GPR8 Aktivatoren

Gängige GPR8 Activators sind unter underem PMA CAS 16561-29-8, SQ 22536 CAS 17318-31-9, Gö 6983 CAS 133053-19-7, H-89 dihydrochloride CAS 130964-39-5 und Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1.

GPR8-Aktivatoren umfassen ein breites Spektrum von Verbindungen, die die Aktivität von GPR8, auch bekannt als NPBWR2, beeinflussen können. GPR8 ist ein G-Protein-gekoppelter Rezeptor, und während seine natürlichen Liganden Neuropeptide sind, zielen die Aktivatoren dieser Klasse auf verschiedene zelluläre Wege und Prozesse ab, die sich mit der G-Protein-gekoppelten Rezeptor-Signalgebung (GPCR) überschneiden, und modulieren so indirekt die Funktion und Dynamik von GPR8.

Zu den bekanntesten Vertretern dieser Klasse gehören Forskolin und PMA. Forskolin aktiviert die Adenylatcyclase, was zu einem Anstieg des cAMP-Spiegels führt. Erhöhte cAMP-Spiegel können die GPCR-Signalübertragung modulieren und damit die GPR8-Aktivität beeinflussen. PMA wiederum aktiviert die Proteinkinase C (PKC), einen weiteren wichtigen Akteur bei der GPCR-Signalübertragung, was sich wiederum auf GPR8 auswirken kann. U73122, ein Phospholipase-C-Inhibitor, und SQ22536, ein Adenylatzyklase-Inhibitor, modulieren beide Enzyme, die für die GPCR-Signalkaskaden von zentraler Bedeutung sind, und beeinflussen so GPR8. Die PI3K- und ERK-Signalwege, auf die LY294002 bzw. PD98059 abzielen, überschneiden sich mit den GPCR-Signalkaskaden und bieten einen weiteren Weg, über den die Aktivität von GPR8 moduliert werden kann. Andere Wirkstoffe wie Go6983, H89, GF109203X, BAPTA-AM, W7 und KN-93 zielen auf verschiedene Kinasen, Enzyme und intrazelluläre Moleküle ab, die eine Rolle bei der GPCR-Signalübertragung oder ihren vorgeschalteten Regulatoren spielen. Durch Beeinflussung dieser Signalwege können diese Chemikalien die Aktivität von GPR8 modulieren.