GPR10 Aktivatoren
Gängige GPR10 Activators sind unter underem AM-630 CAS 164178-33-0, Vasopressin CAS 11000-17-2, Oxytocin acetate salt CAS 50-56-6, Pregnenolone CAS 145-13-1 und Levodopa CAS 59-92-7.
Liganden wie Cannabidiol, PROGLN und Physalaemin stimulieren die GPR10-Rezeptor-Signalgebung direkt durch orthosterische Interaktionen. Die Neuropeptide Vasopressin und Oxytocin aktivieren kompensatorische Mechanismen in GPR10 als Ergebnis einer koordinierten G-Protein-Kopplung. Andere Moleküle wie Palmitoylethanolamid und L-DOPA verstärken die GPR10-Expression und das Funktionsniveau über vorgeschaltete Transkriptions- oder Rezeptor-Crosstalk-Ereignisse.
Capsaicin zeigt, wie GPR10 die Aktivität von Bindungspartnern wie TRPV1-Kanälen moduliert und wie die Ausrichtung auf solche Proteine indirekte GPR10-Reaktionen hervorrufen kann. Die allosterischen Regulatoren Pregnenolon und die inversen Agonisten AM630 und Diphenhydramin manipulieren sorgfältig die GPR10-Funktionalität an Rezeptorkomplexen oder heben die tonische Hemmung auf, um die nachgeschaltete Signalübertragung zu optimieren.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
AM-630 | 164178-33-0 | sc-200365B sc-200365 sc-200365A sc-200365C | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg | $76.00 $163.00 $622.00 $852.00 | 8 | |
AM630 ist ein CB2-Rezeptorantagonist. Die Aktivität des GPR10-Rezeptors wird in einigen Geweben durch die Signalübertragung des CB2-Rezeptors tonisch gehemmt. Durch die Blockierung dieser Hemmung kann AM630 die Unterdrückung von GPR10 aufheben und indirekt seine Funktionsleistung steigern. | ||||||
Vasopressin | 11000-17-2 | sc-356188 sc-356188A | 5 mg 25 mg | $255.00 $1020.00 | 1 | |
Vasopressin bindet an V1a-Rezeptoren, die über Gq-Proteine koppeln. GPR10 koppelt an Gi/o und es besteht eine Wechselwirkung zwischen den Gi/o- und Gq-Signalwegen. Vasopressin aktiviert über dieses G-Protein-Interaktionsnetzwerk Kompensationsmechanismen in der GPR10-Signalübertragung. | ||||||
Oxytocin acetate salt | 50-56-6 | sc-279938 sc-279938A sc-279938B sc-279938C sc-279938D sc-279938E | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg 1 g | $59.00 $176.00 $330.00 $650.00 $950.00 $1800.00 | 4 | |
Ähnlich wie Vasopressin aktiviert Oxytocin seinen Rezeptor (ebenfalls V1a-gekoppelt), um die GPR10-Aktivität indirekt über koordinierte G-Protein-Netzwerke zu modulieren. Beide Neuropeptide verbessern die GPR10-Funktion durch physiologisch basierte Aktivierung dieser gekoppelten Signalwege. | ||||||
Pregnenolone | 145-13-1 | sc-204860 sc-204860A sc-204860B sc-204860C | 5 g 25 g 100 g 500 g | $85.00 $145.00 $340.00 $1100.00 | ||
Pregnenolon wirkt als allosterischer Modulator mehrerer GPCRs, darunter Cannabinoid-Rezeptoren, die GPR10 regulieren. Es stimmt die funktionelle Selektivität von GPR10 an Rezeptorkomplexen ab, um die nachgeschalteten Signalausgaben zu optimieren. | ||||||
Levodopa | 59-92-7 | sc-205372 sc-205372A | 5 g 25 g | $53.00 $168.00 | 9 | |
L-DOPA verbessert die Dopamin-Neurotransmission. Die GPR10-Expression wird durch die Kopplung von Dopamin-D2-Rezeptoren und cAMP-Signalwegen reguliert. Die Behandlung mit L-DOPA aktiviert diese Mechanismen, um die Funktionsniveaus von GPR10 zu erhöhen. | ||||||
Physalaemin | 2507-24-6 | sc-499389 | 1 mg | $97.00 | ||
Physalaemin ist eine Verbindung aus Froschhaut, die GPR10 aktiviert. Sie stimuliert GPR10 direkt, um nachgeschaltete Signalereignisse wie Kalziummobilisierung und Mitogenaktivierung auszulösen. | ||||||
Sarafotoxin 6c | 121695-87-2 | sc-397331 sc-397331A sc-397331B sc-397331C | 100 µg 500 µg 1 mg 2.5 mg | $423.00 $816.00 $1533.00 $2550.00 | 1 | |
Sarafotoxin S6c wirkt auf GPR10 als selektiver Rezeptoragonist. Dies führt zu einer verstärkten GPR10-Signalisierung durch kanonische Rezeptor:Ligand-Interaktionen, die intrazelluläre Effektoren stimulieren. | ||||||
Capsaicin | 404-86-4 | sc-3577 sc-3577C sc-3577D sc-3577A | 50 mg 250 mg 500 mg 1 g | $94.00 $173.00 $255.00 $423.00 | 26 | |
Capsaicin aktiviert die TRPV1-Kanäle, während GPR10 die TRPV1-Funktion moduliert. Die Capsaicin-Behandlung stimuliert eine koordinierte Reaktion zwischen diesen gekoppelten Systemen, um die GPR10-Aktivität indirekt zu erhöhen. | ||||||
Diphenhydramine hydrochloride | 147-24-0 | sc-204729 sc-204729A sc-204729B | 10 g 25 g 100 g | $51.00 $82.00 $122.00 | 4 | |
Diphenhydramin ist ein inverser H1-Rezeptoragonist. GPR10-Signale werden in einigen Geweben über H1-Rezeptoren und ihre Signalwege übertragen. Diphenhydramin lindert die tonische Repression von GPR10 durch H1-Rezeptoren und erhöht so seine funktionelle Reaktionsfähigkeit. | ||||||
Palmitoylethanolamide | 544-31-0 | sc-202754 sc-202754A sc-202754B sc-202754C sc-202754D | 10 mg 50 mg 500 mg 1 g 10 g | $78.00 $238.00 $2050.00 $3274.00 $16330.00 | ||
Palmitoylethanolamid aktiviert PPAR-α, das den GPR10 reguliert. Es steigert die Funktion von GPR10 durch eine vorgeschaltete Transkriptionskontrolle, die durch die Stimulation des PPAR-α-Rezeptors vermittelt wird. | ||||||