KIR6.1 Aktivatoren
Gängige KIR6.1 Activators sind unter underem (+/-)-Cromakalim CAS 94470-67-4, Diazoxide CAS 364-98-7, Nicorundil CAS 65141-46-0, Minoxidil (U-10858) CAS 38304-91-5 und Levcromakalim CAS 94535-50-9.
KIR6.1-Aktivatoren gehören zu einer Klasse chemischer Verbindungen, die die Aktivität des nach innen gerichteten gleichrichtenden Kaliumkanals 6.1 (KIR6.1) modulieren sollen, der auch als ATP-sensitiver Kaliumkanal-Untereinheit Kir6.1 bekannt ist. Diese Kanäle sind eine Art von Kaliumionenkanal, der in verschiedenen Geweben, einschließlich Herz, Bauchspeicheldrüse und Gehirn, vorkommt. Insbesondere KIR6.1 ist eine Untereinheit von ATP-sensitiven Kaliumkanälen (KATP), die an der Regulierung des Kaliumionenflusses durch Zellmembranen als Reaktion auf Veränderungen des zellulären Energiestatus beteiligt sind. KATP-Kanäle spielen eine entscheidende Rolle bei der Aufrechterhaltung der zellulären Erregbarkeit, der Regulierung der Insulinsekretion in Betazellen der Bauchspeicheldrüse und dem Schutz der Zellen vor Schäden bei metabolischem Stress. KIR6.1-Aktivatoren werden synthetisiert, um selektiv mit KIR6.1 zu interagieren, seine Ionenkanalfunktion zu verstärken oder zu hemmen oder seine Reaktionsfähigkeit auf zelluläre Energieniveaus zu verändern, wobei die spezifischen Mechanismen zwischen verschiedenen Verbindungen innerhalb dieser chemischen Klasse variieren können.
Die Aktivierung von KIR6.1 durch diese Verbindungen kann erhebliche Auswirkungen auf die elektrische Aktivität der Zellen und die Ionenhomöostase haben. KATP-Kanäle, einschließlich der KIR6.1-haltigen, sind einzigartig in ihrer Empfindlichkeit gegenüber intrazellulären ATP-Spiegeln. Bei hohen zellulären ATP-Spiegeln werden diese Kanäle gehemmt, wodurch der Kaliumausstrom verhindert und die Depolarisation der Zellmembran aufrechterhalten wird. In Zeiten zellulärer Energieverarmung, wie z. B. bei Hypoxie oder metabolischem Stress, öffnen sich jedoch die KATP-Kanäle, sodass Kaliumionen aus der Zelle fließen können, was zu einer Hyperpolarisation der Membran und einer verminderten zellulären Erregbarkeit führt. KIR6.1-Aktivatoren erhöhen die Aktivität von KIR6.1-enthaltenden KATP-Kanälen und beeinflussen die elektrischen Eigenschaften der Zellen und die Reaktionen auf metabolische Herausforderungen. Folglich dienen diese Aktivatoren als wertvolle Forschungswerkzeuge für Wissenschaftler, die die Rolle von KATP-Kanälen in verschiedenen physiologischen Prozessen untersuchen, darunter Insulinsekretion, kardiale Elektrophysiologie und neuronale Erregbarkeit.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
(±)-Cromakalim | 94470-67-4 | sc-217958 | 25 mg | $428.00 | ||
(+/-)-Cromakalim wirkt als Modulator des KIR6.1-Kanals, indem es sich mit den ATP-Bindungsstellen des Kanals verbindet und eine Konformationsänderung hervorruft, die die Permeabilität von Kaliumionen erhöht. Dieser Wirkstoff weist ausgeprägte allosterische Eigenschaften auf, die es ihm ermöglichen, die Kanalaktivität als Reaktion auf unterschiedliche intrazelluläre ATP-Spiegel fein abzustimmen. Seine einzigartigen molekularen Wechselwirkungen fördern ein dynamisches Gleichgewicht zwischen offenen und geschlossenen Zuständen und beeinflussen die zelluläre Erregbarkeit und Ionenhomöostase. | ||||||
Diazoxide | 364-98-7 | sc-200980 | 1 g | $300.00 | 5 | |
Diazoxid ist ein K_ATP-Kanal-Öffner, der KIR6.1 durch Bindung an den Kanal direkt aktiviert und eine Konformationsänderung bewirkt, die den Kalium-Efflux erhöht und die Zellmembran hyperpolarisiert. | ||||||
Nicorandil | 65141-46-0 | sc-200995 sc-200995B sc-200995A sc-200995C | 50 mg 100 mg 250 mg 1 g | $57.00 $98.00 $240.00 $500.00 | 4 | |
Nicorandil stimuliert KIR6.1 als Aktivator des K_ATP-Kanals. Es öffnet diese Kanäle und trägt so zur Hyperpolarisierung der Membran und zum Schutz der Zellen bei Stress bei. | ||||||
Minoxidil (U-10858) | 38304-91-5 | sc-200984 sc-200984A | 100 mg 1 g | $68.00 $344.00 | ||
Minoxidil, ein K_ATP-Kanalöffner, aktiviert KIR6.1, was zu einer Vasodilatation und nachfolgenden zellulären Effekten aufgrund einer erhöhten Kaliumionenleitfähigkeit führt. | ||||||
Levcromakalim | 94535-50-9 | sc-361230 sc-361230A | 10 mg 50 mg | $428.00 $1380.00 | 2 | |
Levcromakalim aktiviert selektiv K_ATP-Kanäle wie KIR6.1 und beeinflusst die elektrischen Eigenschaften von Zellen, indem es die Kanäle öffnet. | ||||||
P1075 | 60559-98-0 | sc-203657 sc-203657A | 10 mg 50 mg | $205.00 $860.00 | 1 | |
P 1075 ist ein potenter Aktivator von K_ATP-Kanälen wie KIR6.1, der den Kalium-Efflux verstärkt und das Zellmembranpotenzial durch Förderung der Kanalöffnung verändert. | ||||||
U-37883A | 57568-80-6 | sc-201001 sc-201001A | 5 mg 25 mg | $79.00 $377.00 | 1 | |
U-37883A aktiviert KIR6.1 durch Beeinflussung der Gating-Eigenschaften des Kanals, was zu einer erhöhten Kaliumionenleitfähigkeit und einer Modulation der Zellaktivität führt. | ||||||
ZM 226600 | 147695-92-9 | sc-281189 sc-281189A | 10 mg 50 mg | $100.00 $348.00 | ||
ZM-226600 aktiviert selektiv K_ATP-Kanäle wie KIR6.1 und verändert den Kalium-Ionenfluss und das Zellverhalten durch Modulation der Kanalaktivität. | ||||||