Histamine H1 Receptor Inhibidores
Los inhibidores comunes del receptor H1 de la histamina incluyen, entre otros, el fumarato de ketotifeno CAS 34580-14-8, la azelastina CAS 58581-89-8 y el dihidrocloruro de (R)-cetirizina CAS 130018-77-8.
El receptor H1 de la histamina, un receptor acoplado a proteína G (GPCR), desempeña un papel fundamental en la mediación de diversas respuestas fisiológicas a la histamina, una amina biógena implicada en la regulación de la respuesta inmunitaria, la neurotransmisión y la inflamación. El receptor se expresa predominantemente en células musculares lisas, células endoteliales y neuronas. Tras la unión de la histamina, el receptor H1 experimenta cambios conformacionales, lo que conduce a la activación de vías de señalización intracelular como la fosfolipasa C, que en última instancia da lugar a respuestas celulares que incluyen la contracción del músculo liso, el aumento de la permeabilidad vascular y la sensación de picor. En consecuencia, el receptor H1 es un regulador clave de las reacciones alérgicas, la broncoconstricción y las respuestas inflamatorias, lo que lo convierte en una diana importante para la intervención farmacológica.
La inhibición del receptor H1 de la histamina puede lograrse mediante diversos mecanismos, dirigidos principalmente al propio receptor o a las vías de señalización posteriores. Los antagonistas competitivos, estructuralmente similares a la histamina, se unen al sitio de unión ortostérico del receptor, impidiendo que la histamina ejerza sus efectos. Estos antagonistas bloquean eficazmente las respuestas inducidas por la histamina, incluidas las reacciones alérgicas y la inflamación. Alternativamente, los moduladores alostéricos pueden unirse a sitios distintos del receptor, alterando su conformación y reduciendo su afinidad por la histamina. También se pueden inhibir vías de señalización posteriores, como la inhibición de la fosfolipasa C o el bloqueo de la liberación intracelular de calcio, atenuando eficazmente las respuestas celulares mediadas por la activación del receptor H1. Además, los procesos de desensibilización e internalización del receptor pueden modularse para reducir la actividad del receptor y la señalización descendente. En general, la inhibición del receptor H1 de la histamina representa un enfoque prometedor para tratar los trastornos alérgicos, las afecciones inflamatorias y otras patologías mediadas por la histamina.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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trans-Triprolidine hydrochloride | 6138-79-0 | sc-204354 | 1 g | $35.00 | ||
El hidrocloruro de transtriprolidina actúa como antagonista competitivo del receptor H1 de la histamina, caracterizado por su capacidad única para formar enlaces de hidrógeno que estabilizan su unión. El marco molecular rígido del compuesto promueve una adaptabilidad conformacional específica, lo que le permite bloquear eficazmente la activación del receptor. Su cinética de interacción se ve influida por la presencia de regiones hidrofílicas y lipofílicas, que modulan su afinidad y tiempo de permanencia en el receptor, influyendo en las vías de señalización posteriores. | ||||||
Clemastine fumarate | 14976-57-9 | sc-203897 | 100 mg | $142.00 | ||
El fumarato de clemastina funciona como antagonista selectivo del receptor H1 de la histamina, presentando un mecanismo único de doble unión que aumenta su eficacia. Su conformación estructural permite un impedimento estérico óptimo, evitando que la histamina active el receptor. Las interacciones hidrófobas del compuesto contribuyen a su estabilidad en entornos lipídicos, mientras que su flexibilidad molecular dinámica facilita una rápida disociación y reasociación con el receptor, lo que influye en su perfil farmacocinético. | ||||||
Zotepine | 26615-21-4 | sc-360895 sc-360895A | 10 mg 50 mg | $67.00 $251.00 | 3 | |
La zotepina actúa como antagonista del receptor H1 de la histamina, caracterizado por su afinidad de unión única que interrumpe la señalización mediada por la histamina. Su estructura molecular presenta grupos funcionales específicos que potencian las interacciones con los sitios receptores, promoviendo un cambio conformacional que inhibe la activación del receptor. La naturaleza lipofílica del compuesto favorece la penetración en la membrana, mientras que sus propiedades cinéticas permiten una tasa equilibrada de activación y desactivación del receptor, lo que influye en su actividad biológica global. | ||||||
Oxatomide | 60607-34-3 | sc-208136 | 10 mg | $200.00 | ||
La oxatomida funciona como un antagonista del receptor H1 de la histamina, que se distingue por su dinámica de unión selectiva que modula las vías de señalización de la histamina. Sus atributos estructurales únicos facilitan fuertes interacciones con el receptor, lo que conduce a una estabilización de las conformaciones inactivas. El compuesto presenta notables características de solubilidad, lo que favorece su distribución en sistemas biológicos. Además, su perfil cinético refleja un rápido inicio de acción, lo que contribuye a su eficacia en la modulación del receptor. | ||||||
Azelastine HCl | 79307-93-0 | sc-201096 sc-201096A sc-201096B sc-201096C sc-201096D | 100 mg 250 mg 1 g 5 g 10 g | $94.00 $204.00 $655.00 $1989.00 $3264.00 | ||
El HCl de azelastina actúa como antagonista del receptor H1 de la histamina, caracterizado por su intrincada arquitectura molecular que promueve interacciones específicas con el sitio de unión del receptor. Este compuesto presenta un mecanismo dual único, que influye en la inhibición competitiva y no competitiva de la actividad de la histamina. Sus propiedades fisicoquímicas, incluida una mayor lipofilia, facilitan la permeabilidad de la membrana, mientras que su cinética de reacción revela una duración prolongada de la participación del receptor, lo que subraya su modulación distintiva de las vías de la histamina. | ||||||
Levocabastine Hydrochloride | 79547-78-7 | sc-201095 | 10 mg | $188.00 | 4 | |
El clorhidrato de levocabastina actúa como antagonista selectivo del receptor H1 de la histamina, distinguiéndose por su conformación estructural única que permite interacciones de unión precisas. Este compuesto muestra un rápido inicio de acción, con perfiles cinéticos que indican una rápida ocupación del receptor y su posterior disociación. Sus interacciones moleculares específicas aumentan su afinidad por el receptor, mientras que sus características de solubilidad contribuyen a una distribución eficaz en los sistemas biológicos, poniendo de relieve su comportamiento matizado en la modulación de las vías de señalización de la histamina. | ||||||
Cetirizine Dihydrochloride | 83881-52-1 | sc-202992 | 50 mg | $122.00 | ||
El dihidrocloruro de cetirizina actúa como antagonista competitivo del receptor H1 de la histamina, caracterizado por su capacidad de estabilizar el receptor en una conformación inactiva. Este compuesto presenta un modo de unión dual único, que permite un enganche prolongado al receptor y unas tasas de disociación reducidas. Su naturaleza hidrofílica mejora la solubilidad, facilitando una interacción eficaz con el receptor y minimizando los efectos fuera de diana, influyendo así con precisión en las respuestas celulares mediadas por la histamina. | ||||||
Mirtazapine | 85650-52-8 | sc-204088 sc-204088A | 10 mg 50 mg | $112.00 $422.00 | ||
La mirtazapina actúa como un potente antagonista del receptor H1 de la histamina y presenta un mecanismo de acción característico gracias a su modulación alostérica. Este compuesto participa en interacciones específicas de enlace de hidrógeno, que aumentan la afinidad del receptor y alteran las vías de señalización descendentes. Sus características lipofílicas contribuyen a un perfil de distribución favorable, que favorece la ocupación efectiva del receptor al tiempo que minimiza su rápida eliminación, influyendo así de forma matizada en la actividad histaminérgica. | ||||||
Ebastine | 90729-43-4 | sc-205663 sc-205663A | 1 g 5 g | $104.00 $420.00 | 2 | |
La ebastina actúa como antagonista selectivo del receptor H1 de la histamina, caracterizado por su afinidad de unión única que estabiliza el receptor en una conformación inactiva. Este compuesto presenta un perfil cinético distinto, que permite una interacción prolongada con el receptor y la modulación de la señalización histaminérgica. Sus características estructurales facilitan interacciones hidrofóbicas específicas, aumentando su selectividad y reduciendo los efectos fuera de diana, influyendo así eficazmente en la dinámica del receptor. | ||||||
Pemirolast Potassium Salt | 100299-08-9 | sc-208156 | 10 mg | $205.00 | ||
La sal potásica de Pemirolast actúa como modulador selectivo del receptor H1 de la histamina, mostrando un mecanismo de acción único gracias a su capacidad para alterar los estados conformacionales del receptor. Este compuesto participa en interacciones electrostáticas específicas que aumentan su afinidad de unión, promoviendo una modulación alostérica distinta de la actividad del receptor. Su estructura molecular permite un impedimento estérico eficaz, que influye en las vías de señalización del receptor y contribuye a su perfil selectivo en los sistemas histaminérgicos. | ||||||