HSF4 Aktivatoren
Gängige HSF4 Activators sind unter underem Geldanamycin CAS 30562-34-6, Triptolide CAS 38748-32-2, MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, Zerumbone CAS 471-05-6 und Quercetin CAS 117-39-5.
HSF4-Aktivatoren sind eine faszinierende Klasse chemischer Verbindungen, die eine zentrale Rolle bei der Modulation der zellulären Stressreaktionsmaschinerie spielen, insbesondere durch Induktion der Aktivität des Hitzeschockproteins 4 (HSF4). Diese Gruppe von Molekülen umfasst eine Vielzahl von Strukturen und Funktionalitäten, die jedoch alle auf einen einzigen biologischen Endpunkt ausgerichtet sind: die Aktivierung von HSF4. HSF4 ist ein Transkriptionsregulator, der die Expression von Hitzeschockproteinen (HSPs) steuert, die für Proteinfaltung, -reparatur und -abbau entscheidend sind. Die Aktivierung von HSF4 steht in erster Linie im Zusammenhang mit der zellulären Reaktion auf verschiedene Formen von proteotoxischem Stress, der durch eine Anhäufung fehlgefalteter oder beschädigter Proteine in der Zelle ausgelöst werden kann. Die Verbindungen, die HSF4 stimulieren, tun dies über verschiedene Mechanismen, von denen viele eine Störung der zellulären Homöostase beinhalten, wodurch die Aktivierung von schützenden Stressreaktionswegen erforderlich wird.
HSF4-Aktivatoren wie Geldanamycin und sein Derivat 17-AAG hemmen beispielsweise die Funktion des Hitzeschockproteins 90 (Hsp90), eines molekularen Chaperons, das für die ordnungsgemäße Faltung und Stabilisierung vieler Kundenproteine unerlässlich ist. Die Hemmung von Hsp90 durch diese Verbindungen führt zu einer Anhäufung ungefalteter oder fehlgefalteter Proteine und löst dadurch eine zelluläre Stressreaktion aus, die in der Aktivierung von HSF4 gipfelt. In ähnlicher Weise führen Proteasom-Inhibitoren wie MG132 und Bortezomib zu einer Anhäufung von polyubiquitinierten Proteinen, indem sie den Abbauweg dieser Proteine blockieren.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Geldanamycin | 30562-34-6 | sc-200617B sc-200617C sc-200617 sc-200617A | 100 µg 500 µg 1 mg 5 mg | $38.00 $58.00 $102.00 $202.00 | 8 | |
Geldanamycin bindet an das Hitzeschockprotein 90 (Hsp90) und hemmt dessen Chaperonaktivität. Da Hsp90 für die Reifung vieler Signalproteine unerlässlich ist, kann seine Hemmung durch Geldanamycin zur Aktivierung des Hitzeschockfaktor-Proteins 4 (HSF4) als Stressreaktion führen, um mit erhöhten Mengen an fehlgefalteten Proteinen fertig zu werden. | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
Triptolid ist ein Diterpen-Triepoxid, das eine Hitzeschockreaktion auslösen kann. Durch seine vielfältigen Auswirkungen auf zelluläre Prozesse kann es zu einer Fehlfaltung von Proteinen führen und somit indirekt die Aktivierung von HSF4 verstärken, während die Zelle versucht, den Schaden zu mildern. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG132 ist ein Proteasom-Inhibitor, der zur Anhäufung von polyubiquitinierten Proteinen führt und dadurch proteotoxischen Stress auslöst. Dadurch wird die Nachfrage nach molekularen Chaperonen erhöht und folglich HSF4 aktiviert, um die Fähigkeit der Zelle zu verbessern, den Stress zu lindern. | ||||||
Zerumbone | 471-05-6 | sc-364148 sc-364148A | 10 mg 50 mg | $110.00 $400.00 | ||
Zerumbone ist eine Sesquiterpenverbindung, die HSF4 indirekt aktivieren kann, indem sie zellulären Stress auslöst, der die Hochregulierung von molekularen Chaperonen zur Aufrechterhaltung der Proteinhomöostase erfordert. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
Quercetin ist ein Flavonoid, das nachweislich die Hitzeschockreaktion aktiviert, indem es die Expression von Hitzeschockproteinen moduliert, was auf eine mögliche indirekte Aktivierungsrolle von HSF4 hindeutet, indem es den zellulären Bedarf an Chaperonaktivität erhöht. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
EGCG ist ein in grünem Tee enthaltenes Catechin, das dafür bekannt ist, die Expression von Hitzeschockproteinen zu induzieren, was möglicherweise zur Aktivierung von HSF4 führt, das erforderlich wäre, um den erhöhten Bedarf an Chaperonaktivität zu bewältigen. | ||||||
Quinomycin A | 512-64-1 | sc-202306 | 1 mg | $163.00 | 4 | |
Quinomycin A ist ein quinoxalines Antibiotikum, das an DNA binden und den Hypoxie-induzierbaren Faktor 1 (HIF-1) hemmen kann. Die Hemmung von HIF-1 kann zu zellulärem Stress führen, wodurch HSF4 möglicherweise als Ausgleichsmechanismus aktiviert wird, um mit dem Stress umzugehen und die Homöostase wiederherzustellen. | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
Tunicamycin ist ein N-Glykosylierungshemmer, der ER-Stress und die Entfaltungsreaktion (UPR) auslöst. Die UPR kann zur Aktivierung von HSF4 führen, als Teil der zellulären Bemühungen, die normale Funktion durch die Steigerung der Produktion von molekularen Chaperonen wiederherzustellen. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Bortezomib ist ein Proteasom-Inhibitor, der die Anhäufung von ubiquitinierten Proteinen verursacht und dadurch eine Stressreaktion auslöst, die HSF4 aktivieren kann, um dem erhöhten Bedarf an Mechanismen zur Proteinqualitätskontrolle gerecht zu werden. | ||||||