Date published: 2025-9-8

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Eg5 Inhibitor III, Dimethylenastron (CAS 863774-58-7)

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Alternative Namen:
2,3,4,6,7,8-hexahydro-4-(3-hydroxyphenyl)-7,7-dimethyl-2-thioxo-5(1H)-quinazolinone
Anwendungen:
Eg5 Inhibitor III, Dimethylenastron ist eine zelldurchlässige Chinazolin-Thion-Verbindung
CAS Nummer:
863774-58-7
Molekulargewicht:
302.40
Summenformel:
C16H18N2O2S
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

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Eg5 Inhibitor III, Dimethylenastron ist eine zellpermeable Chinazolin-Thion-Verbindung, die als starker, spezifischer und reversibler Inhibitor der Mikrotubuli-stimulierten ATPase-Aktivität des mitotischen Motors Eg5 wirkt. Der Eg5-Inhibitor III, Dimethylenastron, zeigt kaum Auswirkungen auf die ATPase-Aktivität von Kinesin-1, -4, -7 und -10. Die Verbindung hemmt auch die bipolare Spindelbildung sowohl in HeLa-Zellen als auch in Xenopus-Eiextrakten und führt zu einem Stillstand des Zellzyklus (~1 µM). Eg5 Inhibitor III, Dimethylenastron induziert nachweislich einen mitotischen Arrest, Apoptose und eine Hochregulierung von Hsp70 in menschlichen multiplen Myelomzellen.


Eg5 Inhibitor III, Dimethylenastron (CAS 863774-58-7) Literaturhinweise

  1. Entwicklung und biologische Bewertung potenter und spezifischer Inhibitoren des mitotischen Kinesin Eg5.  |  Gartner, M., et al. 2005. Chembiochem. 6: 1173-7. PMID: 15912555
  2. Die Hemmung des mitotischen Kinesins Eg5 führt zu einer Hochregulierung von Hsp70 über den Phosphatidylinositol-3-Kinase/Akt-Weg in multiplen Myelomzellen.  |  Liu, M., et al. 2006. J Biol Chem. 281: 18090-7. PMID: 16627469
  3. Myosin IIA reguliert die Zellmotilität und den Aktomyosin-Mikrotubuli-Crosstalk.  |  Even-Ram, S., et al. 2007. Nat Cell Biol. 9: 299-309. PMID: 17310241
  4. Mikrotubuli fördern das mitotische Gleiten nicht, wenn der Kontrollpunkt der Spindelmontage nicht eingehalten werden kann.  |  Brito, DA., et al. 2008. J Cell Biol. 182: 623-9. PMID: 18710927
  5. Gewöhnungsähnliche Abnahme des Acetylcholin-induzierten Einwärtsstroms in Helix-Kommando-Neuronen: Die Rolle der Mikrotubuli-Motorproteine.  |  Vasil'yeva, NA., et al. 2015. Cell Mol Neurobiol. 35: 703-12. PMID: 25687906
  6. Gamma-Actin ist an der Regulierung der Zentrosomenfunktion und der mitotischen Progression in Krebszellen beteiligt.  |  Po'uha, ST. and Kavallaris, M. 2015. Cell Cycle. 14: 3908-19. PMID: 26697841
  7. Das Genom des eintreffenden humanen Papillomavirus Typ 16 befindet sich während der Mitose in einem vesikulären Kompartiment.  |  DiGiuseppe, S., et al. 2016. Proc Natl Acad Sci U S A. 113: 6289-94. PMID: 27190090
  8. 53BP1 und USP28 vermitteln den p53-abhängigen Zellzyklusstillstand als Reaktion auf den Verlust des Zentrosoms und die verlängerte Mitose.  |  Fong, CS., et al. 2016. Elife. 5: PMID: 27371829
  9. Humanes Papillomavirus-Hauptkapsidprotein L1 bleibt während des gesamten Eintrittsprozesses mit dem eintretenden viralen Genom assoziiert.  |  DiGiuseppe, S., et al. 2017. J Virol. 91: PMID: 28566382
  10. Mit Orabase formuliertes Enzianviolett verbesserte in vitro und in vivo wirksam eine potentiell bösartige Erkrankung im Mund.  |  Wang, YY., et al. 2020. Biochem Pharmacol. 171: 113713. PMID: 31733192

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