Date published: 2025-9-25

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Stat3 Inhibitor III, WP1066 (CAS 857064-38-1)

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Alternative Namen:
(S,E)-3-(6-Bromopyridin-2-yl)-2-cyano-N-(1-phenylethyl)acrylamide
Anwendungen:
Stat3 Inhibitor III, WP1066 ist ein zelldurchlässiger Inhibitor der Protein-Tyrosinkinase Stat3 und JAK2
CAS Nummer:
857064-38-1
Reinheit:
≥97%
Molekulargewicht:
356.2
Summenformel:
C17H14BrN3O
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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Stat3 Inhibitor III, WP1066 (WP10666) ist ein zelldurchlässiger AG 490 Tyrphostin-Analog, der den STAT3-Pfad effektiv inhibiert. Der Inhibitor ist ein potentes antitumorales Mittel, wie es in der Wachstumsinhibition maligner Gliomzellen und akuter myelogener Leukämiezellen gezeigt wurde. Stat3 Inhibitor III, WP1066 hat im Vergleich zu AG 490 (sc-202046) bei der Inhibition des Wachstums maligner Gliomzellen in vitro eine höhere Potenz als antitumorales Mittel gezeigt. WP1066 wirkt auch als Immunadjuvans, indem es die Proliferation von Effektor-T-Zellen induziert und CD86 und CD80 upreguliert. Darüber hinaus hat WP1066 eine Inhibition des JAK2-Protein-Tyrosinkinase sowie eine Aktivierung von Bax angedeutet.


Stat3 Inhibitor III, WP1066 (CAS 857064-38-1) Literaturhinweise

  1. Ein neuartiger Inhibitor des STAT3-Signalwegs löst in malignen Gliomzellen sowohl in vitro als auch in vivo Apoptose aus.  |  Iwamaru, A., et al. 2007. Oncogene. 26: 2435-44. PMID: 17043651
  2. Ein neuartiger niedermolekularer Inhibitor der Signaltransduktoren und Aktivatoren der Transkription 3 hebt die Immuntoleranz bei Patienten mit malignem Gliom auf.  |  Hussain, SF., et al. 2007. Cancer Res. 67: 9630-6. PMID: 17942891
  3. WP1066 unterbricht die Janus-Kinase-2 und induziert die Caspase-abhängige Apoptose in akuten myeloischen Leukämiezellen.  |  Ferrajoli, A., et al. 2007. Cancer Res. 67: 11291-9. PMID: 18056455
  4. WP1066, ein neuartiger JAK2-Inhibitor, unterdrückt die Proliferation und induziert die Apoptose in erythroiden menschlichen Zellen, die die JAK2 V617F-Mutation tragen.  |  Verstovsek, S., et al. 2008. Clin Cancer Res. 14: 788-96. PMID: 18245540
  5. Leptin dämpft die Apoptose des Herzens nach chronischer ischämischer Schädigung.  |  McGaffin, KR., et al. 2009. Cardiovasc Res. 83: 313-24. PMID: 19233863
  6. STAT3-Inhibitor WP1066 als neuartiges Therapeutikum für Nierenzellkarzinome.  |  Horiguchi, A., et al. 2010. Br J Cancer. 102: 1592-9. PMID: 20461084
  7. Die Expression von p-STAT3 in der Tumormikroumgebung beeinflusst die Wirksamkeit von Cyclophosphamid mit WP1066 in Melanom-Modellen der Maus.  |  Hatiboglu, MA., et al. 2012. Int J Cancer. 131: 8-17. PMID: 21792892
  8. STAT3-Inhibitor WP1066 als neuartiges Therapeutikum für neuropathische Schmerzen bei Ratten mit bCCI.  |  Xue, ZJ., et al. 2014. Brain Res. 1583: 79-88. PMID: 25084036
  9. WP1066 sensibilisiert Zellen des oralen Plattenepithelkarzinoms für Cisplatin durch Angreifen der STAT3/miR-21-Achse.  |  Zhou, X., et al. 2014. Sci Rep. 4: 7461. PMID: 25514838
  10. Der STAT3-Inhibitor WP1066 hebt die durch Interleukin-6 induzierte Resistenz von Zellen der chronischen lymphatischen Leukämie gegen Histon-Deacetylase-Inhibitoren auf.  |  Lu, K., et al. 2015. Cancer Lett. 359: 250-8. PMID: 25636517
  11. Der STAT3-Inhibitor WP1066 wirkt synergistisch mit Vorinostat, um die Apoptose von Mantelzell-Lymphomzellen auszulösen.  |  Lu, K., et al. 2015. Biochem Biophys Res Commun. 464: 292-8. PMID: 26116769
  12. WP1066 unterdrückt den durch Inflammasom-Agonisten ausgelösten Zelltod von Makrophagen unabhängig von seiner hemmenden Wirkung auf STAT3.  |  Honda, S., et al. 2017. Cancer Sci. 108: 520-527. PMID: 28035720
  13. Die Hemmung von STAT3 durch WP1066 unterdrückt das Wachstum und die Invasivität von Blasenkrebszellen.  |  Tsujita, Y., et al. 2017. Oncol Rep. 38: 2197-2204. PMID: 28849140
  14. Stat3/Oct-4/c-Myc-Signalkreislauf zur Regulierung der stammesgeschichtlich bedingten Doxorubicin-Resistenz dreifach negativer Brustkrebszellen und hemmende Wirkung von WP1066.  |  Cheng, CC., et al. 2018. Int J Oncol. 53: 339-348. PMID: 29750424

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Stat3 Inhibitor III, WP1066, 10 mg

sc-203282
10 mg
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