KIF1A Inhibitoren
Gängige KIF1A Inhibitors sind unter underem Monastrol CAS 254753-54-3, Eg5 Inhibitor III, Dimethylenastron CAS 863774-58-7, Ispinesib CAS 336113-53-2, (2S)-2-(3-Aminopropyl)-5-(2,5-difluorophenyl)-N-methoxy-N-methyl-2-phenyl-1,3,4-thiadiazole-3(2H)-carboxamide CAS 885060-09-3 und K 858 CAS 72926-24-0.
KIF1A-Inhibitoren umfassen eine Reihe von Chemikalien, die indirekt auf das KIF1A-Protein abzielen, indem sie verwandte Motorproteine und Pfade beeinflussen, die an der Mikrotubuli-Dynamik und an Zellteilungsprozessen beteiligt sind. Während es derzeit nur wenige direkte Hemmstoffe für KIF1A gibt, bieten diese Verbindungen einen Weg, die Aktivität von KIF1A indirekt zu beeinflussen. Die Inhibitoren zielen in erster Linie auf Kinesin-ähnliche Proteine wie Eg5 und KSP ab, die funktionelle Ähnlichkeiten mit KIF1A aufweisen, insbesondere was ihre Rolle beim Mikrotubulustransport betrifft.
Diese Inhibitoren wirken, indem sie die ATPase-Aktivität der Zielproteine stören, ihre Bindung an Mikrotubuli verändern oder die Prozesse der Spindelmontage beeinträchtigen. So wirken beispielsweise Verbindungen wie Monastrol und Dimethylenastron durch spezifische Hemmung von Eg5, was zu Veränderungen der Spindeldynamik führt, die sich indirekt auf die Rolle von KIF1A beim Vesikeltransport und der Zellteilung auswirken können. In ähnlicher Weise wirken Ispinesib und Filanesib auf KSP, was die Mikrotubuli-Stabilität beeinträchtigt und damit möglicherweise die Funktionen von KIF1A beeinflusst. Die Hemmung dieser verwandten Proteine kann zu veränderten zellulären Transportmechanismen führen und den Transport von synaptischen Vesikeln und anderen Ladungen innerhalb von Neuronen beeinträchtigen, wo KIF1A eine entscheidende Rolle spielt. Einige Hemmstoffe wie ON 01910.Na und BI-2536 zielen auf Kinasen wie Plk1 ab, die an der mitotischen Spindelbildung beteiligt sind. Indem sie in diese Kinasen eingreifen, können diese Inhibitoren indirekt die Rolle von KIF1A beim synaptischen Vesikeltransport modulieren. Die Hemmung der Aurora-Kinasen durch Verbindungen wie ZM447439 und VX-680 trägt ebenfalls zu dieser indirekten Modulation bei, da diese Kinasen für den Spindelaufbau und die Chromosomentrennung während der Zellteilung entscheidend sind.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Monastrol | 254753-54-3 | sc-202710 sc-202710A | 1 mg 5 mg | $120.00 $233.00 | 10 | |
Monastrol ist ein zellpermeabler niedermolekularer Inhibitor, der speziell auf das Motorprotein Eg5 abzielt, ein Kinesin-ähnliches Protein, das mit KIF1A verwandt ist. Es hemmt Eg5, indem es eine monoastrale Spindelbildung induziert, die indirekt die Funktion von KIF1A bei der Zellteilung und dem Vesikeltransport beeinflussen kann. | ||||||
Eg5 Inhibitor III, Dimethylenastron | 863774-58-7 | sc-221576 sc-221576A sc-221576B sc-221576C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $38.00 $132.00 $244.00 $516.00 | 1 | |
Dimethylenastron ist ein Eg5-Kinesin-Inhibitor. Es hemmt die ATPase-Aktivität von Eg5 und stört dadurch die Dynamik der mitotischen Spindel. Diese indirekte Hemmung kann KIF1A-bezogene Signalwege beeinflussen, indem sie die zellulären Transportmechanismen während der Zellteilung verändert. | ||||||
Ispinesib | 336113-53-2 | sc-364747 | 10 mg | $495.00 | ||
Ispinesib ist ein selektiver Inhibitor des Kinesin-Spindel-Proteins (KSP), das eng mit KIF1A verwandt ist. Durch die Hemmung von KSP stört Ispinesib die Mikrotubuli-Dynamik und beeinflusst möglicherweise die Funktion von KIF1A beim neuronalen Transport. | ||||||
(2S)-2-(3-Aminopropyl)-5-(2,5-difluorophenyl)-N-methoxy-N-methyl-2-phenyl-1,3,4-thiadiazole-3(2H)-carboxamide | 885060-09-3 | sc-479542 | 10 mg | $430.00 | ||
(2S)-2-(3-Aminopropyl)-5-(2,5-difluorphenyl)-N-methoxy-N-methyl-2-phenyl-1,3,4-thiadiazol-3(2H)-carboxamid, auch bekannt als Filanesib, ist ein selektiver KSP-Inhibitor. Er bindet an KSP an der allosterischen Stelle, blockiert dessen Aktivität und beeinflusst die Mikrotubuli-Stabilität. Dies kann indirekt die KIF1A-Funktionen in Neuronen beeinflussen. | ||||||
K 858 | 72926-24-0 | sc-300856 sc-300856A | 10 mg 50 mg | $159.00 $693.00 | ||
K 858 ist ein selektiver und potenter Eg5-Inhibitor. Er zielt auf die Motordomäne von Eg5 ab, was zu einer Hemmung seiner ATPase-Aktivität führt. Dies kann indirekt KIF1A-bezogene Signalwege im neuronalen Transport modulieren. | ||||||
S-Trityl-L-cysteine | 2799-07-7 | sc-202799 sc-202799A | 1 g 5 g | $31.00 $65.00 | 6 | |
S-Trityl-L-Cystein ist ein starker Inhibitor von Eg5. Es wirkt durch Blockierung der ATP-Bindungsstelle, was zu einer Unterbrechung der motorischen Aktivität von Eg5 führt und möglicherweise die Funktionen von KIF1A beeinflusst. | ||||||
trans-HR22C16 | 462630-41-7 | sc-202842 | 1 mg | $128.00 | ||
HR22C16 ist ein Inhibitor von Eg5. Er zielt spezifisch auf die Schleifen-5-Stelle von Eg5 ab, die sich von der ATP-Bindungsstelle unterscheidet, was zu einer indirekten Modulation von KIF1A-assoziierten Signalwegen führt. | ||||||
BI 2536 | 755038-02-9 | sc-364431 sc-364431A | 5 mg 50 mg | $148.00 $515.00 | 8 | |
BI-2536 ist ein starker Plk1-Inhibitor. Durch die Hemmung von Plk1 unterbricht er die Spindelbildung und kann sich indirekt auf die mit KIF1A verbundenen Funktionen in Neuronen auswirken. | ||||||
GSK 923295 | 1088965-37-0 | sc-490136 | 5 mg | $290.00 | ||
GSK923295 ist ein selektiver Inhibitor des Motorproteins CENP-E, das an der Ausrichtung der Chromosomen beteiligt ist. Dies kann KIF1A indirekt beeinflussen, indem es sich auf zelluläre Transportprozesse auswirkt. | ||||||
ZM-447439 | 331771-20-1 | sc-200696 sc-200696A | 1 mg 10 mg | $150.00 $349.00 | 15 | |
ZM447439 ist ein Aurora-Kinase-Inhibitor. Durch die Hemmung von Aurora-Kinasen beeinflusst er den Spindelaufbau und die Chromosomensegregation, was sich möglicherweise auf KIF1A-bezogene Signalwege auswirkt. | ||||||