GPR3 Aktivatoren
Gängige GPR3 Activators sind unter underem D-erythro-Sphingosine-1-phosphate CAS 26993-30-6, Forskolin CAS 66575-29-9, Isoproterenol Hydrochloride CAS 51-30-9, Rolipram CAS 61413-54-5 und IBMX CAS 28822-58-4.
GPR3-Aktivatoren sind eine vielfältige Gruppe chemischer Verbindungen, die dafür bekannt sind, die Aktivität des GPR3-Proteins, eines Mitglieds der Familie der G-Protein-gekoppelten Rezeptoren (GPCR), selektiv zu verstärken. GPR3 ist von Natur aus an der Regulierung der zyklischen Adenosinmonophosphat (cAMP)-Spiegel in der Zelle beteiligt. Als konstitutiv aktiver Rezeptor hält GPR3 einen Grundwert von cAMP aufrecht, der für verschiedene zelluläre Funktionen, einschließlich der Signaltransduktion und der Regulierung von Ionenkanälen, von wesentlicher Bedeutung ist. Chemische Aktivatoren von GPR3 wirken in der Regel, indem sie an den Rezeptor binden und seine aktive Form stabilisieren, was zu einer Erhöhung der cAMP-Produktion führt. Dies wiederum aktiviert die Proteinkinase A (PKA), die dann Zielproteine phosphoryliert und so zelluläre Prozesse moduliert. Einige Aktivatoren können auch die Interaktion des Rezeptors mit seinen G-Proteinen beeinflussen und so die Signaleffizienz erhöhen. Die Spezifität dieser Aktivatoren ist von entscheidender Bedeutung, da sie vorzugsweise auf GPR3 abzielen müssen, ohne die breite Familie der GPCRs wesentlich zu beeinflussen, um eine präzise Modulation der Signalwege zu gewährleisten.
Der Wirkmechanismus der GPR3-Aktivatoren wird durch ihre Interaktion mit der Ligandenbindungsdomäne des Rezeptors erleichtert, die strategisch günstig in der extrazellulären Region des Proteins positioniert ist. Diese Interaktion fördert eine Konformationsänderung, die sich durch die Transmembrandomäne ausbreitet und das G-Protein in der intrazellulären Umgebung aktiviert. Die daraus resultierende Signalkaskade setzt die zelluläre Reaktion auf erhöhte cAMP-Spiegel fort und beeinflusst verschiedene nachgeschaltete Ziele, die für die Aufrechterhaltung der zellulären Homöostase von entscheidender Bedeutung sind. GPR3-Aktivatoren sind strukturell unterschiedlich, was eine selektive Bindung und Aktivierung ermöglicht, und sie können unterschiedliche Affinitäten für den Rezeptor aufweisen, was zu unterschiedlicher Potenz und Wirksamkeit führt. Die Aktivierung von GPR3 durch diese chemischen Verbindungen ist ein komplexer Prozess, der mehrere Signalwege zur Regulierung physiologischer Funktionen integrieren kann. Die chemischen Substanzen, die als Aktivatoren für GPR3 dienen, sind für das Verständnis der Rolle des Rezeptors bei der zellulären Signalübertragung von entscheidender Bedeutung und liefern wertvolle Erkenntnisse über die Modulation von cAMP-abhängigen Signalwegen.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
D-Erythro-Sphingosin-1-phosphat fungiert als GPR3-Ligand und weist eine selektive Bindungsaffinität auf, die verschiedene intrazelluläre Signalwege auslöst. Seine einzigartige strukturelle Konformation ermöglicht spezifische Wechselwirkungen mit Rezeptordomänen, die nachgeschaltete Effekte auf zelluläre Prozesse beeinflussen. Die hydrophoben Bereiche der Verbindung verbessern die Membranpermeabilität, während die Phosphatgruppe zu den ionischen Wechselwirkungen beiträgt und die Rezeptoraktivierung und Signalkinetik gezielt moduliert. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin stimuliert direkt die Adenylylcyclase und erhöht so die intrazellulären cAMP-Spiegel. Da GPR3 ein G-Protein-gekoppelter Rezeptor ist, der die cAMP-Produktion moduliert, würde die Aktivierung der Adenylylcyclase durch Forskolin indirekt die GPR3-Signalübertragung verstärken, indem es seinen primären sekundären Botenstoff, cAMP, erhöht. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
Isoproterenol ist ein synthetisches Katecholamin, das beta-adrenerge Rezeptoren aktiviert, was durch Gs-Protein-Stimulation zu einer erhöhten cAMP-Produktion führen kann. Diese Erhöhung des cAMP kann GPR3-assoziierte Signalwege verstärken und indirekt die GPR3-Aktivität erhöhen. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Rolipram ist ein selektiver Phosphodiesterase-4-Hemmer, der zur Akkumulation von cAMP in der Zelle führt. Erhöhte intrazelluläre cAMP-Spiegel können die GPR3-Signalübertragung verstärken, da GPR3 an der cAMP-vermittelten Signalübertragung beteiligt ist. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMX ist ein nicht selektiver Inhibitor von Phosphodiesterasen, Enzymen, die cAMP abbauen. Durch die Verhinderung des cAMP-Abbaus kann IBMX indirekt die GPR3-Aktivität steigern, indem es erhöhte cAMP-Spiegel aufrechterhält, die eine entscheidende Rolle im GPR3-Signalweg spielen. | ||||||
PGE1 (Prostaglandin E1) | 745-65-3 | sc-201223 sc-201223A | 1 mg 10 mg | $30.00 $142.00 | 16 | |
PGE1 aktiviert G-Protein-gekoppelte E-Prostanoid-Rezeptoren, was zu einer erhöhten cAMP-Produktion führen kann. Dieser Anstieg von cAMP kann indirekt die GPR3-Signalübertragung verstärken, da GPR3 eine Rolle in cAMP-vermittelten Signalwegen spielt. | ||||||
Salbutamol | 18559-94-9 | sc-253527 sc-253527A | 25 mg 50 mg | $92.00 $138.00 | ||
Salbutamol ist ein Beta-2-adrenerger Agonist, der den cAMP-Spiegel durch die Aktivierung von Gs-Protein-gekoppelten Rezeptoren erhöht. Die daraus resultierende Erhöhung des cAMP-Spiegels kann die GPR3-Aktivität steigern, da GPR3 an der cAMP-abhängigen Signalübertragung beteiligt ist. | ||||||
Anagrelide | 68475-42-3 | sc-491875 | 25 mg | $147.00 | ||
Anagrelid hemmt Phosphodiesterase 3, was zu einem Anstieg der cAMP-Spiegel in der Zelle führt. Dieser Anstieg von cAMP kann indirekt die Signalübertragung von GPR3 verstärken, einem Rezeptor, der über cAMP-abhängige Signalwege wirkt. | ||||||
BAY 60-6583 | 910487-58-0 | sc-503262 | 10 mg | $210.00 | ||
BAY 60-6583 ist ein Adenosin-A2B-Rezeptoragonist, der zu einem Anstieg des intrazellulären cAMP führt. Durch diesen Mechanismus kann es indirekt die GPR3-Aktivität verstärken, indem es den cAMP-Signalweg, der für die GPR3-Funktion von zentraler Bedeutung ist, verstärkt. | ||||||
Zardaverine | 101975-10-4 | sc-201208 sc-201208A | 5 mg 25 mg | $88.00 $379.00 | 1 | |
Zardaverin ist ein dual-selektiver Inhibitor der Phosphodiesterase 3 und 4, der zu erhöhten cAMP-Spiegeln führt. Diese Erhöhung kann indirekt die GPR3-Signalübertragung verstärken, da die Aktivität des Rezeptors von cAMP abhängt. | ||||||