KIBRA Aktivatoren
Gängige KIBRA Activators sind unter underem Calyculin A CAS 101932-71-2, Okadaic Acid CAS 78111-17-8, Forskolin CAS 66575-29-9, Isoproterenol Hydrochloride CAS 51-30-9 und 8-Bromo-cAMP CAS 76939-46-3.
Chemische Aktivatoren des KIBRA-Proteins (auch bekannt als WWC1) wirken größtenteils über verschiedene biochemische Wege, von denen sich viele um die Modulation der Proteinphosphorylierung drehen. Einige, wie Calyculin A und Okadainsäure, hemmen Proteinphosphatasen wie PP1 und PP2A und sorgen so für eine höhere Phosphorylierung von Proteinen, einschließlich KIBRA, und erhöhen dadurch indirekt dessen Aktivierung.
Eine beträchtliche Anzahl von Aktivatoren, darunter Forskolin, Isoproterenol, 8-Brom-CAMP, Epinephrin, IBMX und Rolipram, wirken über den cAMP-abhängigen PKA-Weg. Diese Verbindungen erhöhen den cAMP-Spiegel, was zu einer PKA-Aktivierung führt, die dann KIBRA phosphorylieren und aktivieren kann. Außerdem sind Ionomycin und A23187 Kalziumionophore, die den intrazellulären Kalziumspiegel erhöhen. Dieser Anstieg kann Calmodulin-abhängige Kinasen aktivieren, die nachweislich KIBRA phosphorylieren und aktivieren. PMA und Bisindolylmaleimid I schließlich wirken auf den Protein-Kinase-C-Stoffwechselweg, der ebenfalls mit der Phosphorylierung und Aktivierung von KIBRA in Verbindung gebracht wurde. Diese Chemikalien veranschaulichen die verschiedenen Wege, die die KIBRA-Aktivität modulieren können, und unterstreichen die Beteiligung des Proteins an verschiedenen zellulären Vorgängen.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
Calyculin A hemmt Proteinphosphatasen wie PP1 und PP2A und sorgt so für höhere Phosphorylierungsgrade von Proteinen. Da KIBRA durch Phosphorylierung reguliert wird, kann die Hemmung von Phosphatasen indirekt zur KIBRA-Aktivierung führen. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
Okadainsäure ist ein starker Inhibitor von Proteinphosphatasen wie PP2A. Durch die Hemmung dieser Phosphatasen kann Okadainsäure indirekt die Phosphorylierung und Aktivierung von KIBRA erhöhen. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin kann den PKA-Weg aktivieren, indem es die Adenylylzyklase stimuliert, die den cAMP-Spiegel erhöht. Der PKA-Stoffwechselweg kann KIBRA phosphorylieren, was zu dessen Aktivierung führt. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
Isoproterenol ist ein Agonist der β-adrenergen Rezeptoren und erhöht den cAMP-Spiegel, der PKA aktivieren kann. PKA wiederum kann zur Phosphorylierung und Aktivierung von KIBRA führen. | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $97.00 $224.00 | 30 | |
Dieses cAMP-Analogon kann die cAMP-Konzentration erhöhen, was zur Aktivierung von PKA führt. PKA kann dann KIBRA phosphorylieren und aktivieren. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
Durch Bindung an adrenerge Rezeptoren kann Epinephrin zu einem Anstieg des cAMP-Spiegels führen, wodurch PKA aktiviert wird. PKA kann KIBRA phosphorylieren und aktivieren. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMX ist ein nicht-selektiver Phosphodiesterase-Inhibitor. Indem es das intrazelluläre cAMP erhöht, aktiviert es PKA, das KIBRA phosphorylieren und aktivieren kann. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Rolipram hemmt PDE4, was zu einem erhöhten cAMP-Spiegel führt. Dadurch wird PKA aktiviert, das KIBRA phosphorylieren und aktivieren kann. | ||||||
Ionomycin, free acid | 56092-81-0 | sc-263405 sc-263405A | 1 mg 5 mg | $94.00 $259.00 | 2 | |
Ionomycin erhöht den intrazellulären Kalziumspiegel. Dies kann die Calmodulin-abhängige Kinase aktivieren, die KIBRA phosphorylieren und aktivieren kann. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
A23187 ist ein Kalziumionophor, der den intrazellulären Kalziumspiegel erhöhen kann. Erhöhte Kalziumspiegel können die Calmodulin-abhängige Kinase aktivieren, was zur Phosphorylierung und Aktivierung von KIBRA führt. | ||||||