Les activateurs chimiques de la protéine KIBRA (également connue sous le nom de WWC1) fonctionnent en grande partie par le biais de voies biochimiques distinctes, dont beaucoup tournent autour de la modulation de la phosphorylation des protéines. Certains, comme la caliculine A et l'acide okadaïque, inhibent les protéines phosphatases telles que PP1 et PP2A, maintenant des niveaux de phosphorylation plus élevés des protéines, y compris KIBRA, et augmentant ainsi indirectement son activation.
Un nombre important d'activateurs, dont la forskoline, l'isoprotérénol, le 8-bromo-cAMP, l'épinéphrine, l'IBMX et le Rolipram, fonctionnent par la voie de la PKA dépendante de l'AMPc. Ces composés augmentent les niveaux d'AMPc, conduisant à l'activation de la PKA, qui peut alors phosphoryler et activer KIBRA. En outre, l'Ionomycine et l'A23187 sont des ionophores calciques qui augmentent les niveaux de calcium intracellulaire. Cette élévation peut activer les kinases dépendantes de la calmoduline, dont il a été démontré qu'elles phosphorylent et activent KIBRA. Enfin, le PMA et le Bisindolylmaleimide I agissent sur la voie de la protéine kinase C qui a également été impliquée dans la phosphorylation et l'activation de KIBRA. Ces produits chimiques illustrent les différentes voies qui peuvent moduler l'activité de KIBRA, soulignant l'implication de la protéine dans divers événements cellulaires.
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Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
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Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
La caliculine A inhibe les protéines phosphatases telles que PP1 et PP2A, ce qui maintient les niveaux de phosphorylation des protéines à un niveau élevé. Comme KIBRA est régulé par la phosphorylation, l'inhibition des phosphatases peut indirectement conduire à l'activation de KIBRA. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
L'acide okadaïque est un puissant inhibiteur des protéines phosphatases telles que la PP2A. En inhibant ces phosphatases, l'acide okadaïque peut indirectement augmenter la phosphorylation et l'activation de KIBRA. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline peut activer la voie PKA en stimulant l'adénylyl cyclase, ce qui augmente les niveaux d'AMPc. La voie PKA peut phosphoryler KIBRA, ce qui entraîne son activation. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
L'isoprotérénol est un agoniste des récepteurs β-adrénergiques, augmentant les niveaux d'AMPc qui peuvent activer la PKA. La PKA, à son tour, peut conduire à la phosphorylation et à l'activation de KIBRA. | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $97.00 $224.00 | 30 | |
Cet analogue de l'AMPc peut augmenter les concentrations d'AMPc, entraînant l'activation de la PKA. La PKA peut alors phosphoryler et activer KIBRA. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
En se liant aux récepteurs adrénergiques, l'épinéphrine peut entraîner une augmentation des niveaux d'AMPc, ce qui active la PKA. La PKA peut phosphoryler et activer KIBRA. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
L'IBMX est un inhibiteur non sélectif de la phosphodiestérase. En augmentant l'AMPc intracellulaire, il active la PKA qui peut phosphoryler et activer KIBRA. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Le Rolipram inhibe la PDE4, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc. Cela active la PKA, qui peut phosphoryler et activer KIBRA. | ||||||
Ionomycin, free acid | 56092-81-0 | sc-263405 sc-263405A | 1 mg 5 mg | $94.00 $259.00 | 2 | |
L'ionomycine augmente les niveaux de calcium intracellulaire. Cela peut activer la kinase dépendante de la calmoduline, qui peut phosphoryler et activer KIBRA. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
A23187 est un ionophore calcique qui peut augmenter les niveaux de calcium intracellulaire. Les niveaux élevés de calcium peuvent activer la kinase dépendante de la calmoduline, entraînant la phosphorylation et l'activation de KIBRA. |