group IVC sPLA2 Inhibitoren
Gängige group IVC sPLA2 Inhibitors sind unter underem Indomethacin CAS 53-86-1, Vioxx CAS 162011-90-7, Aspirin CAS 50-78-2, Ibuprofen CAS 15687-27-1 und Naproxen CAS 22204-53-1.
Gruppe IVC sPLA2-Inhibitoren umfassen eine Klasse von Verbindungen, die indirekt die enzymatische Aktivität von Gruppe IVC sPLA2 hemmen. Dieses Enzym ist für die Hydrolyse von Membranphospholipiden verantwortlich, um Arachidonsäure freizusetzen, die dann durch die Wirkung von COX- und Lipoxygenase-Enzymen in verschiedene Eicosanoide, einschließlich Prostaglandine und Leukotriene, umgewandelt wird. Wirkstoffe wie Indomethacin, Rofecoxib, Aspirin, Ibuprofen und Naproxen wirken als nichtselektive COX-Hemmer oder, im Falle von Rofecoxib, Celecoxib, Meloxicam, Nimesulid, Valdecoxib und Etoricoxib, als selektive COX-2-Hemmer. Durch die Hemmung der COX-Enzyme reduzieren diese Verbindungen die Synthese von Prostaglandinen. Mit einem geringeren Bedarf an Prostaglandinen sinkt auch der Bedarf an Arachidonsäure, was wiederum zu einem Rückgang der Aktivität von sPLA2 der Gruppe IVC führen kann, da es weniger Substrat für seine Wirkung benötigt.
Licofelon ist einzigartig, da es sowohl die COX als auch die 5-Lipoxygenase (5-LOX) hemmt und damit sowohl den Prostaglandin- als auch den Leukotrienweg beeinflusst. Durch die gleichzeitige Verringerung der Spiegel dieser Eicosanoide könnte Licofelon die funktionelle Aktivität von sPLA2 der Gruppe IVC verringern, indem es den Bedarf an dessen Aktivität zur Freisetzung von Arachidonsäure deutlich reduziert. Bromfenac ist zwar in erster Linie als NSAID mitCOX -hemmender Wirkung bekannt, kann aber auch den Prostaglandinspiegel senken, was zu einer ähnlichen Verringerung der sPLA2-Aktivität der Gruppe IVC führt.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Indomethacin | 53-86-1 | sc-200503 sc-200503A | 1 g 5 g | $28.00 $37.00 | 18 | |
Ein nicht selektiver COX-Hemmer, der die Produktion von Prostaglandinen, nachgeschalteten Produkten der durch die sPLA2-Aktivität der Gruppe IVC freigesetzten Arachidonsäure, reduziert und so indirekt die Gruppe IVC sPLA2 hemmt, indem er die Nachfrage nach seinem Substrat verringert. | ||||||
Vioxx | 162011-90-7 | sc-208486 | 100 mg | $190.00 | 3 | |
Ein selektiver COX-2-Hemmer, der die Prostaglandinsynthese speziell während einer Entzündung verringert und indirekt die sPLA2-Aktivität der Gruppe IVC durch eine geringere Substratnutzung bei der Entzündungsreaktion reduziert. | ||||||
Aspirin | 50-78-2 | sc-202471 sc-202471A | 5 g 50 g | $20.00 $41.00 | 4 | |
Acetyliert und hemmt irreversibel COX-Enzyme, was die Prostaglandinproduktion verringert und die funktionelle Aktivität von sPLA2 der Gruppe IVC reduzieren kann, indem der Bedarf an Arachidonsäurefreisetzung verringert wird. | ||||||
Ibuprofen | 15687-27-1 | sc-200534 sc-200534A | 1 g 5 g | $52.00 $86.00 | 6 | |
Ein nichtselektiver COX-Hemmer, der die Prostaglandinsynthese vermindert und möglicherweise die sPLA2-Aktivität der Gruppe IVC indirekt durch die Verringerung der Nutzung ihres Arachidonsäureprodukts verringert. | ||||||
Naproxen | 22204-53-1 | sc-200506 sc-200506A | 1 g 5 g | $24.00 $40.00 | ||
Ein weiterer nicht-selektiver COX-Hemmer, Naproxen, senkt die Prostaglandinproduktion, was zu einer verringerten sPLA2-Aktivität der Gruppe IVC führen könnte, indem es den Bedarf an Arachidonsäurefreisetzung minimiert. | ||||||
Meloxicam | 71125-38-7 | sc-200626 sc-200626A sc-200626B | 20 mg 100 mg 500 mg | $35.00 $92.00 $153.00 | 3 | |
Es hemmt vorzugsweise COX-2, was zu einer verringerten Prostaglandinproduktion und einem potenziell geringeren Bedarf an Arachidonsäure führt und somit indirekt sPLA2 der Gruppe IVC hemmt. | ||||||
Nimesulide | 51803-78-2 | sc-200623 | 5 g | $71.00 | 1 | |
hemmt vorzugsweise COX-2 und könnte die Produktion von Prostaglandinen verringern, wodurch die sPLA2-Aktivität der Gruppe IVC möglicherweise reduziert wird, indem die Notwendigkeit der Freisetzung von Arachidonsäure verringert wird. | ||||||
Etoricoxib | 202409-33-4 | sc-218446 | 10 mg | $35.00 | 3 | |
Es hemmt selektiv COX-2, reduziert die Prostaglandinproduktion und vermindert möglicherweise die funktionelle Aktivität von sPLA2 der Gruppe IVC durch verringerte Substratnutzung. | ||||||