzyme E1, ainsi que par le PYR-41, qui, par le même mécanisme, diminue la capacité de KLHL21 à ubiquitiner ses substrats. L'auranofine, avec son impact sur la régulation redox, peut modifier l'état fonctionnel des protéines au sein du complexe E3 ligase, inhibant indirectement KLHL21. Enfin, le MLN8237 (Alisertib), un inhibiteur de l'Aurora kinase A, peut également atténuer l'activité de KLHL21 en modifiant l'état de phosphorylation des substrats potentiels de KLHL21, soulignant l'interaction complexe entre les voies de phosphorylation et d'ubiquitination dans la régulation de la stabilité des protéines. Ensemble, ces inhibiteurs de KLHL21 entravent le système ubiquitine-protéasome par divers mécanismes, soulignant la régulation complexe des processus de dégradation des protéines.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
Le MG-132 est un inhibiteur du protéasome qui empêche la dégradation des protéines ubiquitinées. Étant donné que KLHL21 est un adaptateur du complexe E3 ubiquitine ligase basé sur la Culline 3, qui marque les protéines pour la dégradation protéasomique, le MG-132 inhibe indirectement la fonction de KLHL21 en bloquant le protéasome, ce qui entraîne l'accumulation de ses substrats. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Le bortézomib est un inhibiteur du protéasome qui fonctionne de manière similaire au MG132. En empêchant la dégradation des protéines ubiquitinées, le bortézomib diminue indirectement la fonction de KLHL21 en provoquant l'accumulation des substrats qu'il cible pour la dégradation. | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
Le MLN 4924 est un inhibiteur de l'enzyme activatrice de NEDD8 (NAE), qui est essentielle à la fonction de la culline-ring ligase. En inhibant la NAE, le MLN 4924 empêche la néddylation de la Culline 3, inhibant ainsi indirectement l'activité de KLHL21 en bloquant la formation du complexe E3 ubiquitine ligase actif. | ||||||
Thalidomide | 50-35-1 | sc-201445 sc-201445A | 100 mg 500 mg | $109.00 $350.00 | 8 | |
La thalidomide et ses dérivés se lient à la protéine cereblon, un récepteur de substrat pour le complexe Cullin 4 E3 ubiquitine ligase. Sa liaison peut affecter l'assemblage et la fonction des complexes culline-RING ligase apparentés, diminuant potentiellement l'activité de KLHL21 indirectement en perturbant des complexes E3 ligase similaires. | ||||||
Lenalidomide | 191732-72-6 | sc-218656 sc-218656A sc-218656B | 10 mg 100 mg 1 g | $49.00 $367.00 $2030.00 | 18 | |
Le lénalidomide est un dérivé de la thalidomide qui se lie au cereblon. Cette interaction peut entraîner une diminution de l'activité fonctionnelle de KLHL21 en modifiant l'assemblage des complexes E3 ubiquitine ligase contenant la Culline 3 par inhibition compétitive ou effets allostériques. | ||||||
Pomalidomide | 19171-19-8 | sc-364593 sc-364593A sc-364593B sc-364593C sc-364593D sc-364593E | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $98.00 $140.00 $306.00 $459.00 $1224.00 $1958.00 | 1 | |
La pomalidomide est un dérivé de la thalidomide aux propriétés similaires. Sa liaison à cereblon pourrait inhiber indirectement KLHL21 en affectant la formation ou l'activité des complexes E3 ubiquitine ligase basés sur la Culline 3, auxquels KLHL21 contribue. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
La curcumine est connue pour interférer avec plusieurs voies de signalisation et peut indirectement inhiber KLHL21 en modifiant les interactions protéine-protéine au sein du complexe E3 ubiquitine ligase, empêchant ainsi KLHL21 de cibler efficacement ses substrats pour l'ubiquitination. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
La chloroquine est un inhibiteur de l'autophagie qui peut entraîner l'accumulation de protéines ubiquitinées. Étant donné que KLHL21 fait partie de la machinerie d'ubiquitination, la chloroquine inhibe indirectement la fonction de KLHL21 en réduisant la dégradation des protéines ubiquitinées via l'autophagie, ce qui entraîne une accumulation de substrats. | ||||||
MLN7243 | 1450833-55-2 | sc-507338 | 5 mg | $340.00 | ||
Le MLN7243 est un inhibiteur de l'enzyme activatrice d'ubiquitine E1. En inhibant E1, MLN7243 diminue indirectement l'activité de KLHL21 en réduisant le processus global d'ubiquitination, y compris l'ubiquitination médiée par le complexe Cullin 3-KLHL21 E3 ligase. | ||||||
MLN8237 | 1028486-01-2 | sc-394162 | 5 mg | $220.00 | ||
Le MLN8237 est un inhibiteur de l'Aurora kinase A. Bien qu'il cible principalement les kinases mitotiques, il peut indirectement affecter KLHL21 en modifiant l'état de phosphorylation des protéines qui peuvent être des substrats de KLHL21, ce qui entraîne des changements dans leur ubiquitination et leur dégradation. | ||||||