IPMK-Aktivatoren sind eine Kategorie chemischer Wirkstoffe, die die Aktivität der Inositolpolyphosphat-Multikinase (IPMK) verstärken, eines wichtigen Enzyms, das durch die Phosphorylierung von Inositolphosphaten eine vielseitige Rolle bei der zellulären Signalübertragung spielt. IPMK ist nicht nur ein Schlüsselenzym im Phosphoinositid-Signalweg, sondern wirkt auch als Koaktivator für bestimmte Transkriptionsfaktoren und beeinflusst so die Genexpression. Die Aktivierung von IPMK ist von Bedeutung, da es an der Synthese von Inositoltriphosphat (IP3) und anderen Inositolphosphaten höherer Ordnung beteiligt ist, die für intrazelluläre Signalkaskaden entscheidend sind.
Direkte Aktivatoren von IPMK können mit dem Enzym an seinem aktiven Zentrum oder an allosterischen Stellen interagieren und seine katalytische Aktivität modulieren. Eine solche Bindung könnte eine Konformationsverschiebung bewirken, die die Substrataffinität oder die katalytische Effizienz des Enzyms steigert, was zu einer erhöhten Produktion von Inositphosphaten führt. Diese Hochregulierung der Enzymfunktion kann die Signalwege verstärken, an denen diese Moleküle beteiligt sind, z. B. diejenigen, die die Kalziumfreisetzung aus den intrazellulären Speichern und die anschließenden zellulären Reaktionen steuern. Indirekte Aktivatoren wirken, indem sie die IPMK-Aktivität durch Modulation von vor- oder nachgeschalteten Faktoren beeinflussen. Dazu könnte die Hochregulierung der IPMK-Expression durch transkriptionelle Aktivierung, die Stabilisierung der IPMK-mRNA oder die Hemmung von Abbauwegen gehören, die auf das IPMK-Protein abzielen, wodurch dessen zelluläre Häufigkeit erhöht wird. Darüber hinaus können indirekte Aktivatoren die Verfügbarkeit von Substraten oder Cofaktoren beeinflussen, die für die enzymatischen Reaktionen von IPMK notwendig sind, oder sie könnten die Aktivität von interagierenden Proteinen modulieren, die die Funktion von IPMK beeinflussen.
Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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BAPTA/AM | 126150-97-8 | sc-202488 sc-202488A | 25 mg 100 mg | $138.00 $449.00 | 61 | |
BAPTA-AM ist ein zellpermeabler Ca2+-Chelator. Nach dem Eintritt in die Zellen wird es durch intrazelluläre Esterasen zu BAPTA hydrolysiert, das an freie Ca2+-Ionen bindet. Dies kann indirekt die IPMK-Aktivität über den Ca2+-Calmodulin-Signalweg erhöhen, da IPMK bekanntermaßen durch Ca2+-Calmodulin aktiviert wird. | ||||||
Nocodazole | 31430-18-9 | sc-3518B sc-3518 sc-3518C sc-3518A | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $58.00 $83.00 $140.00 $242.00 | 38 | |
Nocodazol ist ein bekannter Mikrotubuli-Störer, der einen mitotischen Stillstand auslöst. Die Störung der Mikrotubuli kann indirekt die IPMK-Aktivität erhöhen, indem sie zellulären Stress verursacht, was zu erhöhten Ca2+-Spiegeln führt und somit den Ca2+-Calmodulin-Signalweg aktiviert, der dafür bekannt ist, IPMK zu aktivieren. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
Thapsigargin ist ein nicht-kompetitiver Inhibitor der sarko-/endoplasmatischen Retikulum-Ca2+-ATPase (SERCA), was zu einer Erhöhung der zytosolischen Ca2+-Konzentration führt. Die Erhöhung der Ca2+-Konzentration kann den Ca2+-Calmodulin-Signalweg aktivieren, der IPMK aktiviert. | ||||||
Cyclopiazonic Acid | 18172-33-3 | sc-201510 sc-201510A | 10 mg 50 mg | $173.00 $612.00 | 3 | |
Cyclopiazonsäure ist ein spezifischer Inhibitor der sarko-/endoplasmatischen Retikulum-Ca2+-ATPase (SERCA), was zu einer Erhöhung der zytosolischen Ca2+-Konzentration führt. Die Erhöhung der Ca2+-Konzentration kann den Ca2+-Calmodulin-Signalweg aktivieren, der dafür bekannt ist, IPMK zu aktivieren. | ||||||
2-APB | 524-95-8 | sc-201487 sc-201487A | 20 mg 100 mg | $27.00 $52.00 | 37 | |
2-APB ist ein Inositol-1,4,5-Trisphosphat-Rezeptor (IP3R)-Modulator. Es kann indirekt die IPMK-Aktivität durch Modulation der IP3R-vermittelten Ca2+-Freisetzung erhöhen, was zu erhöhten intrazellulären Ca2+-Spiegeln führt, die den Ca2+-Calmodulin-Signalweg aktivieren können, der dafür bekannt ist, IPMK zu aktivieren. | ||||||
SK&F 96365 | 130495-35-1 | sc-201475 sc-201475B sc-201475A sc-201475C | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $101.00 $155.00 $389.00 $643.00 | 2 | |
SKF-96365 ist ein Inhibitor des rezeptorvermittelten Calciumeintritts (RMCE). Es kann indirekt die IPMK-Aktivität durch Modulation der intrazellulären Ca2+-Spiegel erhöhen und so den Ca2+-Calmodulin-Signalweg aktivieren, der dafür bekannt ist, IPMK zu aktivieren. | ||||||
Xestospongin C | 88903-69-9 | sc-201505 | 50 µg | $500.00 | 14 | |
Xestospongin C ist ein potenter Inhibitor des IP3-Rezeptors. Durch die Hemmung des IP3-Rezeptors kann es die intrazellulären Ca2+-Spiegel erhöhen und so indirekt die IPMK-Aktivität über den Ca2+-Calmodulin-Signalweg steigern. | ||||||
Ryanodine | 15662-33-6 | sc-201523 sc-201523A | 1 mg 5 mg | $219.00 $765.00 | 19 | |
Ryanodin ist ein Pflanzenalkaloid, das die Funktion von Ryanodinrezeptoren verändert und dadurch den intrazellulären Ca2+-Spiegel beeinflusst. Dies kann indirekt die IPMK-Aktivität über den Ca2+-Calmodulin-Signalweg verstärken. | ||||||
TMB-8 • HCl | 53464-72-5 | sc-3522 sc-3522A | 10 mg 50 mg | $42.00 $126.00 | 10 | |
TMB-8 ist ein Inhibitor der intrazellulären Ca2+-Freisetzung. Durch Veränderung des intrazellulären Ca2+-Spiegels kann es die IPMK-Aktivität indirekt über den Ca2+-Calmodulin-Weg verstärken. | ||||||
Ionomycin, free acid | 56092-81-0 | sc-263405 sc-263405A | 1 mg 5 mg | $94.00 $259.00 | 2 | |
Ionomycin ist ein Calcium-Ionophor, das den intrazellulären Ca2+-Spiegel erhöhen kann. Dadurch kann die IPMK-Aktivität indirekt über den Ca2+-Calmodulin-Weg verstärkt werden. |