JAK2 Inhibitoren
Gängige JAK2 Inhibitors sind unter underem Stat3 Inhibitor III, WP1066 CAS 857064-38-1, Cucurbitacin I CAS 2222-07-3, AG-490 CAS 133550-30-8, JAK Inhibitor I CAS 457081-03-7 und AZD1480 CAS 935666-88-9.
Janus-Kinase 2 (JAK2) ist eines der Mitglieder der Janus-Kinase-Familie, einer Gruppe intrazellulärer Nicht-Rezeptor-Tyrosinkinasen, die eine entscheidende Rolle in Signaltransduktionswegen spielen. Diese Kinasen sind nach dem römischen Gott Janus mit den zwei Gesichtern benannt, weil sie zwei nahezu identische Phosphat-Transfer-Domänen besitzen. Eine dieser Domänen weist die Kinaseaktivität auf, während die andere die Kinaseaktivität der ersten negativ reguliert. Insbesondere JAK2 ist an der Signalübertragung durch verschiedene Zytokinrezeptoren beteiligt und spielt eine entscheidende Rolle bei der Regulierung von Zellwachstum, Differenzierung, Apoptose und Entzündungsprozessen.
JAK2-Inhibitoren sind chemische Verbindungen, die speziell dafür entwickelt wurden, die enzymatische Aktivität von JAK2 zu hemmen. Auf diese Weise modulieren sie die nachgeschalteten Signalwege, an denen JAK2 beteiligt ist. Das Design und die Synthese dieser Inhibitoren basieren auf dem Verständnis der strukturellen und funktionellen Aspekte von JAK2, wodurch Spezifität und Wirksamkeit gewährleistet werden. Diese Verbindungen interagieren häufig mit der ATP-Bindungstasche der Kinase und verhindern so deren Phosphorylierungsaktivität. Die Hemmung von JAK2 führt zu einem nachgeschalteten Effekt auf die STAT-Proteine (Signal Transducers and Activators of Transcription), die direkte Ziele der JAK2-vermittelten Phosphorylierung sind. Ohne diese Phosphorylierung können die STAT-Proteine nicht in den Zellkern wandern und die Transkription der Zielgene einleiten.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Stat3 Inhibitor III, WP1066 | 857064-38-1 | sc-203282 | 10 mg | $132.00 | 72 | |
WP1066 ist ein JAK2-Inhibitor und kann die JAK2-Expression durch Blockierung seiner Signalübertragung reduzieren. | ||||||
Cucurbitacin I | 2222-07-3 | sc-203010 | 1 mg | $250.00 | 9 | |
Cucurbitacin I hemmt die JAK2/STAT3-Signalübertragung und kann so möglicherweise die JAK2-Expression verringern. | ||||||
AG-490 | 133550-30-8 | sc-202046C sc-202046A sc-202046B sc-202046 | 5 mg 50 mg 25 mg 10 mg | $82.00 $323.00 $219.00 $85.00 | 35 | |
AG490 ist ein JAK2-Inhibitor, der die JAK2-Signalübertragung blockieren und so möglicherweise zu einer verringerten JAK2-Expression führen kann. | ||||||
JAK Inhibitor I | 457081-03-7 | sc-204021 sc-204021A | 500 µg 1 mg | $153.00 $332.00 | 59 | |
Der JAK-Inhibitor I wirkt selektiv auf JAK2 und zeichnet sich durch seine Fähigkeit aus, spezifische elektrostatische Wechselwirkungen einzugehen, die die aktive Konformation des Enzyms stabilisieren. Seine einzigartige Bindungsdynamik beruht auf einer Kombination aus van-der-Waals-Kräften und π-π-Stapelung, die eine robuste Affinität für das aktive Zentrum von JAK2 ermöglicht. Die Verbindung weist ein ausgeprägtes reaktionskinetisches Profil auf, das eine kontrollierte Modulation der JAK2-Aktivität ermöglicht, was für das Verständnis der biochemischen Abläufe entscheidend ist. | ||||||
AZD1480 | 935666-88-9 | sc-364735 sc-364735A | 5 mg 50 mg | $122.00 $1051.00 | 11 | |
AZD1480 ist ein JAK2-Inhibitor, der die JAK2-Signalübertragung blockieren und möglicherweise zu einer verminderten JAK2-Expression führen kann. | ||||||
Ruxolitinib | 941678-49-5 | sc-364729 sc-364729A sc-364729A-CW | 5 mg 25 mg 25 mg | $246.00 $490.00 $536.00 | 16 | |
Ruxolitinib ist ein JAK1/2-Inhibitor. Durch die Hemmung der JAK2-Kinaseaktivität kann es die JAK2-Proteinstabilität und -expression verringern. | ||||||
Gö 6976 | 136194-77-9 | sc-221684 | 500 µg | $223.00 | 8 | |
Gö 6976 ist ein selektiver Hemmstoff von JAK2, der sich durch seine einzigartige Fähigkeit auszeichnet, den Dimerisierungsprozess des Enzyms zu unterbrechen. Dieser Wirkstoff geht spezifische Wasserstoffbrückenbindungen ein, die die Konformationslandschaft von JAK2 verändern und so die Signalwege des Enzyms effektiv behindern. Sein kinetisches Profil zeigt einen schnellen Wirkungseintritt mit einer ausgeprägten allosterischen Modulation, die nachgeschaltete Signalkaskaden beeinflusst und Einblicke in die Regulationsmechanismen zellulärer Reaktionen gewährt. | ||||||
Baricitinib | 1187594-09-7 | sc-364730 sc-364730A | 5 mg 25 mg | $196.00 $651.00 | ||
Baricitinib wirkt als selektiver JAK2-Inhibitor, der sich durch seine einzigartige Bindungsaffinität auszeichnet, die die inaktive Konformation des Enzyms stabilisiert. Dieser Wirkstoff weist eine ausgeprägte Interaktion mit der ATP-Bindungsstelle auf, was zu einer kompetitiven Hemmung führt, die die katalytische Aktivität des Enzyms verändert. Ihr kinetisches Verhalten zeigt eine verlängerte Wirkungsdauer mit einer spezifischen Auswirkung auf den Phosphorylierungszustand von Zielproteinen, wodurch die zelluläre Signaldynamik und regulatorische Netzwerke beeinflusst werden. | ||||||
Cyt387 | 1056634-68-4 | sc-364733 sc-364733A | 10 mg 50 mg | $210.00 $600.00 | 2 | |
Cyt387 hemmt JAK1/2, was möglicherweise zu einer verminderten JAK2-Proteinstabilität und -expression führt. | ||||||
PP242 | 1092351-67-1 | sc-301606A sc-301606 | 1 mg 5 mg | $56.00 $169.00 | 8 | |
PP242 ist ein starker JAK2-Inhibitor, der die Signalwege des Enzyms auf einzigartige Weise unterbricht, indem er auf die ATP-Bindungstasche abzielt. Seine Bindung führt zu Konformationsänderungen, die den Zugang zum Substrat verhindern und die nachgeschalteten Signalkaskaden wirksam modulieren. Der Wirkstoff zeigt einen raschen Wirkungseintritt mit einer bemerkenswerten Auswirkung auf die Phosphorylierung von wichtigen regulatorischen Proteinen. Diese selektive Hemmung verändert die zellulären Reaktionen und unterstreicht seine Rolle bei der Feinabstimmung der intrazellulären Kommunikation und der Stoffwechselprozesse. | ||||||