Date published: 2025-10-23

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KIBRA Activateurs

Les activateurs KIBRA courants comprennent, entre autres, la caliculine A CAS 101932-71-2, l'acide okadaïque CAS 78111-17-8, la forskoline CAS 66575-29-9, le chlorhydrate d'isoprotérénol CAS 51-30-9 et le 8-bromo-cAMP CAS 76939-46-3.

Les activateurs chimiques de la protéine KIBRA (également connue sous le nom de WWC1) fonctionnent en grande partie par le biais de voies biochimiques distinctes, dont beaucoup tournent autour de la modulation de la phosphorylation des protéines. Certains, comme la caliculine A et l'acide okadaïque, inhibent les protéines phosphatases telles que PP1 et PP2A, maintenant des niveaux de phosphorylation plus élevés des protéines, y compris KIBRA, et augmentant ainsi indirectement son activation.

Un nombre important d'activateurs, dont la forskoline, l'isoprotérénol, le 8-bromo-cAMP, l'épinéphrine, l'IBMX et le Rolipram, fonctionnent par la voie de la PKA dépendante de l'AMPc. Ces composés augmentent les niveaux d'AMPc, conduisant à l'activation de la PKA, qui peut alors phosphoryler et activer KIBRA. En outre, l'Ionomycine et l'A23187 sont des ionophores calciques qui augmentent les niveaux de calcium intracellulaire. Cette élévation peut activer les kinases dépendantes de la calmoduline, dont il a été démontré qu'elles phosphorylent et activent KIBRA. Enfin, le PMA et le Bisindolylmaleimide I agissent sur la voie de la protéine kinase C qui a également été impliquée dans la phosphorylation et l'activation de KIBRA. Ces produits chimiques illustrent les différentes voies qui peuvent moduler l'activité de KIBRA, soulignant l'implication de la protéine dans divers événements cellulaires.

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Nom du produitCAS #Ref. CatalogueQuantitéPrix HTCITATIONS Classement

Calyculin A

101932-71-2sc-24000
sc-24000A
sc-24000B
sc-24000C
10 µg
100 µg
500 µg
1 mg
$160.00
$750.00
$1400.00
$3000.00
59
(3)

La caliculine A inhibe les protéines phosphatases telles que PP1 et PP2A, ce qui maintient les niveaux de phosphorylation des protéines à un niveau élevé. Comme KIBRA est régulé par la phosphorylation, l'inhibition des phosphatases peut indirectement conduire à l'activation de KIBRA.

Okadaic Acid

78111-17-8sc-3513
sc-3513A
sc-3513B
25 µg
100 µg
1 mg
$285.00
$520.00
$1300.00
78
(4)

L'acide okadaïque est un puissant inhibiteur des protéines phosphatases telles que la PP2A. En inhibant ces phosphatases, l'acide okadaïque peut indirectement augmenter la phosphorylation et l'activation de KIBRA.

Forskolin

66575-29-9sc-3562
sc-3562A
sc-3562B
sc-3562C
sc-3562D
5 mg
50 mg
1 g
2 g
5 g
$76.00
$150.00
$725.00
$1385.00
$2050.00
73
(3)

La forskoline peut activer la voie PKA en stimulant l'adénylyl cyclase, ce qui augmente les niveaux d'AMPc. La voie PKA peut phosphoryler KIBRA, ce qui entraîne son activation.

Isoproterenol Hydrochloride

51-30-9sc-202188
sc-202188A
100 mg
500 mg
$27.00
$37.00
5
(0)

L'isoprotérénol est un agoniste des récepteurs β-adrénergiques, augmentant les niveaux d'AMPc qui peuvent activer la PKA. La PKA, à son tour, peut conduire à la phosphorylation et à l'activation de KIBRA.

8-Bromo-cAMP

76939-46-3sc-201564
sc-201564A
10 mg
50 mg
$97.00
$224.00
30
(1)

Cet analogue de l'AMPc peut augmenter les concentrations d'AMPc, entraînant l'activation de la PKA. La PKA peut alors phosphoryler et activer KIBRA.

(−)-Epinephrine

51-43-4sc-205674
sc-205674A
sc-205674B
sc-205674C
sc-205674D
1 g
5 g
10 g
100 g
1 kg
$40.00
$102.00
$197.00
$1739.00
$16325.00
(1)

En se liant aux récepteurs adrénergiques, l'épinéphrine peut entraîner une augmentation des niveaux d'AMPc, ce qui active la PKA. La PKA peut phosphoryler et activer KIBRA.

IBMX

28822-58-4sc-201188
sc-201188B
sc-201188A
200 mg
500 mg
1 g
$159.00
$315.00
$598.00
34
(1)

L'IBMX est un inhibiteur non sélectif de la phosphodiestérase. En augmentant l'AMPc intracellulaire, il active la PKA qui peut phosphoryler et activer KIBRA.

Rolipram

61413-54-5sc-3563
sc-3563A
5 mg
50 mg
$75.00
$212.00
18
(1)

Le Rolipram inhibe la PDE4, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc. Cela active la PKA, qui peut phosphoryler et activer KIBRA.

Ionomycin, free acid

56092-81-0sc-263405
sc-263405A
1 mg
5 mg
$94.00
$259.00
2
(2)

L'ionomycine augmente les niveaux de calcium intracellulaire. Cela peut activer la kinase dépendante de la calmoduline, qui peut phosphoryler et activer KIBRA.

A23187

52665-69-7sc-3591
sc-3591B
sc-3591A
sc-3591C
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
$54.00
$128.00
$199.00
$311.00
23
(1)

A23187 est un ionophore calcique qui peut augmenter les niveaux de calcium intracellulaire. Les niveaux élevés de calcium peuvent activer la kinase dépendante de la calmoduline, entraînant la phosphorylation et l'activation de KIBRA.