KCT2 Aktivatoren

Gängige KCT2 Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, PMA CAS 16561-29-8, Ionomycin CAS 56092-82-1, A23187 CAS 52665-69-7 und Okadaic Acid CAS 78111-17-8.

KCT2-Aktivatoren bestehen aus einer Reihe verschiedener chemischer Verbindungen, die durch spezifische Mechanismen die funktionelle Aktivität des KCT2-Proteins steigern können. Die genauen Wirkmechanismen der einzelnen Verbindungen variieren, aber sie alle konvergieren in der Modulation intrazellulärer Signalwege, die letztlich den Zustand von KCT2 beeinflussen. So ist beispielsweise bekannt, dass Forskolin die Adenylatzyklase direkt stimuliert und dadurch die zyklische AMP-Konzentration (cAMP) in der Zelle erhöht. Erhöhtes cAMP kann die Proteinkinase A (PKA) aktivieren, die KCT2 phosphorylieren kann, was zu einem erhöhten Funktionsstatus des Proteins führt. In ähnlicher Weise aktiviert Dibutyryl-cAMP, ein synthetisches Analogon von cAMP, direkt die PKA, wodurch ein Weg zur Steigerung der KCT2-Aktivität durch Phosphorylierung geschaffen wird.

Andere Verbindungen wie Phorbol 12-Myristat 13-Acetat (PMA) und Bisindolylmaleimid I modulieren die Proteinkinase C (PKC), die eine weitere Kinase ist, die KCT2 oder verwandte regulatorische Proteine phosphorylieren könnte. PMA ist ein Aktivator von PKC und könnte daher die Aktivität von KCT2 durch Förderung seiner Phosphorylierung durch diese Kinase steigern. Im Gegensatz dazu könnte Bisindolylmaleimid I als spezifischer PKC-Inhibitor KCT2 indirekt beeinflussen, indem es das Gleichgewicht von Kinase- und Phosphatase-Aktivitäten verändert, die den Phosphorylierungszustand von KCT2 regulieren. Darüber hinaus erhöhen Verbindungen wie Ionomycin und A23187 (Calcimycin) den intrazellulären Kalziumspiegel, was kalziumempfindliche Proteine aktivieren könnte, die die KCT2-Aktivität modulieren.