Nicorandil (CAS 65141-46-0)
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Nicorandil ist ein niedermolekularer K(ATP)-Kanalöffner, der eine Entspannung der glatten Muskulatur der Herzkranzgefäße und eine Vasodilatation bewirkt. Die spezifische Bindung von Nicorandil an den C-Terminus des SUR2B-K(ATP)-Kanals erzeugt einen K+-Fluss und eine Hyperpolarisierung der Oberflächenmembran, was zum Schließen der spannungsabhängigen Ionenkanäle und zur Verringerung des intrazellulären freien Ca2+ führt. Nicorandil stimuliert die Guanylylzyklase und erhöht die zyklische GMP-Konzentration in Korrelation mit der Aktivierung der K(ATP)-Kanäle. Nicorandil schützt vor Ischämie-induzierter ventrikulärer Arrhythmie, indem es die Expression der endothelialen Stickstoffmonoxid-Synthase (eNOS) hochreguliert. Nicorandil unterdrückt auch den mitochondrialen Permeabilitätsübergang, der durch oxidativen Stress infolge von Ischämie-Reperfusion ausgelöst wird, und verhindert so die mitochondriale Kalziumaufnahme/-überlastung und oxidative Schäden. Die NO-Spende von Nicorandil wird ebenfalls beschrieben.
Nicorandil (CAS 65141-46-0) Literaturhinweise
- Molekularer Wirkmechanismus von Nicorandil. | Kukovetz, WR., et al. 1992. J Cardiovasc Pharmacol. 20 Suppl 3: S1-7. PMID: 1282168
- Pharmakokinetisches Profil von Nicorandil beim Menschen: ein Überblick. | Frydman, A. 1992. J Cardiovasc Pharmacol. 20 Suppl 3: S34-44. PMID: 1282174
- Klinisches Profil von Nicorandil: ein Überblick über seine hämodynamischen Eigenschaften und therapeutische Wirksamkeit. | Krumenacker, M. and Roland, E. 1992. J Cardiovasc Pharmacol. 20 Suppl 3: S93-102. PMID: 1282184
- Nicorandil schützt vor tödlichen ischämischen ventrikulären Arrhythmien und reguliert die Expression der endothelialen Stickoxid-Synthase und die Sulfonylharnstoff-Rezeptor-2-mRNA bei bewussten Ratten mit akutem Myokardinfarkt. | Horinaka, S., et al. 2004. Cardiovasc Drugs Ther. 18: 13-22. PMID: 15115899
- Auswirkungen einer einmaligen intravenösen Verabreichung von Nicorandil vor der Reperfusion bei Patienten mit ST-Segment-Hebungsinfarkt. | Ishii, H., et al. 2005. Circulation. 112: 1284-8. PMID: 16116055
- Nicorandil unterdrückt den Anstieg des Plasmaspiegels der Matrix-Metalloproteinase-Aktivität und dämpft das Remodeling des linken Ventrikels bei Patienten mit akutem Myokardinfarkt. | Fujiwara, T., et al. 2007. Heart Vessels. 22: 303-9. PMID: 17879021
- Speziesunterschiede bei der perkutanen Absorption von Nicorandil. | Sato, K., et al. 1991. J Pharm Sci. 80: 104-7. PMID: 1828835
- Nicorandil schützt die Mitochondrien des Herzens vor dem durch Ischämie-Reperfusion induzierten Permeabilitätsübergang. | Carreira, RS., et al. 2008. J Bioenerg Biomembr. 40: 95-102. PMID: 18415669
- Auswirkungen von Nicorandil auf kardiovaskuläre Ereignisse bei Patienten mit koronarer Herzkrankheit in der japanischen Studie zur koronaren Herzkrankheit (JCAD). | Horinaka, S., et al. 2010. Circ J. 74: 503-9. PMID: 20081320
- Nicorandil erhöht den koronaren Blutfluss vorwiegend durch den Mechanismus der K-Kanal-Öffnung. | Yoneyama, F., et al. 1990. Cardiovasc Drugs Ther. 4: 1119-26. PMID: 2150593
- Vasodilatativer Effekt von Nicorandil auf die Koronararterie. | Miyazaki, Y., et al. 1985. Arzneimittelforschung. 35: 504-7. PMID: 3158319
- Therapeutisches Potenzial von Kaliumkanalaktivatoren bei koronarer Herzkrankheit. | Haeusler, G. and Lues, I. 1994. Eur Heart J. 15 Suppl C: 82-8. PMID: 7995277
- SUR2-Subtyp (A und B)-abhängige differentielle Aktivierung der klonierten ATP-sensitiven K+-Kanäle durch Pinacidil und Nicorandil. | Shindo, T., et al. 1998. Br J Pharmacol. 124: 985-91. PMID: 9692785
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| Produkt | Katalog # | EINHEIT | Preis | ANZAHL | Favoriten | |
Nicorandil, 50 mg | sc-200995 | 50 mg | $57.00 | |||
Nicorandil, 100 mg | sc-200995B | 100 mg | $98.00 | |||
Nicorandil, 250 mg | sc-200995A | 250 mg | $240.00 | |||
Nicorandil, 1 g | sc-200995C | 1 g | $500.00 |