Histamine H1 Receptor Inibitori
I comuni inibitori del recettore H1 dell'istamina includono, ma non sono limitati a, il ketotifen fumarato CAS 34580-14-8, l'azelastina CAS 58581-89-8 e la (R)-cetirizina diidrocloruro CAS 130018-77-8.
Il recettore dell'istamina H1, un recettore accoppiato a proteine G (GPCR), svolge un ruolo fondamentale nel mediare varie risposte fisiologiche all'istamina, un'ammina biogena coinvolta nella regolazione della risposta immunitaria, nella neurotrasmissione e nell'infiammazione. Il recettore è espresso prevalentemente nelle cellule muscolari lisce, nelle cellule endoteliali e nei neuroni. Al momento del legame con l'istamina, il recettore H1 subisce cambiamenti conformazionali che portano all'attivazione di vie di segnalazione intracellulari come la fosfolipasi C, che in ultima analisi si traduce in risposte cellulari tra cui la contrazione della muscolatura liscia, l'aumento della permeabilità vascolare e la sensazione di prurito. Di conseguenza, il recettore H1 funge da regolatore chiave delle reazioni allergiche, della broncocostrizione e delle risposte infiammatorie, rendendolo un importante bersaglio per l'intervento farmacologico.
L'inibizione del recettore H1 dell'istamina può essere ottenuta attraverso vari meccanismi, che mirano principalmente al recettore stesso o alle vie di segnalazione a valle. Gli antagonisti competitivi, strutturalmente simili all'istamina, si legano al sito di legame ortosterico del recettore, impedendo all'istamina di esercitare i suoi effetti. Questi antagonisti bloccano efficacemente le risposte indotte dall'istamina, comprese le reazioni allergiche e l'infiammazione. In alternativa, i modulatori allosterici possono legarsi a siti distinti del recettore, alterandone la conformazione e riducendone l'affinità per l'istamina. Anche le vie di segnalazione a valle possono essere inibite, come l'inibizione della fosfolipasi C o il blocco del rilascio di calcio intracellulare, attenuando efficacemente le risposte cellulari mediate dall'attivazione del recettore H1. Inoltre, i processi di desensibilizzazione e internalizzazione del recettore possono essere modulati per ridurre l'attività del recettore e la segnalazione a valle. Nel complesso, l'inibizione del recettore H1 dell'istamina rappresenta un approccio promettente per la gestione di disturbi allergici, condizioni infiammatorie e altre patologie istamino-mediate.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Fluphenazine Hydrochloride | 146-56-5 | sc-205700 sc-205700A sc-205700B sc-205700C | 1 g 5 g 50 g 100 g | $205.00 $454.00 $1025.00 $1538.00 | ||
La flufenazina cloridrato agisce come un potente antagonista del recettore dell'istamina H1, caratterizzato dalla capacità di indurre cambiamenti conformazionali che interrompono la segnalazione del recettore. Il suo esclusivo sistema di anelli aromatici favorisce le interazioni π-π stacking, aumentando l'affinità di legame. Il composto presenta una rapida velocità di associazione, che porta a un blocco efficace del recettore. Inoltre, la sua natura anfipatica può influenzare la permeabilità della membrana e alterare la localizzazione del recettore, influenzando le vie di segnalazione a valle. | ||||||
Lidocaine | 137-58-6 | sc-204056 sc-204056A | 50 mg 1 g | $50.00 $128.00 | ||
La lidocaina funziona come antagonista selettivo del recettore H1 dell'istamina e presenta interazioni elettrostatiche uniche che ne stabilizzano il legame. La presenza di un'ammina terziaria consente il legame a idrogeno, aumentando l'affinità del recettore. Il suo profilo cinetico rivela una velocità di dissociazione moderata, che facilita l'occupazione prolungata del recettore. Inoltre, le caratteristiche lipofile della lidocaina possono influenzare la sua diffusione attraverso le membrane cellulari, modulando potenzialmente la disponibilità del recettore e gli effetti a valle. | ||||||
Cyproheptadine hydrochloride | 969-33-5 | sc-203557 | 50 mg | $87.00 | 2 | |
La ciproeptadina cloridrato agisce come antagonista competitivo del recettore dell'istamina H1, caratterizzato da una conformazione strutturale unica che promuove specifiche interazioni idrofobiche. La presenza di una struttura ciclica contribuisce alla sua capacità di adattarsi perfettamente al sito di legame del recettore, influenzandone la dinamica conformazionale. Il suo comportamento cinetico mostra una velocità di disattivazione relativamente lenta, che può prolungare i suoi effetti inibitori sulle vie di segnalazione dell'istamina, influenzando così le risposte cellulari. | ||||||
Brompheniramine Maleate | 980-71-2 | sc-210967 sc-210967A | 25 mg 250 mg | $102.00 $245.00 | 1 | |
La bromfeniramina maleato funziona come antagonista selettivo del recettore H1 dell'istamina, presentando una struttura unica a doppio anello che ne aumenta l'affinità di legame attraverso interazioni π-π stacking. Questa configurazione consente un efficace ostacolo sterico, interrompendo la capacità dell'istamina di attivare il recettore. La sua cinetica di reazione rivela una velocità di legame moderata, suggerendo un'interazione bilanciata che può modulare l'attività del recettore nel tempo, influenzando le cascate di segnalazione a valle. | ||||||
Azelastine | 58581-89-8 | sc-337544 sc-337544A sc-337544B | 100 mg 500 mg 1 g | $220.00 $550.00 $700.00 | ||
Si ritiene che l'azelastina diminuisca l'espressione dell'H1R attraverso la sua azione antagonista, impedendo all'istamina di esercitare i suoi effetti sul recettore. | ||||||
Doxepin hydrochloride | 1229-29-4 | sc-203930 | 1 g | $51.00 | ||
La doxepina cloridrato agisce come un potente antagonista del recettore H1 dell'istamina, caratterizzato dalla sua struttura triciclica che facilita forti interazioni idrofobiche con il sito di legame del recettore. Questo composto mostra una capacità unica di stabilizzare il recettore in una conformazione inattiva, impedendo efficacemente la segnalazione mediata dall'istamina. Il suo profilo cinetico indica una lenta velocità di dissociazione, consentendo una modulazione prolungata del recettore e influenzando varie vie cellulari. | ||||||
Hydroxyzine Dihydrochloride | 2192-20-3 | sc-205716 sc-205716A | 5 g 10 g | $77.00 $105.00 | ||
L'idrossizina cloridrato funziona come antagonista selettivo del recettore H1 dell'istamina, mostrando un profilo unico di doppia interazione che comprende sia contatti ionici che idrofobici. La struttura di questo composto consente un efficace ostacolo sterico, bloccando l'accesso all'istamina e alterando la conformazione del recettore. La sua cinetica di reazione rivela un'affinità moderata, che porta a una modulazione equilibrata dell'attività del recettore, in grado di influenzare le cascate di segnalazione a valle in vari contesti biologici. | ||||||
(R)-Cetirizine Dihydrochloride | 130018-77-8 | sc-212682 | 10 mg | $300.00 | ||
La (R)-cetirizina cloridrato può inibire l'espressione dell'H1R legandosi in modo competitivo al recettore, ostacolando l'accesso delle istamine e i conseguenti effetti. | ||||||
Antazoline hydrochloride | 2508-72-7 | sc-203515 sc-203515A sc-203515B | 100 mg 1 g 5 g | $65.00 $80.00 $200.00 | ||
L'antazolina cloridrato agisce come antagonista competitivo del recettore H1 dell'istamina, caratterizzato dalla capacità di formare forti legami idrogeno e di impegnarsi in interazioni π-π stacking con i residui aromatici. La configurazione spaziale unica di questo composto aumenta la sua affinità di legame, stabilizzando efficacemente la conformazione inattiva del recettore. Il suo profilo cinetico indica un rapido inizio d'azione, influenzando la desensibilizzazione del recettore e le successive vie di segnalazione cellulare, modulando così le risposte fisiologiche. | ||||||
Fenspiride Hydrochloride | 5053-08-7 | sc-207684 | 10 mg | $185.00 | ||
La fenspiride cloridrato funziona come antagonista selettivo del recettore H1 dell'istamina, mostrando interazioni elettrostatiche uniche che ne aumentano la specificità di legame. La sua struttura molecolare consente un efficace ostacolo sterico, impedendo l'attivazione del recettore. I cambiamenti conformazionali dinamici del composto facilitano un'interazione prolungata con il recettore, influenzando le cascate di segnalazione a valle. Inoltre, le sue caratteristiche di solubilità possono influenzare la distribuzione e la cinetica di interazione nei sistemi biologici. | ||||||