KLHL21 Inibidores
Os inibidores comuns do KLHL21 incluem, entre outros, o MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, o bortezomib CAS 179324-69-7, o MLN 4924 CAS 905579-51-3, a talidomida CAS 50-35-1 e a lenalidomida CAS 191732-72-6.
Os inibidores da KLHL21 englobam uma gama de compostos químicos que têm como alvo a via da ubiquitinação, que é fundamental para a renovação e regulação das proteínas. Os inibidores do proteassoma, como o MG-132 e o bortezomib, impedem a degradação das proteínas ubiquitinadas, resultando na acumulação dos substratos da KLHL21 e numa consequente inibição indireta do papel da KLHL21 no sistema ubiquitina-proteassoma. Do mesmo modo, o MLN 4924 (Pevonedistat) visa processos ascendentes através da inibição da enzima activadora NEDD8, essencial para a ativação da Cullina 3, um componente central do complexo E3 ubiquitina ligase que envolve a KLHL21. A curcumina e a cloroquina contribuem ainda mais para a inibição da KLHL21 ao perturbarem as interacções proteína-proteína dentro do complexo E3 ligase e ao impedirem a degradação autofágica das proteínas ubiquitinadas, respetivamente, levando a uma diminuição da atividade funcional da KLHL21.
Para além destes, compostos como a talidomida, a lenalidomida e a pomalidomida inibem indiretamente o KLHL21 ao afectarem potencialmente a montagem e a função dos complexos de ubiquitina-ligase E3 através da sua interação com o cereblon, um recetor de substrato para uma E3 ligase relacionada. O processo de ubiquitinação também é visado pelo MLN7243, um inibidor da enzima E1, juntamente com o PYR-41, que, pelo mesmo mecanismo, reduz a capacidade da KLHL21 para ubiquitinar substratos. A auranofina, com o seu impacto na regulação redox, pode alterar o estado funcional das proteínas do complexo E3 ligase, inibindo indiretamente a KLHL21. Por último, o MLN8237 (Alisertib), um inibidor da Aurora quinase A, também pode atenuar a atividade da KLHL21 modificando o estado de fosforilação de potenciais substratos da KLHL21, realçando a intrincada interação entre as vias de fosforilação e ubiquitinação na regulação da estabilidade das proteínas. Entre esses inibidores da KLHL21, os mecanismos utilizados impedem coletivamente o sistema ubiquitina-proteassoma, realçando a complexa regulação dos processos de degradação das proteínas.
VEJA TAMBÉM
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
O MG-132 é um inibidor do proteassoma que impede a degradação de proteínas ubiquitinadas. Uma vez que o KLHL21 é um adaptador para o complexo E3 ubiquitina ligase baseado na Cullina 3, que marca as proteínas para degradação proteasómica, o MG-132 inibe indiretamente a função do KLHL21 ao bloquear o proteasoma, levando à acumulação dos seus substratos. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
O bortezomib é um inibidor do proteasoma que funciona de forma semelhante ao MG132. Ao impedir a degradação das proteínas ubiquitinadas, o bortezomib diminui indiretamente a função da KLHL21, provocando a acumulação dos substratos que esta visa degradar. | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
O MLN 4924 é um inibidor da enzima activadora de NEDD8 (NAE), que é essencial para a função da cullin-RING ligase. Ao inibir a NAE, o MLN 4924 impede a neddilação da Cullina 3, inibindo assim indiretamente a atividade da KLHL21 ao bloquear a formação do complexo ativo de ubiquitina ligase E3. | ||||||
Thalidomide | 50-35-1 | sc-201445 sc-201445A | 100 mg 500 mg | $109.00 $350.00 | 8 | |
A talidomida e os seus derivados ligam-se à proteína cereblon, um recetor de substrato para o complexo Cullin 4 E3 ubiquitina ligase. A sua ligação pode afetar a montagem e a função de complexos cullin-RING ligase relacionados, diminuindo potencialmente a atividade da KLHL21 indiretamente através da perturbação de complexos E3 ligase semelhantes. | ||||||
Lenalidomide | 191732-72-6 | sc-218656 sc-218656A sc-218656B | 10 mg 100 mg 1 g | $49.00 $367.00 $2030.00 | 18 | |
A lenalidomida é um derivado da talidomida que se liga ao cereblon. Esta interação pode levar a uma diminuição da atividade funcional da KLHL21, alterando a montagem de complexos de ubiquitina ligase E3 contendo Cullin 3 através de inibição competitiva ou de efeitos alostéricos. | ||||||
Pomalidomide | 19171-19-8 | sc-364593 sc-364593A sc-364593B sc-364593C sc-364593D sc-364593E | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $98.00 $140.00 $306.00 $459.00 $1224.00 $1958.00 | 1 | |
A pomalidomida é um derivado da talidomida com propriedades semelhantes. A sua ligação ao cereblon poderia inibir indiretamente a KLHL21, afectando a formação ou a atividade dos complexos E3 ubiquitina-ligase baseados na Cullina 3, para os quais a KLHL21 contribui. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
Sabe-se que a curcumina interfere em várias vias de sinalização e pode inibir indiretamente a KLHL21, modificando as interações proteína-proteína no complexo de ubiquitina ligase E3, impedindo assim que a KLHL21 se dirija eficazmente aos seus substratos para ubiquitinação. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
A cloroquina é um inibidor da autofagia que pode levar à acumulação de proteínas ubiquitinadas. Uma vez que a KLHL21 faz parte da maquinaria de ubiquitinação, a cloroquina inibe indiretamente a função da KLHL21 ao reduzir a degradação das proteínas ubiquitinadas através da autofagia, causando uma acumulação de substratos. | ||||||
MLN7243 | 1450833-55-2 | sc-507338 | 5 mg | $340.00 | ||
O MLN7243 é um inibidor da enzima activadora da ubiquitina E1. Ao inibir a E1, o MLN7243 diminui indiretamente a atividade da KLHL21, reduzindo o processo global de ubiquitinação, incluindo a ubiquitinação mediada pelo complexo Cullin 3-KLHL21 E3 ligase. | ||||||
MLN8237 | 1028486-01-2 | sc-394162 | 5 mg | $220.00 | ||
O MLN8237 é um inibidor da Aurora quinase A. Embora vise principalmente as cinases mitóticas, pode afetar indiretamente a KLHL21, alterando o estado de fosforilação de proteínas que podem ser substratos da KLHL21, levando a alterações na sua ubiquitinação e degradação. | ||||||