Date published: 2025-11-27

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KEPI Aktivatoren

Gängige KEPI Activators sind unter underem (-)-Epigallocatechin Gallate CAS 989-51-5, Curcumin CAS 458-37-7, Resveratrol CAS 501-36-0, Lithium CAS 7439-93-2 und Sodium Butyrate CAS 156-54-7.

KEPI (kinase-enhanced PP1 inhibitor) ist ein Protein, das eine wichtige Rolle bei der Regulierung der Serin/Threonin-Phosphatase-Aktivität spielt und insbesondere auf die Proteinphosphatase 1 (PP1) abzielt. Diese Regulierungsfunktion ist entscheidend für die Aufrechterhaltung des empfindlichen Gleichgewichts der Phosphorylierung in den Zellen, das für verschiedene zelluläre Prozesse wie die Fortschreitung des Zellzyklus, die Muskelkontraktion und die neuronale Signalübertragung unerlässlich ist. Die Funktion von KEPI besteht darin, PP1 zu hemmen und dadurch den Phosphorylierungszustand verschiedener Substrate, die an diesen kritischen Prozessen beteiligt sind, zu verlängern. Dieser Mechanismus stellt sicher, dass zelluläre Aktivitäten, die für eine funktionelle Aktivierung eine verlängerte Phosphorylierung erfordern, wirksam reguliert werden. Indem KEPI die Aktivität von PP1 moduliert, beeinflusst es indirekt zahlreiche Wege, die für die Signaltransduktion auf Phosphorylierung angewiesen sind, und spielt damit eine zentrale Rolle für die zelluläre Kommunikation und Funktion.

An der Aktivierung von KEPI sind mehrere zelluläre Mechanismen beteiligt, in erster Linie die Phosphorylierung durch spezifische Kinasen. Die Phosphorylierung an Schlüsselstellen von KEPI verbessert dessen Fähigkeit, an PP1 zu binden und es zu hemmen, was wiederum die Phosphorylierungswerte verschiedener nachgeschalteter Proteine erhöht, die für die Ausführung zellulärer Funktionen erforderlich sind. Dieser Aktivierungsprozess wird in der Regel durch Signale ausgelöst, die eine schnelle Reaktion der Zelle erfordern, wie z. B. hormonelle Stimuli oder neuronale Aktivierung, die eine schnelle Änderung des Phosphorylierungszustands erfordern. Darüber hinaus kann die Regulierung von KEPI selbst durch Faktoren wie Veränderungen des intrazellulären Kalziumspiegels oder durch Interaktion mit anderen regulatorischen Proteinen beeinflusst werden, die seine Inhibitoraktivität entweder verstärken oder abschwächen können. Dank dieser Regulierung ist KEPI ein flexibler Vermittler, der auf zelluläre Bedürfnisse reagiert und seine Aktivität anpasst, um angemessene zelluläre Reaktionen auf interne und externe Stimuli zu ermöglichen. Das Verständnis der Mechanismen, die der Aktivierung von KEPI zugrunde liegen, bietet Einblicke in das komplexe Netzwerk der zellulären Signalwege und verdeutlicht die ausgeklügelten zellulären Regulationsmechanismen, die eine ordnungsgemäße Funktion und Reaktion unter verschiedenen physiologischen und potenziell pathologischen Bedingungen gewährleisten. Dieses komplizierte Regulierungssystem unterstreicht die Bedeutung einer präzisen Modulation der Proteinaktivität innerhalb der Zelle und spiegelt das komplexe Zusammenspiel zwischen verschiedenen Signalmolekülen und -wegen wider.

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(−)-Epigallocatechin Gallate

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10 mg
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Als bekannter Modulator der Proteinexpression und -stabilität könnte EGCG die PPP1R14C-Spiegel durch antioxidative Response-Elemente erhöhen und damit indirekt seine hemmende Wirkung auf PP1 verstärken.

Curcumin

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Curcumin beeinflusst eine breite Palette von Signalmolekülen; es kann die Aktivität von PPP1R14C durch Modulation der Genexpression und der Proteinstabilität verstärken, was zu einer verstärkten Hemmung von PP1 führt.

Resveratrol

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100 mg
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Resveratrol kann die Aktivität von Proteinkinasen modulieren, was zu einer verstärkten Phosphorylierung von PPP1R14C führen könnte, was möglicherweise seine hemmende Wirkung auf PP1 verstärkt.

Lithium

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50 g
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Lithium hemmt bekanntermaßen GSK-3β, was zu einer Stabilisierung von PPP1R14C führen könnte, wodurch dessen Hemmung von PP1 verstärkt wird.

Sodium Butyrate

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250 mg
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Als Histon-Deacetylase-Hemmer kann Natriumbutyrat die Expression von PPP1R14C verstärken und damit indirekt seine hemmende Wirkung erhöhen.

Forskolin

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Durch die Erhöhung des cAMP-Spiegels kann Forskolin die PKA aktivieren, die theoretisch PPP1R14C phosphorylieren könnte, wodurch die hemmende Wirkung auf PP1 verstärkt werden könnte.

PMA

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PMA aktiviert PKC, was PPP1R14C phosphorylieren und seine Hemmung von PP1 verstärken könnte.

Rolipram

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sc-3563A
5 mg
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Die Hemmung von PDE4 mit Rolipram erhöht den cAMP-Spiegel, wodurch PKA aktiviert wird, was die Phosphorylierung und Aktivität von PPP1R14C erhöhen könnte.

Okadaic Acid

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25 µg
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1 mg
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Obwohl es sich um einen bekannten PP1-Inhibitor handelt, könnte Okadainsäure in niedrigen Konzentrationen selektiv die Phosphatase-Aktivitäten modulieren, was zu einer veränderten PPP1R14C-Funktion führt.

Calyculin A

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1 mg
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Ähnlich wie Okadainsäure kann Calyculin A PP1 hemmen; bei bestimmten Konzentrationen kann es sich jedoch unterschiedlich auf die Phosphorylierungsmuster auswirken, auch auf die von PPP1R14C.