Date published: 2025-9-7

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Histamine H1 Receptor Inhibitoren

Gängige Histamine H1 Receptor Inhibitors sind unter underem Ketotifen fumarate CAS 34580-14-8, Azelastine CAS 58581-89-8 und (R)-Cetirizine Dihydrochloride CAS 130018-77-8.

Der Histamin-H1-Rezeptor, ein G-Protein-gekoppelter Rezeptor (GPCR), spielt eine entscheidende Rolle bei der Vermittlung verschiedener physiologischer Reaktionen auf Histamin, ein biogenes Amin, das an der Regulierung der Immunantwort, der Neurotransmission und der Entzündung beteiligt ist. Der Rezeptor wird vorwiegend in glatten Muskelzellen, Endothelzellen und Neuronen exprimiert. Bei der Bindung von Histamin kommt es zu Konformationsänderungen des H1-Rezeptors, die zur Aktivierung intrazellulärer Signalwege wie Phospholipase C führen, was letztlich zu zellulären Reaktionen wie Kontraktion der glatten Muskulatur, erhöhter Gefäßpermeabilität und Juckreiz führt. Folglich dient der H1-Rezeptor als Hauptregulator allergischer Reaktionen, Bronchokonstriktion und Entzündungsreaktionen, was ihn zu einem wichtigen Ziel für pharmakologische Interventionen macht.

Die Hemmung des Histamin-H1-Rezeptors kann durch verschiedene Mechanismen erreicht werden, die hauptsächlich entweder auf den Rezeptor selbst oder auf nachgeschaltete Signalwege abzielen. Kompetitive Antagonisten, die strukturell dem Histamin ähneln, binden an die orthosterische Bindungsstelle des Rezeptors und verhindern so, dass Histamin seine Wirkung entfalten kann. Diese Antagonisten blockieren wirksam die durch Histamin ausgelösten Reaktionen, einschließlich allergischer Reaktionen und Entzündungen. Alternativ können allosterische Modulatoren an bestimmte Stellen des Rezeptors binden, wodurch sich seine Konformation ändert und seine Affinität für Histamin verringert wird. Auch nachgeschaltete Signalwege können zur Hemmung ins Visier genommen werden, wie die Hemmung der Phospholipase C oder die Blockade der intrazellulären Calciumfreisetzung, wodurch die durch die H1-Rezeptoraktivierung vermittelten zellulären Reaktionen wirksam abgeschwächt werden. Darüber hinaus können Rezeptordesensibilisierungs- und Internalisierungsprozesse moduliert werden, um die Rezeptoraktivität und die nachgeschaltete Signalübertragung zu reduzieren. Insgesamt stellt die Hemmung des Histamin-H1-Rezeptors einen vielversprechenden Ansatz zur Behandlung von allergischen Erkrankungen, Entzündungszuständen und anderen histaminvermittelten Pathologien dar.

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Chlorpheniramine Maleate

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sc-204684A
5 g
25 g
$42.00
$97.00
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Chlorpheniraminmaleat wirkt als kompetitiver Antagonist am Histamin-H1-Rezeptor und weist bemerkenswerte elektrostatische Wechselwirkungen mit geladenen Resten innerhalb der Bindungstasche des Rezeptors auf. Seine flexible Struktur ermöglicht dynamische Konformationsanpassungen, die die Bindungsaffinität erhöhen. Die amphipathische Natur der Verbindung erleichtert die Wechselwirkungen mit Lipidmembranen, was ihre Verteilung und Permeabilität beeinflusst. Darüber hinaus kann seine einzigartige Stereochemie die Rezeptorselektivität und die nachgeschalteten Signalwege beeinflussen.

(S)-Cetirizine Dihydrochloride

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2.5 mg
$337.00
(0)

(S)-Cetirizin-Dihydrochlorid wirkt als selektiver Antagonist am Histamin-H1-Rezeptor und zeichnet sich durch seine starken Wasserstoffbrückenbindungen mit spezifischen Aminosäureresten im aktiven Zentrum des Rezeptors aus. Die Chiralität der Verbindung trägt zu ihren stereospezifischen Wechselwirkungen bei und optimiert so die Bindungseffizienz. Seine hydrophile und lipophile Ausgewogenheit verbessert die Löslichkeit und die Diffusion durch biologische Membranen, was sich möglicherweise auf sein pharmakokinetisches Profil und die Dynamik der Rezeptorbindung auswirkt.

Olopatadine N-Oxide

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2.5 mg
$360.00
(0)

Olopatadin-N-Oxid wirkt als Histamin-H1-Rezeptor-Antagonist und weist durch seine Fähigkeit, stabile Komplexe mit Rezeptorstellen zu bilden, einzigartige molekulare Wechselwirkungen auf. Seine strukturelle Konformation ermöglicht spezifische elektrostatische Wechselwirkungen, die die Bindungsaffinität erhöhen. Die ausgeprägten sterischen Eigenschaften der Verbindung erleichtern die selektive Modulation des Rezeptors, während ihr dynamisches Solvatationsverhalten die Reaktionskinetik beeinflusst, was sich möglicherweise auf die Geschwindigkeit der Rezeptoraktivierung und die nachgeschalteten Signalwege auswirkt.

Fexofenadine-d6

548783-71-7sc-211506
1 mg
$296.00
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Fexofenadin-d6 fungiert als Histamin-H1-Rezeptor-Antagonist, der sich durch seine Isotopenmarkierung auszeichnet, die die Nachverfolgung in biochemischen Studien verbessert. Seine einzigartige Molekülstruktur ermöglicht spezifische hydrophobe Wechselwirkungen mit dem Rezeptor und fördert so einen stabilen Bindungszustand. Das kinetische Profil der Verbindung zeigt eine schnelle Assoziations- und Dissoziationsrate, die die Dynamik der Rezeptorbesetzung beeinflussen kann. Darüber hinaus tragen seine Löslichkeitseigenschaften zu seinem Verhalten in verschiedenen biologischen Umgebungen bei und beeinflussen die Effizienz der Interaktion.

Doxylamine Succinate

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100 mg
$180.00
1
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Doxylaminsuccinat wirkt als Histamin-H1-Rezeptor-Antagonist und weist eine einzigartige Bindungsaffinität auf, die eine selektive Rezeptormodulation ermöglicht. Seine strukturelle Konformation ermöglicht komplizierte Wasserstoffbrückenbindungen und hydrophobe Wechselwirkungen, die seine Stabilität innerhalb der Rezeptorstelle erhöhen. Die Verbindung weist ein besonderes kinetisches Verhalten auf, das durch eine langsamere Dissoziationsrate gekennzeichnet ist, was ihre Wirkung auf die Rezeptor-Signalwege verlängern könnte. Darüber hinaus beeinflusst ihre lipophile Beschaffenheit ihre Verteilung in biologischen Systemen und wirkt sich auf die Interaktionsprofile aus.

Epinastine Hydrochloride

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10 mg
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Epinastinhydrochlorid wirkt als Histamin-H1-Rezeptor-Antagonist, der sich durch seine einzigartige Fähigkeit auszeichnet, multiple ionische und van-der-Waals-Wechselwirkungen mit dem Rezeptor zu bilden. Dieser Wirkstoff zeigt aufgrund seiner effizienten Bindungskinetik einen schnellen Wirkungseintritt, was eine rasche Rezeptorbesetzung ermöglicht. Seine ausgeprägte molekulare Architektur trägt zu einem günstigen pharmakokinetischen Profil bei und verbessert seine Löslichkeit und Permeabilität, was seine allgemeine Bioverfügbarkeit und Interaktionsdynamik in verschiedenen biologischen Umgebungen beeinflusst.

Azelastine-13C,d3

58581-89-8 (unlabeled)sc-217683
1 mg
$330.00
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Azelastin-13C,d3 ist ein selektiver Histamin-H1-Rezeptor-Antagonist, der sich durch seine Isotopenmarkierung auszeichnet, die die Nachverfolgung in Stoffwechselstudien verbessert. Seine einzigartige Molekülstruktur ermöglicht spezifische Wasserstoffbrückenbindungen und hydrophobe Wechselwirkungen mit dem Rezeptor, was sich auf seine Bindungsaffinität auswirkt. Die kinetischen Eigenschaften des Wirkstoffs ermöglichen eine verlängerte Rezeptorbindung, während seine Isotopenzusammensetzung die Aufklärung von Stoffwechselwegen und Rezeptordynamik in der Forschung unterstützt.

Rupatadine Fumarate

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10 mg
$200.00
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Rupatadinfumarat fungiert als selektiver Antagonist des Histamin-H1-Rezeptors und zeichnet sich durch seine Fähigkeit aus, die Rezeptorkonformation durch spezifische elektrostatische Wechselwirkungen zu modulieren. Seine einzigartige molekulare Architektur fördert eine wirksame sterische Hinderung, die die Bindungsspezifität erhöht. Die Verbindung weist ein ausgeprägtes kinetisches Verhalten auf, das eine schnelle Rezeptorbesetzung und anschließende Dissoziation ermöglicht und Einblicke in die Rezeptor-Liganden-Dynamik und die Signalwege bietet.

Diphenhydramine-d6 Hydrochloride

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1 mg
$337.00
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Diphenhydramin-d6-Hydrochlorid wirkt als kompetitiver Antagonist am Histamin-H1-Rezeptor und weist eine einzigartige Isotopenmarkierung auf, die seine Verfolgung in biochemischen Studien verbessert. Seine deuterierte Struktur beeinflusst die Wasserstoffbrückenbindungen und verändert die Reaktionskinetik, was Einblicke in molekulare Wechselwirkungen ermöglicht. Die ausgeprägten sterischen Eigenschaften der Verbindung erleichtern die selektive Bindung und ermöglichen eine detaillierte Erforschung der Rezeptoraktivierungsmechanismen und der nachgeschalteten Signalkaskaden.

Loratadine-d4

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1 mg
$380.00
(1)

Loratadin-d4 dient als selektiver Antagonist am Histamin-H1-Rezeptor und zeichnet sich durch seine deuterierten Isotope aus, die präzise kinetische Studien ermöglichen. Durch den Einbau von Deuterium werden die Schwingungsfrequenzen des Moleküls verändert, was sich auf seine Interaktionsdynamik mit dem Rezeptor auswirkt. Diese Veränderung verbessert das Verständnis der Bindungsaffinitäten und Konformationsänderungen und ermöglicht eine genauere Untersuchung der molekularen Wege, die an der Histaminsignalisierung und Rezeptormodulation beteiligt sind.