HACE1 Inhibitoren
Gängige HACE1 Inhibitors sind unter underem Erlotinib, Free Base CAS 183321-74-6, Rapamycin CAS 53123-88-9, Sorafenib CAS 284461-73-0, Gefitinib CAS 184475-35-2 und Bortezomib CAS 179324-69-7.
Die oben beschriebene chemische Klasse der HACE1-Inhibitoren umfasst eine Reihe von Verbindungen, die zelluläre Signalwege und Prozesse beeinflussen, bei denen HACE1 eine regulierende Rolle spielt. Diese Inhibitoren zielen nicht direkt auf HACE1 ab, sondern modulieren vielmehr die Signalwege und Prozesse, an denen HACE1 beteiligt ist, und beeinflussen so indirekt seine Funktion. Bei den meisten dieser Wirkstoffe handelt es sich um Kinaseinhibitoren, die an verschiedenen Stellen kritischer Signalwege wie dem EGFR-Weg, dem RAS/RAF/MEK/ERK-Weg und dem mTOR-Weg ansetzen. Erlotinib und Gefitinib, beides EGFR-Inhibitoren, greifen beispielsweise in den EGFR-Signalweg ein, von dem bekannt ist, dass HACE1 an der Ubiquitinierung des EGFR beteiligt ist. Indem sie den EGFR hemmen, verändern diese Wirkstoffe indirekt die Ubiquitinierungsdynamik des EGFR, was die regulatorische Rolle von HACE1 beeinflussen kann. In ähnlicher Weise zielen Wirkstoffe wie Sorafenib und Dabrafenib auf den RAS/RAF/MEK/ERK-Stoffwechselweg ab, bei dem die E3-Ligase-Aktivität von HACE1 eine Rolle bei der Regulierung von Stoffwechselkomponenten durch Ubiquitinierung spielt. Die Hemmung von Schlüsselkinasen in diesem Signalweg kann daher indirekt die Funktion von HACE1 beeinflussen.
Eine weitere wichtige Gruppe innerhalb dieser Klasse sind mTOR-Inhibitoren wie Rapamycin, Temsirolimus und Everolimus. Diese Wirkstoffe unterbrechen den mTOR-Signalweg, der für das Zellwachstum und -überleben von entscheidender Bedeutung ist. HACE1 ist an zellulären Stressreaktionen beteiligt, und die Modulation der mTOR-Signalübertragung kann die Aktivität von HACE1 bei diesen Reaktionen indirekt beeinflussen. Darüber hinaus stellen Proteasom-Inhibitoren wie Bortezomib einen anderen Ansatz dar, bei dem die Veränderung der proteasomalen Abbauwege die Funktion von HACE1 bei der Ubiquitinierung und dem Abbau von Proteinen beeinflusst. Zusammenfassend lässt sich sagen, dass die chemische Klasse der HACE1-Inhibitoren aus Verbindungen besteht, die indirekt die Aktivität von HACE1 beeinflussen, indem sie auf verschiedene zelluläre Signalwege und Prozesse abzielen, bei denen HACE1 eine regulierende Rolle spielt. Diese Inhibitoren modulieren durch ihre Wirkung auf verschiedene Kinasen und zelluläre Mechanismen die Dynamik von Signalwegen und Prozessen und beeinflussen so indirekt die Funktion von HACE1.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | $85.00 $132.00 $287.00 $495.00 $3752.00 | 42 | |
Erlotinib ist ein EGFR-Inhibitor, der den EGFR-Signalweg hemmt. HACE1 ist an der Ubiquitinierung von EGFR beteiligt, sodass die Hemmung von EGFR durch Erlotinib zu einer veränderten Ubiquitinierungsdynamik von EGFR führen und indirekt die Rolle von HACE1 in diesem Prozess beeinflussen kann. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Rapamycin ist ein mTOR-Inhibitor, der den mTOR-Signalweg unterbricht. Dieser Signalweg ist für das Zellwachstum und das Überleben von entscheidender Bedeutung. Durch die Hemmung von mTOR kann Rapamycin zu Veränderungen der zellulären Stressreaktionen führen und möglicherweise die Aktivität von HACE1 bei der zellulären Stressregulation beeinflussen. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
Sorafenib ist ein Kinase-Inhibitor, der insbesondere auf RAF-Kinasen im RAS/RAF/MEK/ERK-Signalweg abzielt. Da HACE1 durch seine E3-Ligase-Aktivität an der Regulierung dieses Signalwegs beteiligt ist, kann die Wirkung von Sorafenib indirekt die regulatorische Rolle von HACE1 beeinflussen. | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
Gefitinib ist ein weiterer EGFR-Inhibitor, ähnlich wie Erlotinib. Es blockiert die EGFR-Tyrosinkinase, die indirekt die Beteiligung von HACE1 an der EGFR-Ubiquitinierung und -Degradation beeinflussen und die nachgeschaltete Signalübertragung verändern kann. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Bortezomib ist ein Proteasom-Inhibitor. Er zielt zwar nicht direkt auf HACE1 ab, verändert aber proteasomale Abbauwege, an denen HACE1 beteiligt sein könnte, und beeinträchtigt dadurch möglicherweise die Funktion von HACE1 bei der Protein-Ubiquitinierung und dem Proteinabbau. | ||||||
Selumetinib | 606143-52-6 | sc-364613 sc-364613A sc-364613B sc-364613C sc-364613D | 5 mg 10 mg 100 mg 500 mg 1 g | $28.00 $80.00 $412.00 $1860.00 $2962.00 | 5 | |
Selumetinib ist ein MEK-Inhibitor, der auf MEK1/2 im RAS/RAF/MEK/ERK-Signalweg abzielt. Seine Wirkung kann indirekt die regulatorische Rolle von HACE1 in diesem Signalweg beeinflussen, da HACE1 an der mit dieser Signalkaskade verbundenen Ubiquitinierung beteiligt ist. | ||||||
Everolimus | 159351-69-6 | sc-218452 sc-218452A | 5 mg 50 mg | $128.00 $638.00 | 7 | |
Everolimus ist ein weiterer mTOR-Inhibitor. Indem er die mTOR-Signalübertragung behindert, kann er indirekt die Aktivität von HACE1 modulieren, insbesondere bei zellulären Reaktionen auf Stress und Überlebenssignale. | ||||||
Trametinib | 871700-17-3 | sc-364639 sc-364639A sc-364639B | 5 mg 10 mg 1 g | $112.00 $163.00 $928.00 | 19 | |
Trametinib ist ein selektiver MEK1/2-Inhibitor, der den RAS/RAF/MEK/ERK-Signalweg beeinflusst. Die Beteiligung von HACE1 an diesem Signalweg durch seine E3-Ligase-Aktivität kann indirekt durch die Wirkung von Trametinib beeinflusst werden. | ||||||
Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $315.00 | ||
PD 0332991 ist ein CDK4/6-Inhibitor, der den Zellzyklus beeinflusst. HACE1, das durch Ubiquitinierungsprozesse an der Zellzyklusregulation beteiligt ist, kann durch die veränderte Zellzyklusdynamik aufgrund von Palbociclib indirekt beeinflusst werden. | ||||||
Cobimetinib | 934660-93-2 | sc-507421 | 5 mg | $270.00 | ||
Cobimetinib ist ein MEK-Inhibitor, der auf MEK1/2 im RAS/RAF/MEK/ERK-Signalweg abzielt. Er kann sich indirekt auf die Funktion von HACE1 bei der Ubiquitinierung und Regulierung innerhalb dieses Weges auswirken. | ||||||