KIF6 Aktivatoren
Gängige KIF6 Activators sind unter underem PMA CAS 16561-29-8, Forskolin CAS 66575-29-9, Okadaic Acid CAS 78111-17-8, Calyculin A CAS 101932-71-2 und (-)-Epigallocatechin Gallate CAS 989-51-5.
Chemische Aktivatoren von Kinesin Family Member 6 (KIF6) können über verschiedene intrazelluläre Signalwege funktionelle Veränderungen bewirken. Phorbol 12-Myristat 13-Acetat (PMA) ist ein solcher Aktivator, der auf die Proteinkinase C (PKC) abzielt, eine zentrale Kinase bei Phosphorylierungsprozessen. Durch die Aktivierung von PKC fördert PMA die Phosphorylierung von KIF6, wodurch dessen motorische Aktivität und Mikrotubuli-Bindung gesteigert werden, die für seine Rolle beim intrazellulären Transport wesentlich sind. In ähnlicher Weise erhöht Forskolin den zellulären cAMP-Spiegel, der dann die Proteinkinase A (PKA) aktiviert. PKA kann KIF6 phosphorylieren, was zu dessen Aktivierung führt. Diese Aktivierung ist Teil des cAMP-abhängigen Signalwegs, der verschiedene zelluläre Funktionen reguliert. Im Gegensatz dazu hemmen Verbindungen wie Okadainsäure und Calyculin A Proteinphosphatasen wie PP1 und PP2A. Die Hemmung führt zu einer erhöhten Phosphorylierungsrate mehrerer Proteine, darunter auch KIF6, und hält es dadurch in einem aktiven Zustand.
Ionomycin und Thapsigargin bewirken beide einen Anstieg des intrazellulären Kalziumspiegels, wenn auch über unterschiedliche Mechanismen: Ionomycin wirkt als Kalziumionophor, Thapsigargin hemmt die SERCA-Pumpe. Die erhöhten Calciumspiegel aktivieren calciumabhängige Kinasen, die KIF6 phosphorylieren können. Ein weiterer Modulator, Wasserstoffperoxid, beeinflusst die Kinase- und Phosphataseaktivität über oxidative Stresswege, was zu einer Phosphorylierung von KIF6 führen kann. Die Rolle von Zinkchlorid bei der Modulation dieser Enzyme weist auch auf seinen indirekten Einfluss auf den Phosphorylierungszustand von KIF6 hin. Bisindolylmaleimid I ist zwar in der Regel ein PKC-Inhibitor, kann aber unter bestimmten Bedingungen zur Aktivierung ausgewählter PKC-Isoformen führen, was möglicherweise eine Aktivierung von KIF6 zur Folge hat. Anisomycin, das den MAPK-Signalweg aktiviert, und 8-Bromo-cAMP, ein PKA-aktivierendes cAMP-Analogon, erleichtern beide die Phosphorylierungsvorgänge, die zur Regulierung der KIF6-Aktivität innerhalb der Zelle beitragen.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMA aktiviert die Proteinkinase C (PKC), die dafür bekannt ist, verschiedene Substratproteine zu phosphorylieren. Angesichts der Rolle von KIF6 beim intrazellulären Transport kann die Phosphorylierung durch PKC seine motorische Aktivität steigern und seine Bindung an Mikrotubuli fördern, was zu seiner funktionellen Aktivierung führt. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin stimuliert direkt die Adenylylcyclase und erhöht so die cAMP-Spiegel in der Zelle. Erhöhtes cAMP kann PKA aktivieren, das anschließend KIF6 phosphorylieren kann, was zu seiner Aktivierung als Teil des cAMP-abhängigen Signalwegs führt. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
Okadasäure ist ein potenter Inhibitor der Proteinphosphatasen 1 (PP1) und 2A (PP2A). Die Hemmung dieser Phosphatasen führt zu erhöhten Phosphorylierungswerten von Proteinen, zu denen auch KIF6 gehören kann, wodurch es funktionell aktiviert wird. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
Ähnlich wie Okadainsäure hemmt Calyculin A PP1 und PP2A und hält Proteine in einem phosphorylierten Zustand. Dies kann zur Aktivierung von KIF6 führen, indem es dafür sorgt, dass es phosphoryliert und aktiv bleibt. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
EGCG kann die AMP-aktivierte Proteinkinase (AMPK) aktivieren. Die AMPK-Aktivierung kann zur Phosphorylierung verschiedener nachgeschalteter Ziele führen, darunter möglicherweise KIF6, um die zelluläre Energiehomöostase zu regulieren. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
Ionomycin wirkt als Calcium-Ionophor und erhöht den intrazellulären Calciumspiegel. Der Anstieg des Kalziumspiegels kann kalziumabhängige Kinasen aktivieren, die dann KIF6 phosphorylieren und aktivieren können. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
Thapsigargin hemmt die sarkoplasmatische/endoplasmatische Retikulum-Ca2+-ATPase (SERCA), was zu einem Anstieg des zytosolischen Kalziums führt, das wiederum kalziumabhängige Kinasen aktivieren kann. Diese Kinasen können KIF6 phosphorylieren und aktivieren. | ||||||
Hydrogen Peroxide | 7722-84-1 | sc-203336 sc-203336A sc-203336B | 100 ml 500 ml 3.8 L | $30.00 $60.00 $93.00 | 27 | |
Als reaktive Sauerstoffspezies kann Wasserstoffperoxid die Aktivität verschiedener zellulärer Kinasen und Phosphatasen beeinflussen. Diese Modulation der Enzymaktivität kann zur Phosphorylierung und Aktivierung von KIF6 führen. | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
Zinkionen spielen bekanntermaßen eine Rolle bei der Regulierung von Kinase- und Phosphatase-Aktivitäten. Zinkchlorid kann daher indirekt über diese Enzyme zur Phosphorylierung und Aktivierung von KIF6 führen. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
Diese Verbindung ist ein spezifischer Inhibitor von PKC, kann aber unter bestimmten Bedingungen auch zur Aktivierung bestimmter PKC-Isoformen führen. Diese paradoxe Aktivierung könnte zur Phosphorylierung und Aktivierung von KIF6 führen. | ||||||