KLHL21 Inhibidores
Los inhibidores comunes de KLHL21 incluyen, pero no se limitan a MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, Bortezomib CAS 179324-69-7, MLN 4924 CAS 905579-51-3, Talidomida CAS 50-35-1 y Lenalidomida CAS 191732-72-6.
Los inhibidores de KLHL21 abarcan una serie de compuestos químicos dirigidos a la vía de la ubiquitinación, que es fundamental para el recambio y la regulación de las proteínas. Los inhibidores del proteasoma, como MG-132 y Bortezomib, impiden la degradación de las proteínas ubiquitinadas, lo que provoca la acumulación de sustratos de KLHL21 y la consiguiente inhibición indirecta del papel de KLHL21 en el sistema ubiquitina-proteasoma. Del mismo modo, el MLN 4924 (Pevonedistat) se dirige a los procesos anteriores mediante la inhibición de la enzima activadora de NEDD8, esencial para la activación de Cullin 3, un componente central del complejo E3 ubiquitina ligasa en el que participa KLHL21. La curcumina y la cloroquina contribuyen además a la inhibición de KLHL21 al interrumpir las interacciones proteína-proteína dentro del complejo E3 ligasa e impedir la degradación autofágica de las proteínas ubiquitinadas, respectivamente, lo que conduce a una disminución de la actividad funcional de KLHL21.
Además, compuestos como la talidomida, la lenalidomida y la pomalidomida inhiben indirectamente a KLHL21 al afectar potencialmente al ensamblaje y la función de los complejos de ubiquitina ligasa E3 a través de su interacción con cereblon, un receptor de sustrato para una E3 ligasa relacionada. El proceso de ubiquitinación también es el objetivo de MLN7243, un inhibidor de la enzima E1, junto con PYR-41, que por el mismo mecanismo, disminuye la capacidad de KLHL21 para ubiquitinar sustratos. La auranofina, con su impacto en la regulación redox, puede alterar el estado funcional de las proteínas dentro del complejo E3 ligasa, inhibiendo indirectamente a KLHL21. Por último, MLN8237 (Alisertib), un inhibidor de la Aurora quinasa A, también puede atenuar la actividad de KLHL21 modificando el estado de fosforilación de sustratos potenciales de KLHL21, lo que pone de relieve la intrincada interacción entre las vías de fosforilación y ubiquitinación en la regulación de la estabilidad de las proteínas. En conjunto, estos inhibidores de KLHL21 impiden colectivamente el sistema ubiquitina-proteasoma por diversos mecanismos, poniendo de relieve la compleja regulación de los procesos de degradación de proteínas.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
El MG-132 es un inhibidor del proteasoma que impide la degradación de las proteínas ubiquitinadas. Dado que KLHL21 es un adaptador para el complejo de ubiquitina ligasa E3 basado en Cullin 3, que marca las proteínas para su degradación proteasomal, MG-132 inhibe indirectamente la función de KLHL21 bloqueando el proteasoma, lo que conduce a la acumulación de sus sustratos. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
El bortezomib es un inhibidor del proteasoma que funciona de forma similar al MG132. Al impedir la degradación de las proteínas ubiquitinadas, el bortezomib disminuye indirectamente la función del KLHL21 al hacer que se acumulen los sustratos a los que se dirige para su degradación. | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
El MLN 4924 es un inhibidor de la enzima activadora de la NEDD8 (NAE), que es esencial para la función de la cullina-RING ligasa. Al inhibir la NAE, el MLN 4924 impide la neddilación de la cullina 3, con lo que inhibe indirectamente la actividad de la KLHL21 al bloquear la formación del complejo E3 ubiquitina ligasa activo. | ||||||
Thalidomide | 50-35-1 | sc-201445 sc-201445A | 100 mg 500 mg | $109.00 $350.00 | 8 | |
La talidomida y sus derivados se unen a la proteína cereblón, un sustrato receptor del complejo de ubiquitina ligasa Cullin 4 E3. Su unión puede afectar al ensamblaje y la función de complejos cullina-RING ligasa relacionados, disminuyendo potencialmente la actividad de KLHL21 de forma indirecta al alterar complejos E3 ligasa similares. | ||||||
Lenalidomide | 191732-72-6 | sc-218656 sc-218656A sc-218656B | 10 mg 100 mg 1 g | $49.00 $367.00 $2030.00 | 18 | |
La lenalidomida es un derivado de la talidomida que se une al cereblón. Esta interacción puede provocar una disminución de la actividad funcional de KLHL21 al alterar el ensamblaje de los complejos de ubiquitina ligasa E3 que contienen cullina 3 mediante inhibición competitiva o efectos alostéricos. | ||||||
Pomalidomide | 19171-19-8 | sc-364593 sc-364593A sc-364593B sc-364593C sc-364593D sc-364593E | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $98.00 $140.00 $306.00 $459.00 $1224.00 $1958.00 | 1 | |
La pomalidomida es un derivado de la talidomida con propiedades similares. Su unión al cereblón podría inhibir indirectamente a KLHL21 al afectar a la formación o actividad de complejos de ubiquitina ligasa E3 basados en Cullin 3, a los que contribuye KLHL21. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
Se sabe que la curcumina interfiere en varias vías de señalización y puede inhibir indirectamente a KLHL21 modificando las interacciones proteína-proteína dentro del complejo E3 ubiquitina ligasa, impidiendo así que KLHL21 se dirija eficazmente a sus sustratos para la ubiquitinación. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
La cloroquina es un inhibidor de la autofagia que puede provocar la acumulación de proteínas ubiquitinadas. Dado que KLHL21 forma parte de la maquinaria de ubiquitinación, la cloroquina inhibe indirectamente la función de KLHL21 al reducir la degradación de las proteínas ubiquitinadas a través de la autofagia, provocando una acumulación de sustratos. | ||||||
MLN7243 | 1450833-55-2 | sc-507338 | 5 mg | $340.00 | ||
El MLN7243 es un inhibidor de la enzima activadora de la ubiquitina E1. Al inhibir la E1, el MLN7243 disminuye indirectamente la actividad de KLHL21 al reducir el proceso global de ubiquitinación, incluida la ubiquitinación mediada por el complejo Cullin 3-KLHL21 E3 ligasa. | ||||||
MLN8237 | 1028486-01-2 | sc-394162 | 5 mg | $220.00 | ||
El MLN8237 es un inhibidor de la Aurora quinasa A. Aunque se dirige principalmente a las quinasas mitóticas, puede afectar indirectamente a KLHL21 al alterar el estado de fosforilación de proteínas que pueden ser sustratos de KLHL21, lo que provoca cambios en su ubiquitinación y degradación. | ||||||