H2-Bl Aktivatoren
Gängige H2-Bl Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, IBMX CAS 28822-58-4, PMA CAS 16561-29-8, A23187 CAS 52665-69-7 und Spectinomycin dihydrochloride pentahydrate CAS 22189-32-8.
H2-Bl-Aktivatoren sind eine Gruppe chemischer Verbindungen, die die Aktivität von H2-Bl durch Beeinflussung verschiedener Signalwege verstärken. Forskolin, IBMX, Isoproterenol und Rolipram wirken alle durch eine Erhöhung des intrazellulären cAMP-Spiegels, wodurch PKA aktiviert wird, was zu einer erhöhten Aktivität von H2-Bl durch Phosphorylierungsvorgänge führen kann. PMA als PKC-Aktivator und A23187, das das intrazelluläre Kalzium erhöht, haben beide das Potenzial, Kinasen zu aktivieren, die die Aktivität von H2-Bl phosphorylieren und verstärken könnten, wenn es an PKC- oder kalziumabhängigen Signalwegen beteiligt ist. Darüber hinaus unterstützt die Rolle von IBMX bei der Verhinderung des cAMP-Abbaus eine anhaltende PKA-Aktivierung, was wiederum auf eine potenzielle Verstärkung der H2-Bl-Aktivität durch die Wirkung dieser Kinase hindeutet. Die Aktivität von H2-Bl wird außerdem durch Verbindungen beeinflusst, die die Stickstoffmonoxid- und Kalzium-Signalübertragung modulieren. SNAP und L-Arginin tragen beide zur Produktion von NO bei, was zu erhöhten cGMP-Spiegeln und zur Aktivierung von PKG führt, was die H2-Bl-Aktivität potenziell steigert, wenn sie durch cGMP-abhängige Wege reguliert wird. Die Fähigkeit von Ionomycin, das intrazelluläre Kalzium zu erhöhen, kann kalziumabhängige Proteine und Signalwege aktivieren, was zu einer potenziellen Verstärkung der H2-Bl-Aktivität führt.
Nachdem potenzielle H2-Bl-Aktivatoren durch HTS identifiziert wurden, werden sie mit einer Reihe von sekundären Assays validiert, um ihre Spezifität und ihren direkten Wirkmechanismus zu bestätigen. Diese Assays können direkte Bindungsstudien beinhalten, um nachzuweisen, dass die Verbindungen mit dem H2-Bl-Proteinprodukt interagieren. Techniken wie die Oberflächenplasmonenresonanz (SPR) oder die isothermische Titrationskalorimetrie (ITC) könnten eingesetzt werden, um die Affinität und die Kinetik der Wechselwirkung zwischen den potenziellen Aktivatoren und dem H2-Bl-Protein zu messen. Sobald eine direkte Interaktion nachgewiesen ist, könnten weitere Studien wie die Co-Immunopräzipitation eingesetzt werden, um die physiologische Relevanz der Interaktion zu überprüfen.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin erhöht die intrazellulären cAMP-Spiegel, wodurch PKA aktiviert werden kann. Da H2-Bl an intrazellulären Signalwegen beteiligt ist, könnte die Aktivierung von PKA zu Phosphorylierungsereignissen führen, die die Aktivität von H2-Bl verstärken. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMX ist ein nicht-spezifischer Phosphodiesterase-Hemmer, der den Abbau von cAMP verhindert. Erhöhte cAMP-Spiegel können PKA aktivieren, was wiederum die Aktivität von H2-Bl durch nachgeschaltete Phosphorylierungssignale erhöhen kann. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMA ist ein PKC-Aktivator. Wenn PKC aktiviert ist, kann es eine Vielzahl von Proteinen phosphorylieren. H2-Bl, wenn es Teil der nachgeschalteten PKC-Signalübertragung ist, könnte seine Aktivität durch solche Phosphorylierungsmechanismen gesteigert werden. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
A23187 ist ein Ionophor, das den intrazellulären Calciumspiegel erhöht. Erhöhtes Calcium kann calciumabhängige Kinasen aktivieren, die die H2-Bl-Aktivität verstärken könnten, wenn sie calciumabhängig sind oder Teil calciumregulierter Signalwege sind. | ||||||
L-Arginine | 74-79-3 | sc-391657B sc-391657 sc-391657A sc-391657C sc-391657D | 5 g 25 g 100 g 500 g 1 kg | $20.00 $30.00 $60.00 $215.00 $345.00 | 2 | |
L-Arginin ist ein Substrat für die Stickstoffmonoxid-Synthase, die NO produziert. NO kann dann die H2-Bl-Aktivität über den NO-cGMP-PKG-Signalweg verstärken, sofern H2-Bl Teil dieser Signalkaskade ist. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
EGCG ist ein Catechin, das in grünem Tee vorkommt und dafür bekannt ist, bestimmte Kinasen hemmen zu können. Durch die Hemmung von Kinasen kann die kompetitive Signalübertragung reduziert werden, wodurch möglicherweise Signalwege, in denen H2-Bl aktiv ist, durch die Aufhebung hemmender Phosphorylierungen verbessert werden. | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
Lithiumchlorid hemmt GSK-3, das an einer Vielzahl von Signalwegen beteiligt ist, darunter Wnt/β-Catenin. Die Hemmung von GSK-3 könnte zur Stabilisierung und Aktivitätssteigerung von H2-Bl führen, wenn es mit diesen Signalwegen in Verbindung steht. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
Ionomycin ist ein Calcium-Ionophor, das die intrazelluläre Calciumkonzentration erhöht und möglicherweise calciumabhängige Proteine aktiviert. Die H2-Bl-Aktivität könnte verstärkt werden, wenn sie durch calciumabhängige Signalmechanismen reguliert wird oder mit diesen interagiert. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Rolipram ist ein selektiver Inhibitor der Phosphodiesterase 4, der zu erhöhten cAMP-Spiegeln führt. Wie bei anderen cAMP-erhöhenden Verbindungen könnte dies die H2-Bl-Aktivität durch die Aktivierung von cAMP-abhängigen Proteinkinasen wie PKA verstärken. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
Zaprinast ist ein selektiver Inhibitor der Phosphodiesterase 5, der zu erhöhten cGMP-Spiegeln führt. Diese Erhöhung kann cGMP-abhängige Proteinkinasen (PKG) aktivieren, die die H2-Bl-Aktivität verstärken können, wenn H2-Bl-Funktionen auf cGMP ansprechen. | ||||||