Die chemische Klasse der KDELR1-Aktivatoren umfasst Verbindungen, die indirekt die Aktivität von KDELR1 beeinflussen, hauptsächlich durch Modulation von ER-Stress, Proteinfaltung und Trafficking-Prozessen. Diese Verbindungen binden nicht direkt an KDELR1 oder aktivieren es, können aber zelluläre Bedingungen schaffen, die eine erhöhte KDELR1-Aktivität erfordern. So können beispielsweise Wirkstoffe, die ER-Stress auslösen, wie Tunicamycin oder Thapsigargin, den Bedarf an KDELR1-vermittelter Rückholung fehlgefalteter Proteine aus dem Golgi in das ER erhöhen. Ebenso könnten Verbindungen, die die Effizienz der Proteinfaltung beeinflussen, wie Dithiothreitol oder 4-Phenylbuttersäure, indirekt die KDELR1-Aktivität erhöhen, indem sie die Menge der Proteine verändern, die in das ER zurückgeholt werden müssen.
Darüber hinaus können Verbindungen, die den proteasomalen Abbau oder die lysosomale Funktion beeinflussen, wie MG132 oder Chloroquin, indirekt die Dynamik des Proteintransports zwischen ER und Golgi beeinflussen und so die funktionellen Anforderungen an KDELR1 verändern. Die Wirksamkeit und Spezifität dieser Verbindungen bei der Modulation der KDELR1-Aktivität hängen vom Kontext ihrer Anwendung und dem Zusammenspiel mit anderen zellulären Prozessen ab
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Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
Tunicamycin verursacht ER-Stress, indem es die N-gebundene Glykosylierung hemmt, was sich möglicherweise auf die Aktivität von KDELR1 auswirkt, indem es den Bedarf an Proteinrückgewinnung in das ER erhöht. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
Thapsigargin stört die Kalziumhomöostase des ER, was zu ER-Stress führt. Dieser Stress könnte die Rolle von KDELR1 bei der Rückgewinnung von Proteinen als Teil der Reaktion auf ungefaltete Proteine verstärken. | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
Brefeldin A stört die Struktur des Golgi-Apparats, was die Rolle von KDELR1 bei der Rückführung von Proteinen aus dem Golgi in das ER beeinflussen könnte. | ||||||
4-Phenylbutyric acid | 1821-12-1 | sc-232961 sc-232961A sc-232961B | 25 g 100 g 500 g | $52.00 $133.00 $410.00 | 10 | |
4-Phenylbuttersäure wirkt als chemisches Chaperon, das möglicherweise die Belastung von KDELR1 moduliert, indem es die Effizienz der Proteinfaltung im ER beeinflusst. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG132 hemmt den proteasomalen Abbau, was möglicherweise zu erhöhtem ER-Stress und veränderter KDELR1-Aktivität als Reaktion auf die veränderte Dynamik des Proteinverkehrs führt. | ||||||
Cyclopiazonic Acid | 18172-33-3 | sc-201510 sc-201510A | 10 mg 50 mg | $173.00 $612.00 | 3 | |
Cyclopiazonsäure hemmt die SERCA-Pumpe, was zu einer Verarmung des ER-Kalziums und potenziellen Veränderungen der KDELR1-Funktion aufgrund von ER-Stress führt. | ||||||
Glyburide (Glibenclamide) | 10238-21-8 | sc-200982 sc-200982A sc-200982D sc-200982B sc-200982C | 1 g 5 g 25 g 100 g 500 g | $45.00 $60.00 $115.00 $170.00 $520.00 | 36 | |
Glibenclamid wirkt sich auf den ER-Stress aus und könnte über seine Auswirkungen auf die ER-Homöostase indirekt die KDELR1-Aktivität beeinflussen. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
Ionomycin erhöht den intrazellulären Kalziumspiegel, was die Aktivität von KDELR1 durch Veränderung des ER-Stresses und der Proteinfaltungswege beeinflussen könnte. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
Curcumin kann ER-Stress und die Reaktion auf ungefaltete Proteine modulieren, was möglicherweise die Rolle von KDELR1 beim Proteinabruf beeinflusst. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
Resveratrol beeinflusst mehrere zelluläre Stresswege und wirkt sich möglicherweise indirekt über seine Rolle bei der ER-Stressreaktion auf die Aktivität von KDELR1 aus. |