Date published: 2025-9-7

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AM-630 (CAS 164178-33-0)

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Alternative Namen:
6-Iodopravodoline
Anwendungen:
AM-630 ist ein selektiver CB2-Rezeptor-Antagonist, der an CB1- und CB2-Rezeptoren bindet
CAS Nummer:
164178-33-0
Reinheit:
≥98%
Molekulargewicht:
504.40
Summenformel:
C23H25IN2O3
Ergänzende Informationen:
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AM-630 ist ein selektiver CB2-Rezeptor-Antagonist, der sich mit Ki-Werten von 5,2 µM und 31,2 nM an CB1- und CB2-Rezeptoren bindet. Es wurde gezeigt, dass AM630 165-fach selektiver als CB1-Rezeptoren ist und sich als schwacher partieller/inverser Agonist an CB1-Rezeptoren verhält. AM-630 wirkt als Invers-Agonist an geklonten humanen CB1-Rezeptoren.


AM-630 (CAS 164178-33-0) Literaturhinweise

  1. Charakterisierung der Agonisten und inversen Agonisten an den CB1- und CB2-Cannabinoidrezeptoren von L759633, L759656 und AM630.  |  Ross, RA., et al. 1999. Br J Pharmacol. 126: 665-72. PMID: 10188977
  2. CB2-Cannabinoidrezeptor-vermittelte periphere Antinozizeption.  |  Malan, PT., et al. 2001. Pain. 93: 239-245. PMID: 11514083
  3. Pharmakologische Wechselwirkung zwischen Cannabinoid und entweder Clonidin oder Neostigmin im Ratten-Formalin-Test.  |  Yoon, MH. and Choi, JI. 2003. Anesthesiology. 99: 701-7. PMID: 12960556
  4. Charakterisierung der mikrosomalen Metaboliten von AM-630, einem potenten Cannabinoid-Rezeptor-Antagonisten, in der Rattenleber mittels Hochleistungsflüssigkeitschromatographie/Elektrospray-Ionisations-Tandem-Massenspektrometrie.  |  Zhang, Q., et al. 2004. J Mass Spectrom. 39: 672-81. PMID: 15236306
  5. Keratoglobus-Läsionen in den Augen von Masthähnchenzüchtern.  |  Landman, WJ., et al. 1998. Avian Pathol. 27: 256-62. PMID: 18483995
  6. Entwicklung eines potenten Inhibitors der 2-Arachidonoylglycerin-Hydrolyse mit antinozizeptiver Wirkung in vivo.  |  Bisogno, T., et al. 2009. Biochim Biophys Acta. 1791: 53-60. PMID: 19027877
  7. Günstige Auswirkungen des Cannabinoidrezeptors Typ 2 (CB2R) in verletzten Skelettmuskeln nach der Kontusion.  |  Yu, T., et al. 2015. Histol Histopathol. 30: 737-49. PMID: 25588471
  8. JWH-133, ein selektiver Cannabinoid-CB₂-Rezeptor-Agonist, übt toxische Wirkungen auf Neuroblastom-Zellen SH-SY5Y aus.  |  Wojcieszak, J., et al. 2016. J Mol Neurosci. 58: 441-5. PMID: 26842917
  9. Bidirektionale In-vivo-Modulation von Cannabinoiden auf die Aktivität des Globus Pallidus bei Ratten.  |  Yu, JJ., et al. 2021. Neuroscience. 468: 123-138. PMID: 34129911
  10. Die Hemmung der Nozizeption in einem präklinischen Modell der episodischen Migräne durch eine Nahrungsergänzung mit Traubenkernextrakt ist mit der Aktivierung von Endocannabinoidrezeptoren verbunden.  |  Woodman, SE., et al. 2022. Front Pain Res (Lausanne). 3: 809352. PMID: 35295808
  11. Transkriptionsprofil und Pathway-Analyse des inversen Endocannabinoid-Rezeptor-Agonisten AM630 im Kern und an der infiltrativen Grenze von menschlichen Glioblastomzellen.  |  Williams, G., et al. 2022. Molecules. 27: PMID: 35408449
  12. AM630-Antagonismus der Cannabinoid-stimulierten [35S]GTP-Gamma-S-Bindung im Maushirn.  |  Hosohata, Y., et al. 1997. Eur J Pharmacol. 321: R1-3. PMID: 9083796
  13. AM630 ist ein kompetitiver Cannabinoidrezeptor-Antagonist im Meerschweinchenhirn.  |  Hosohata, K., et al. 1997. Life Sci. 61: PL115-8. PMID: 9284087

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