Date published: 2025-9-6

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AZD1480 (CAS 935666-88-9)

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Alternative Namen:
(S)-5-chloro-N2-(1-(5-fluoropyrimidin-2-yl)ethyl)-N4-(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)pyrimidine-2,4-diamine
Anwendungen:
AZD1480 ist ein Hemmstoff von JAK2
CAS Nummer:
935666-88-9
Reinheit:
≥98%
Molekulargewicht:
348.77
Summenformel:
C14H14ClFN8
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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AZD1480 ist ein neuartiger ATP-kompetitiver Inhibitor von JAK2 (IC50 = 0,26 nM). Janus-assoziierte Kinasen (JAKs) sind eine Gruppe intrazellulärer Tyrosinkinasen, die für die Signalübertragung bestimmter Zytokine und Wachstumsfaktorrezeptoren essentiell sind. AZD1480 hat in Gegenwart des V617F-Mutanten von JAK2 starke hemmende Wirkungen auf die Zellwachstumsrate gezeigt, mit einem GI50-Wert von 60 nM. Dieser Wirkstoff wurde weit verbreitet als pharmakologisches Werkzeug eingesetzt, um die Aktivität von Janus Kinase 2 (JAK2) und Signaltransduktor und Aktivator der Transkription 3 (STAT3) in einem in vitro-Modell des oberen gastrointestinalen Adenokarzinoms zu hemmen. Darüber hinaus wurde AZD1480 in Kombination mit Bortezomib eingesetzt, um die Rolle tumorassoziierter Makrophagen in der Überlebensfähigkeit von Myelomzellen zu untersuchen.

Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht für diagnostische oder therapeutische Zwecke bestimmt.

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AZD1480 (CAS 935666-88-9) Literaturhinweise

  1. Der neuartige JAK-Inhibitor AZD1480 blockiert die STAT3- und FGFR3-Signalübertragung, was zu einer Unterdrückung des Wachstums und Überlebens menschlicher Myelomzellen führt.  |  Scuto, A., et al. 2011. Leukemia. 25: 538-50. PMID: 21164517
  2. Antiangiogene und antimetastatische Aktivität des JAK-Inhibitors AZD1480.  |  Xin, H., et al. 2011. Cancer Res. 71: 6601-10. PMID: 21920898
  3. Der JAK-Inhibitor AZD1480 reguliert die Proliferation und Immunität bei Hodgkin-Lymphomen.  |  Derenzini, E., et al. 2011. Blood Cancer J. 1: e46. PMID: 22829094
  4. AZD1480 blockiert das Wachstum und die Tumorentstehung von RET-aktivierten Schilddrüsenkrebs-Zelllinien.  |  Couto, JP., et al. 2012. PLoS One. 7: e46869. PMID: 23056499
  5. Inibizione farmacologica della segnalazione Jak2-Stat5 L'inibitore Jak2 AZD1480 sopprime in modo potente la crescita del carcinoma prostatico primario e di quello resistente alla castrazione.  |  Gu, L., et al. 2013. Clin Cancer Res. 19: 5658-74. PMID: 23942095
  6. AZD1480 kann das biologische Verhalten von Eierstockkrebs SKOV3-Zellen in vitro hemmen.  |  Sun, ZL., et al. 2013. Asian Pac J Cancer Prev. 14: 4823-7. PMID: 24083752
  7. Wirkung von AZD1480 in einem Lungenkrebsmodell, das durch den epidermalen Wachstumsfaktorrezeptor angetrieben wird.  |  Murakami, T., et al. 2014. Lung Cancer. 83: 30-6. PMID: 24238495
  8. Erste Tests an soliden Tumoren (Stufe 1) von AZD1480, einem Inhibitor der Janus-Kinasen 1 und 2, im Rahmen des präklinischen pädiatrischen Testprogramms.  |  Houghton, PJ., et al. 2014. Pediatr Blood Cancer. 61: 1972-9. PMID: 25131802
  9. AZD1480 verzögert das Tumorwachstum in einem Melanommodell, während es die unterdrückende Aktivität von myeloid-abgeleiteten Suppressorzellen steigert.  |  Maenhout, SK., et al. 2014. Oncotarget. 5: 6801-15. PMID: 25149535
  10. AZD1480, ein JAK-Inhibitor, hemmt das Zellwachstum und das Überleben von Darmkrebs über die Modulation des JAK2/STAT3-Signalweges.  |  Wang, SW., et al. 2014. Oncol Rep. 32: 1991-8. PMID: 25216185
  11. Der JAK2-Inhibitor AZD1480 hemmt die Replikation des Hepatitis-A-Virus in Huh7-Zellen.  |  Jiang, X., et al. 2015. Biochem Biophys Res Commun. 458: 908-12. PMID: 25704089
  12. Die JAK1/2-Inhibitoren AZD1480 und CYT387 hemmen das Wachstum des B-Zell-Lymphoms beim Hund durch Steigerung der Apoptose und Störung der Zellproliferation.  |  Lu, Z., et al. 2017. J Vet Intern Med. 31: 1804-1815. PMID: 28960447
  13. Das Repurposing von Inhibitoren zeigt ALK-, LTK-, FGFR-, RET- und TRK-Kinasen als Ziele von AZD1480.  |  Gudernova, I., et al. 2017. Oncotarget. 8: 109319-109331. PMID: 29312610
  14. L'effetto profibrotico di IL-17A e l'aumento di IL-17RA nella fibrosi polmonare idiopatica e nella malattia polmonare associata all'artrite reumatoide supportano un ruolo diretto di IL-17A/IL-17RA nella malattia polmonare interstiziale fibrotica umana.  |  Zhang, J., et al. 2019. Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol. 316: L487-L497. PMID: 30604628
  15. Verbesserung der Isolierung von Pneumoviren durch eine kombinierte Methode aus Zentrifugation und AZD1480.  |  Lee, H., et al. 2019. J Microbiol Biotechnol. 29: 2006-2013. PMID: 31581384

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AZD1480, 5 mg

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