Date published: 2025-10-10

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GPN3 Aktivatoren

Gängige GPN3 Activators sind unter underem PMA CAS 16561-29-8, Forskolin CAS 66575-29-9, Ionomycin CAS 56092-82-1, 1,2-Dioctanoyl-sn-glycerol CAS 60514-48-9 und Okadaic Acid CAS 78111-17-8.

Chemische Aktivatoren von GPN3 können in eine Vielzahl von zellulären Signalwegen eingreifen, um die Aktivität dieses Proteins zu steigern. Phorbol 12-Myristat 13-Acetat (PMA) und 1,2-Dioctanoyl-sn-Glycerol (DiC8) wirken beide als Aktivatoren der Proteinkinase C (PKC). PKC spielt eine entscheidende Rolle bei der Phosphorylierung von Zielproteinen, und es ist plausibel, dass GPN3, das am Nukleotidaustausch an kleinen GTPasen beteiligt ist, durch Phosphorylierung durch PKC aktiviert wird. In ähnlicher Weise erhöht Forskolin den intrazellulären cAMP-Spiegel, wodurch die Proteinkinase A (PKA) aktiviert wird, die eine Vielzahl von Proteinen, darunter auch GPN3, phosphorylieren kann, um ihre Aktivität zu verstärken. Der durch Ionomycin ausgelöste Anstieg des intrazellulären Kalziumspiegels kann kalziumabhängige Proteinkinasen aktivieren, die das Potenzial haben, GPN3 zu phosphorylieren und dadurch zu aktivieren.

Im Bereich der Phosphatasehemmung verhindern Chemikalien wie Okadainsäure und Calyculin A die Dephosphorylierung von Proteinen durch Hemmung der Proteinphosphatasen PP1 und PP2A. Diese Aktivität kann GPN3 in einem phosphorylierten, aktiven Zustand halten. Anisomycin aktiviert stressaktivierte Proteinkinasen, die GPN3 phosphorylieren können, was zur Aktivierung führt. 6-Benzylaminopurin, von dem bekannt ist, dass es zyklinabhängige Kinasen aktiviert, kann ebenfalls GPN3 zur Phosphorylierung und anschließenden Aktivierung ansteuern. Phosphatidsäure könnte durch ihre Aktivierung der mTOR-Signalübertragung zur Aktivierung von GPN3 über nachgeschaltete Phosphorylierungsvorgänge innerhalb der Signalkaskade beitragen. Umgekehrt kann LY294002, obwohl es sich in erster Linie um einen PI3K-Inhibitor handelt, durch Rückkopplungsmechanismen eine Aktivierung von Kinasen bewirken, zu denen auch diejenigen gehören könnten, die GPN3 phosphorylieren und aktivieren können. In ähnlicher Weise kann Rapamycin, ein mTOR-Inhibitor, eine kompensatorische Aktivierung anderer Kinasen auslösen, die GPN3 phosphorylieren können. Schließlich aktiviert Sphingosin-1-Phosphat die Sphingosinkinase, die Teil eines Signalwegs ist, der zur Phosphorylierung und Aktivierung von GPN3 führen kann, was die Verflechtung dieser Signalmoleküle und die komplexe Regulierung der Proteinaktivität innerhalb der Zelle verdeutlicht.

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PMA

16561-29-8sc-3576
sc-3576A
sc-3576B
sc-3576C
sc-3576D
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
100 mg
$40.00
$129.00
$210.00
$490.00
$929.00
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PMA aktiviert die Proteinkinase C (PKC), die dafür bekannt ist, eine Reihe von Zielproteinen zu phosphorylieren. Da GPN3 am Nukleotidaustausch bei kleinen GTPasen beteiligt ist, die durch Phosphorylierung reguliert werden können, kann die Aktivierung von PKC durch PMA zur Phosphorylierung und Aktivierung von GPN3 führen.

Forskolin

66575-29-9sc-3562
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5 mg
50 mg
1 g
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5 g
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Forskolin stimuliert direkt die Adenylylcyclase, was zu einer Erhöhung der intrazellulären Konzentration von cAMP führt, das wiederum PKA aktiviert. Aktivierte PKA kann verschiedene Proteine, möglicherweise auch GPN3, phosphorylieren und so dessen Aktivität steigern.

Ionomycin

56092-82-1sc-3592
sc-3592A
1 mg
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Ionomycin erhöht den intrazellulären Kalziumspiegel, der kalziumabhängige Proteinkinasen aktivieren kann. Diese Kinasen können GPN3 phosphorylieren, was zu dessen Aktivierung führt.

1,2-Dioctanoyl-sn-glycerol

60514-48-9sc-202397
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10 mg
50 mg
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DiC8 ist ein Analogon von Diacylglycerin (DAG) und kann PKC aktivieren. Nach der PKC-Aktivierung könnte GPN3 durch PKC phosphoryliert werden, was zu seiner funktionellen Aktivierung führt.

Okadaic Acid

78111-17-8sc-3513
sc-3513A
sc-3513B
25 µg
100 µg
1 mg
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Okadainsäure ist ein Inhibitor der Proteinphosphatasen PP1 und PP2A. Die Hemmung dieser Phosphatasen verhindert die Dephosphorylierung von Proteinen, wodurch GPN3 möglicherweise in einem phosphorylierten und aktiven Zustand gehalten wird.

Calyculin A

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10 µg
100 µg
500 µg
1 mg
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Ähnlich wie Okadainsäure ist Calyculin A ein wirksamer Inhibitor von PP1 und PP2A, was zu einer anhaltenden Phosphorylierung und Aktivierung von Proteinen, darunter möglicherweise GPN3, führt.

Anisomycin

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5 mg
50 mg
$97.00
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Anisomycin aktiviert stressaktivierte Proteinkinasen, was zur Phosphorylierung verschiedener Substrate, möglicherweise auch von GPN3, führen kann und so dessen Aktivierung fördert.

6-Benzylaminopurine

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1 g
5 g
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6-Benzylaminopurin ist dafür bekannt, dass es zyklinabhängige Kinasen aktiviert. Diese Kinasen können GPN3 phosphorylieren, was zu dessen Aktivierung führt.

Phosphatidic Acid, Dipalmitoyl

169051-60-9sc-201057
sc-201057B
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100 mg
250 mg
500 mg
$104.00
$239.00
$409.00
(1)

Phosphatidsäure kann die mTOR-Signalübertragung aktivieren, die wiederum nachgeschaltete Proteine, darunter möglicherweise GPN3, über Signalkaskaden phosphorylieren und aktivieren könnte.

LY 294002

154447-36-6sc-201426
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5 mg
25 mg
$121.00
$392.00
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LY294002 ist ein PI3K-Inhibitor, der jedoch infolge von Rückkopplungsschleifen auch zur Aktivierung bestimmter Kinasen führen kann, die GPN3 phosphorylieren und aktivieren könnten.