O recetor H1 da histamina, um recetor acoplado à proteína G (GPCR), desempenha um papel fundamental na mediação de várias respostas fisiológicas à histamina, uma amina biogénica envolvida na regulação da resposta imunitária, na neurotransmissão e na inflamação. O recetor é predominantemente expresso em células musculares lisas, células endoteliais e neurónios. Após a ligação da histamina, o recetor H1 sofre alterações conformacionais, levando à ativação de vias de sinalização intracelular, como a fosfolipase C, o que acaba por resultar em respostas celulares, incluindo a contração do músculo liso, o aumento da permeabilidade vascular e a sensação de prurido. Consequentemente, o recetor H1 é um regulador-chave das reacções alérgicas, da broncoconstrição e das respostas inflamatórias, o que o torna um alvo importante para a intervenção farmacológica.
A inibição do recetor H1 da histamina pode ser conseguida através de vários mecanismos, visando principalmente o próprio recetor ou as vias de sinalização a jusante. Os antagonistas competitivos, estruturalmente semelhantes à histamina, ligam-se ao local de ligação ortostérico do recetor, impedindo a histamina de exercer os seus efeitos. Estes antagonistas bloqueiam eficazmente as respostas induzidas pela histamina, incluindo as reacções alérgicas e a inflamação. Em alternativa, os moduladores alostéricos podem ligar-se a sítios distintos do recetor, alterando a sua conformação e reduzindo a sua afinidade pela histamina. As vias de sinalização a jusante também podem ser alvo de inibição, como a inibição da fosfolipase C ou o bloqueio da libertação de cálcio intracelular, atenuando eficazmente as respostas celulares mediadas pela ativação do recetor H1. Além disso, os processos de dessensibilização e internalização do recetor podem ser modulados para reduzir a atividade do recetor e a sinalização a jusante. De um modo geral, a inibição do recetor H1 da histamina representa uma abordagem promissora para o tratamento de perturbações alérgicas, condições inflamatórias e outras patologias mediadas pela histamina.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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Chlorprothixene Hydrochloride | 6469-93-8 | sc-211077 | 1 g | $61.00 | 2 | |
O cloridrato de clorprotixeno actua como um antagonista do recetor H1 da histamina, apresentando caraterísticas de ligação únicas devido à sua conformação estrutural. As suas interações moleculares distintas envolvem forças hidrofóbicas e electrostáticas que influenciam a afinidade do recetor. A capacidade do composto para estabilizar conformações específicas do recetor pode alterar as vias de sinalização a jusante, fornecendo informações sobre a dinâmica do recetor. Além disso, o seu perfil cinético revela nuances na inibição competitiva, melhorando a compreensão dos mecanismos relacionados com a histamina. | ||||||
Hydroxyzine | 68-88-2 | sc-207748 | 500 mg | $320.00 | ||
A hidroxizina funciona como um antagonista do recetor H1 da histamina, caracterizado pela sua capacidade de se envolver em ligações de hidrogénio específicas e interações hidrofóbicas com o recetor. Este composto apresenta uma modulação alostérica única, influenciando a atividade do recetor e alterando os estados conformacionais. O seu comportamento cinético mostra um rápido início de ação, com uma afinidade notável para o recetor que informa a dinâmica das vias de sinalização da histamina. A flexibilidade estrutural do composto permite diversas interações, reforçando o seu papel na modulação do recetor. | ||||||
Orphenadrine Citrate Salt | 4682-36-4 | sc-212481 | 5 g | $45.00 | ||
O Sal de Citrato de Orfenadrina actua como um antagonista do recetor H1 da histamina, distinguindo-se pela sua capacidade única de formar interações iónicas e dipolo-dipolo com o local de ligação do recetor. Este composto apresenta uma adaptabilidade conformacional distinta, permitindo-lhe estabilizar vários estados do recetor. O seu perfil cinético revela uma duração prolongada da interação, influenciando as cascatas de sinalização a jusante. As propriedades estéricas do composto facilitam a ligação selectiva, aumentando a sua especificidade de interação em sistemas biológicos complexos. | ||||||
Promethazine Hydrochloride | 58-33-3 | sc-212586 sc-212586A | 100 mg 25 g | $139.00 $159.00 | ||
O Cloridrato de Prometazina funciona como um antagonista do recetor H1 da histamina, caracterizado pela sua capacidade de estabelecer interações hidrofóbicas e ligações de hidrogénio com o recetor. Este composto apresenta uma flexibilidade estrutural única, que lhe permite adotar múltiplas conformações que optimizam a afinidade de ligação. A sua cinética de reação sugere um rápido início de ação, enquanto a sua natureza lipofílica aumenta a permeabilidade da membrana, permitindo uma modulação eficaz do recetor em diversos ambientes. | ||||||
rac-N-Demethyl dimethindene-d3 hydrobromide | 151562-10-6 (unlabeled free base) | sc-500664 | 1 mg | $360.00 | ||
O bromidrato de rac-N-dimetil dimetindeno-d3 actua como um antagonista dos receptores H1 da histamina, distinguindo-se pela sua marcação isotópica que permite um rastreio preciso em estudos bioquímicos. A configuração estérica única do composto facilita a ligação selectiva, promovendo alterações conformacionais específicas do recetor. O seu perfil de solubilidade dinâmico aumenta a interação com as bicamadas lipídicas, influenciando a sua distribuição e eficácia em vários sistemas biológicos. O comportamento cinético do composto reflecte um equilíbrio entre o envolvimento rápido do recetor e a atividade prolongada. | ||||||
Astemizole-d3 | 1189961-39-4 | sc-217667 | 1 mg | $533.00 | ||
O astemizol-d3 é um antagonista seletivo do recetor H1 da histamina caracterizado pelos seus isótopos deuterados, que permitem estudos metabólicos avançados. A sua estrutura molecular única aumenta a afinidade de ligação através de interações específicas de ligação de hidrogénio, conduzindo a uma modulação distinta do recetor. O composto apresenta uma lipofilicidade favorável, permitindo uma penetração eficiente na membrana. Além disso, a sua cinética de reação revela uma interação matizada entre a inibição competitiva e a dessensibilização do recetor, fornecendo informações sobre as vias de sinalização da histamina. | ||||||
Cetirizine-d8, Dihydrochloride | 2070015-04-0 | sc-217874 | 1 mg | $325.00 | ||
O dicloridrato de cetirizina-d8 é um derivado deuterado da cetirizina, que funciona como um antagonista seletivo do recetor H1 da histamina. A sua marcação isotópica única permite um rastreio preciso em estudos metabólicos. As modificações estruturais do composto aumentam a sua dinâmica de ligação, promovendo interações mais fortes com o local ativo do recetor. Isto resulta numa farmacocinética alterada, influenciando a taxa de ocupação do recetor e as cascatas de sinalização subsequentes, enquanto o seu perfil de solubilidade suporta diversas aplicações experimentais. | ||||||
α-Hydroxy olopatadine | 1331822-32-2 | sc-489117 | 1 mg | $380.00 | ||
A α-hidroxi-olopatadina é um antagonista seletivo do recetor H1 da histamina, caracterizado pelo seu grupo hidroxilo único que aumenta a ligação de hidrogénio aos locais receptores. Esta interação modula as alterações conformacionais do recetor, influenciando as vias de sinalização a jusante. O composto apresenta propriedades cinéticas distintas, permitindo um rápido início de ação. A sua solubilidade e estabilidade em vários ambientes facilitam diversas condições experimentais, tornando-o um composto versátil para estudos bioquímicos. | ||||||
Hydroxyzine-d8 Dihydrochloride | sc-280807 | 1 mg | $380.00 | |||
O dicloridrato de hidroxizina-d8 actua como um antagonista do recetor H1 da histamina, distinguindo-se pela sua estrutura deuterada, que altera a massa isotópica e influencia a dinâmica molecular. Esta modificação pode aumentar a afinidade de ligação e alterar a cinética da reação, conduzindo a perfis de interação únicos com o recetor. As suas caraterísticas distintas de solubilidade e estabilidade em vários solventes permitem aplicações experimentais personalizadas, fornecendo informações sobre o comportamento do recetor e as interações ligando-recetor. | ||||||
Hydroxyzine-d8 | 68-88-2 (unlabeled) | sc-280806 | 1 mg | $245.00 | ||
A hidroxizina-d8 apresenta propriedades únicas como antagonista do recetor H1 da histamina devido à sua forma deuterada, que modifica as frequências vibracionais e aumenta a estabilidade molecular. Esta substituição isotópica pode influenciar a flexibilidade conformacional, afectando potencialmente as vias de ativação do recetor. A sua solubilidade distinta e o seu comportamento de partição em diferentes ambientes facilitam estudos avançados sobre a dinâmica fixador-recetor, oferecendo uma visão mais profunda das interações moleculares e dos perfis cinéticos. |