Date published: 2025-9-11

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GR Aktivatoren

Gängige GR Activators sind unter underem Dexamethasone Sodium Phosphate CAS 2392-39-4, Corticosterone CAS 50-22-6, Glucocorticoid Receptor Modulator, CpdA CAS 14593-25-0, Betamethasone CAS 378-44-9 und Fluticasone propionate CAS 80474-14-2.

GR-Aktivatoren sind eine breite Klasse chemischer Verbindungen, die mit dem Glucocorticoid-Rezeptor (GR) interagieren, um eine biologische Reaktion auszulösen. Diese Verbindungen können entweder endogen sein, wie das natürlich vorkommende Hormon Cortisol, oder exogen, wie synthetische Moleküle, die speziell zur Modulation der Aktivität des Rezeptors entwickelt wurden. GR-Aktivatoren wirken im Allgemeinen, indem sie an die Ligandenbindungsdomäne des Rezeptors binden und eine Konformationsänderung induzieren, die seine Translokation in den Zellkern erleichtert. Im Zellkern bildet der aktivierte Rezeptor Komplexe mit spezifischen DNA-Sequenzen, die als Glukokortikoid-Response-Elemente (GREs) bekannt sind. Diese Interaktion führt letztlich zur transkriptionellen Regulation einer Vielzahl von Genen, die an verschiedenen physiologischen Prozessen wie Stoffwechsel, Immunantwort und Stressregulation beteiligt sind. Durch die Modulation der Genexpression können GR-Aktivatoren einen tiefgreifenden Einfluss auf die Zellfunktion und die Physiologie des Organismus haben.

Die chemischen Strukturen von GR-Aktivatoren können stark variieren und reichen von kleinen organischen Molekülen bis hin zu komplexeren synthetischen Derivaten. Trotz der Vielfalt in der chemischen Zusammensetzung weisen die meisten GR-Aktivatoren gemeinsame Merkmale auf, die eine effektive Bindung an den Rezeptor ermöglichen, wie z. B. eine steroidähnliche Kernstruktur. Die Selektivität und Affinität für den Rezeptor werden durch das Vorhandensein funktioneller Gruppen und die dreidimensionale Gesamtanordnung des Moleküls bestimmt. Zur Untersuchung der Bindungskinetik und der funktionellen Konsequenzen von GR-Aktivatoren werden häufig verschiedene Assays und Berechnungsmethoden eingesetzt. Das Verständnis dieser Eigenschaften ist entscheidend für die Aufklärung der zellulären Mechanismen, die ihren Wirkungen zugrunde liegen, und für die Erweiterung unseres Verständnisses der Glukokortikoidrezeptor-Biologie.

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Desonide-13C3

sc-218160
1 mg
$360.00
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Desonid-13C3 ist eine isotopenmarkierte Variante von Desonid, einem synthetischen Glukokortikoid. Es wirkt als Aktivator des Glukokortikoidrezeptors (GR). Nach der Bindung beeinflusst es zelluläre Prozesse wie die Transkriptionsregulation und die Proteinsynthese. Seine Aktivierung des GR führt zu entzündungshemmenden und immunsuppressiven Reaktionen auf zellulärer Ebene.

Quercetin

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Quercetin ist eine Flavonoidverbindung, die die Expression von Glucocorticoidrezeptoren durch die Aktivierung bestimmter Signalwege, die zu einer verstärkten Gentranskription führen, hochregulieren kann.

Flumethasone pivalate

2002-29-1sc-235147
100 mg
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Flumethasone Pivalate (CAS 2002-29-1) ist ein synthetisches Glukokortikoid, das als Aktivator des Glukokortikoidrezeptors (GR) fungiert. Nach der Bindung an GR moduliert es zelluläre Aktivitäten wie die Transkriptionsregulation und die Proteinsynthese. Diese Aktivierung führt zu zellulären Effekten wie Entzündungshemmung und Immunsuppression.

D,L-Sulforaphane

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D,L-Sulforaphan ist eine Verbindung, die in Kreuzblütengemüse enthalten ist. Sie kann die Expression des Glukokortikoidrezeptors durch ihre Rolle in zellulären Stressreaktionsmechanismen beeinflussen.

Retinoic Acid, all trans

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Retinsäure ist ein Metabolit von Vitamin A. Sie kann die Expression des Glucocorticoidrezeptors fördern, indem sie die Gentranskription durch die Aktivierung von Retinsäurerezeptoren verstärkt.

Genistein

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Genistein ist ein in Soja vorkommendes Isoflavon. Es kann die Expression von Glucocorticoidrezeptoren durch Modulation der Gentranskription und der Proteinstabilisierung induzieren.

Caffeine

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Koffein ist ein Alkaloid-Stimulans. Es kann die Expression von Glukokortikoidrezeptoren induzieren, indem es die cAMP-Signalwege beeinflusst, was zur Aktivierung von Transkriptionsfaktoren führt, die für die Rezeptorsynthese verantwortlich sind.

(−)-Epigallocatechin Gallate

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(-)-Epigallocatechingallat ist ein in grünem Tee enthaltenes Catechin. Es kann die Expression des Glucocorticoid-Rezeptors durch Modulation der zellulären oxidativen Stresswege hochregulieren.

Indole-3-carbinol

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Indol-3-Carbinol ist eine Verbindung, die in Kreuzblütlern vorkommt. Sie kann die Expression des Glucocorticoidrezeptors durch ihren Einfluss auf die Gentranskription und die Proteinstabilisierung erhöhen.

Luteolin

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Luteolin ist eine Flavonverbindung, die die Expression von Glukokortikoidrezeptoren durch Aktivierung von Signalwegen, die zu einer verstärkten Gentranskription führen, hochregulieren kann.