GPR3 Attivatori
Gli attivatori GPR3 più comuni includono, ma non sono limitati a, D-eritro-sfingosina-1-fosfato CAS 26993-30-6, forskolina CAS 66575-29-9, isoproterenolo cloridrato CAS 51-30-9, Rolipram CAS 61413-54-5 e IBMX CAS 28822-58-4.
Gli attivatori GPR3 sono una serie di composti chimici noti per potenziare selettivamente l'attività della proteina GPR3, un membro della famiglia dei recettori accoppiati a proteine G (GPCR). Il GPR3 è intrinsecamente coinvolto nella regolazione dei livelli di adenosina monofosfato ciclico (cAMP) all'interno della cellula. Come recettore costitutivamente attivo, GPR3 mantiene un livello basale di cAMP, che è parte integrante di varie funzioni cellulari, tra cui la trasduzione del segnale e la regolazione dei canali ionici. Gli attivatori chimici di GPR3 funzionano tipicamente legandosi al recettore e stabilizzando la sua forma attiva, portando a un aumento della produzione di cAMP. Questo, a sua volta, attiva la protein chinasi A (PKA), che fosforila le proteine bersaglio, modulando così i processi cellulari. Alcuni attivatori possono anche influenzare l'interazione del recettore con le sue proteine G, migliorando l'efficienza della segnalazione. La specificità di questi attivatori è cruciale, in quanto devono colpire preferenzialmente il GPR3 senza influenzare significativamente l'ampia famiglia di GPCR per garantire una precisa modulazione delle vie di segnalazione.
Il meccanismo d'azione degli attivatori del GPR3 è facilitato dalla loro interazione con il dominio di legame con il ligando del recettore, che è strategicamente posizionato nella regione extracellulare della proteina. Questa interazione promuove un cambiamento conformazionale che si propaga attraverso il dominio transmembrana, attivando la proteina G nell'ambiente intracellulare. La cascata di segnali che ne deriva perpetua ulteriormente la risposta cellulare a livelli elevati di cAMP, influenzando vari bersagli a valle che sono fondamentali per il mantenimento dell'omeostasi cellulare. Gli attivatori del GPR3 sono strutturalmente diversi e consentono un legame e un'attivazione selettivi; inoltre, possono avere diverse affinità per il recettore, il che si traduce in una diversa potenza ed efficacia. L'attivazione del GPR3 da parte di questi composti chimici è un processo intricato che può integrare più vie di segnalazione per regolare le funzioni fisiologiche. Le entità chimiche che fungono da attivatori del GPR3 sono fondamentali per comprendere il ruolo del recettore nella segnalazione cellulare e forniscono preziose indicazioni sulla modulazione delle vie cAMP-dipendenti.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
La D-eritro-sfingosina-1-fosfato funziona come ligando GPR3, mostrando un'affinità di legame selettiva che innesca distinte vie di segnalazione intracellulare. La sua conformazione strutturale unica consente interazioni specifiche con i domini del recettore, influenzando gli effetti a valle sui processi cellulari. Le regioni idrofobiche del composto aumentano la permeabilità della membrana, mentre il suo gruppo fosfato contribuisce alle interazioni ioniche, modulando l'attivazione del recettore e la cinetica di segnalazione in modo mirato. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina stimola direttamente l'adenilil ciclasi, aumentando i livelli intracellulari di cAMP. Poiché il GPR3 è un recettore accoppiato a proteine G che modula la produzione di cAMP, l'attivazione dell'adenilciclasi da parte della forskolina migliorerebbe indirettamente la segnalazione del GPR3 aumentando il suo secondo messaggero primario, il cAMP. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
L'isoproterenolo è una catecolamina sintetica che attiva i recettori beta-adrenergici, il che può portare ad un aumento della produzione di cAMP attraverso la stimolazione della proteina Gs. Questo aumento di cAMP può potenziare i percorsi di segnalazione associati a GPR3, aumentando indirettamente l'attività di GPR3. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Il Rolipram è un inibitore selettivo della fosfodiesterasi-4, che porta all'accumulo di cAMP nella cellula. L'aumento dei livelli di cAMP intracellulare può potenziare la segnalazione di GPR3, grazie al coinvolgimento di GPR3 nella trasduzione del segnale mediata da cAMP. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
L'IBMX è un inibitore non selettivo delle fosfodiesterasi, enzimi che degradano il cAMP. Impedendo la degradazione del cAMP, l'IBMX può potenziare indirettamente l'attività di GPR3, mantenendo livelli elevati di cAMP, che svolgono un ruolo cruciale nel percorso di segnalazione di GPR3. | ||||||
PGE1 (Prostaglandin E1) | 745-65-3 | sc-201223 sc-201223A | 1 mg 10 mg | $30.00 $142.00 | 16 | |
La PGE1 attiva i recettori E-prostanoidi accoppiati a proteine G, che possono portare ad un aumento della produzione di cAMP. Questo aumento di cAMP può rafforzare indirettamente la segnalazione di GPR3, dato il ruolo di GPR3 nei percorsi mediati da cAMP. | ||||||
Salbutamol | 18559-94-9 | sc-253527 sc-253527A | 25 mg 50 mg | $92.00 $138.00 | ||
Il salbutamolo è un agonista beta-2 adrenergico che aumenta i livelli di cAMP attraverso l'attivazione dei recettori accoppiati a proteine Gs. L'aumento risultante di cAMP può potenziare l'attività di GPR3, in quanto GPR3 è implicato nella segnalazione cAMP-dipendente. | ||||||
Anagrelide | 68475-42-3 | sc-491875 | 25 mg | $147.00 | ||
L'anagrelide inibisce la fosfodiesterasi 3, determinando un aumento dei livelli di cAMP all'interno della cellula. Questo aumento di cAMP può potenziare indirettamente la segnalazione di GPR3, un recettore che opera attraverso percorsi cAMP-dipendenti. | ||||||
BAY 60-6583 | 910487-58-0 | sc-503262 | 10 mg | $210.00 | ||
BAY 60-6583 è un agonista del recettore A2B dell'adenosina che porta ad un aumento del cAMP intracellulare. Attraverso questo meccanismo, può potenziare indirettamente l'attività di GPR3 aumentando la via di segnalazione del cAMP, che è centrale per la funzione di GPR3. | ||||||
Zardaverine | 101975-10-4 | sc-201208 sc-201208A | 5 mg 25 mg | $88.00 $379.00 | 1 | |
La zardaverina è un inibitore bi-selettivo della fosfodiesterasi 3 e 4, che porta ad un aumento dei livelli di cAMP. Questo aumento può indirettamente potenziare la segnalazione di GPR3 a causa della dipendenza del recettore dal cAMP per la sua attività. | ||||||