Gfy-Aktivatoren sind eine Klasse von chemischen Verbindungen, die sich durch ihre Fähigkeit auszeichnen, die Aktivität von Gfy-Proteinen zu modulieren. Diese Aktivatoren wirken in der Regel durch Bindung an die Gfy-Proteine, wodurch eine Konformationsänderung ausgelöst wird, die die natürliche Aktivität des Proteins verstärken kann. Der Wirkmechanismus von Gfy-Aktivatoren beinhaltet in der Regel eine direkte Interaktion mit dem aktiven Zentrum des Proteins oder mit allosterischen Zentren, die sich vom aktiven Zentrum unterscheiden, aber dennoch die Funktion des Proteins beeinflussen, wenn sie von einem Effektormolekül besetzt sind. Diese Wechselwirkung kann zu einer Erhöhung der Affinität des Proteins für seine Substrate oder Wechselwirkungspartner führen oder das Protein in einer bestimmten Konformation stabilisieren, die mit einem höheren Aktivitätszustand verbunden ist.
Die molekulare Vielfalt innerhalb der Klasse der Gfy-Aktivatoren ist beträchtlich, da sich diese Verbindungen in ihrer Struktur und ihren physikochemischen Eigenschaften stark unterscheiden können. Bei einigen handelt es sich um kleine organische Moleküle mit einer relativ einfachen Struktur, während andere komplexer sein können und vielleicht mehrere Ringe oder funktionelle Gruppen enthalten, die ihnen spezifischere Wechselwirkungen mit ihren Zielproteinen ermöglichen. Bei der Entwicklung dieser Aktivatoren werden häufig die einzigartigen strukturellen Merkmale der Gfy-Proteine genutzt, darunter Rillen, Taschen oder Oberflächenreste, die für die Bindung kleiner Moleküle geeignet sind.
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Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin ist ein Adenylylcyclase-Aktivator, der den zyklischen AMP-Spiegel (cAMP) in Zellen erhöht. Erhöhtes cAMP kann die Aktivität der Proteinkinase A (PKA) stimulieren. PKA kann verschiedene Proteine phosphorylieren, darunter auch solche, die mit dem Golgi-Apparat assoziiert sind, was die funktionelle Aktivität von GOASR durch Förderung seiner Interaktion mit anderen Golgi-Proteinen steigern könnte. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMA ist ein starker Aktivator der Proteinkinase C (PKC). Die Aktivierung von PKC kann zur Phosphorylierung von Proteinen führen, die Teil der Signalwege des Golgi-Apparats sind. Da GOASR mit der Regulierung der Geruchssignale in Verbindung steht, könnten PKC-vermittelte Phosphorylierungsereignisse die Rolle von GOASR bei Signaltransduktionsprozessen innerhalb des Golgi-Apparats erleichtern. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
Isobutylmethylxanthin (IBMX) ist ein nicht-spezifischer Inhibitor von Phosphodiesterasen, der zu einer Erhöhung des cAMP führt, indem er dessen Abbau verhindert. Erhöhte cAMP-Spiegel können zur Aktivierung von PKA und anschließender Phosphorylierung im Golgi-Apparat führen, wodurch indirekt die funktionelle Aktivität von GOASR erhöht wird. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
Okadainsäure ist ein potenter Inhibitor der Proteinphosphatasen 1 und 2A und verhindert die Dephosphorylierung von Proteinen. Eine anhaltende Phosphorylierung kann Prozesse innerhalb des Golgi-Apparats verstärken und möglicherweise die Rolle von GOASR bei der Regulierung der olfaktorischen Signalübertragung durch verlängerte Aktivierungszustände von Golgi-assoziierten Proteinen verstärken. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
Adrenalin bindet an adrenerge Rezeptoren, die über G-Protein-gekoppelte Rezeptorsignale die intrazellulären cAMP-Spiegel erhöhen können. Der Anstieg von cAMP kann PKA aktivieren, die wiederum Proteine im Golgi-Apparat phosphorylieren und so die funktionelle Aktivität von GOASR erhöhen könnte, da es an der Signalregulation beteiligt ist. | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
Brefeldin A ist ein Pilzmetabolit, der die Struktur und Funktion des Golgi-Apparats stört. Durch die Hemmung des Proteintransports vom ER zum Golgi kann es zu einer Anhäufung von Signalmolekülen im Golgi kommen, was indirekt die funktionelle Aktivität von GOASR durch eine erhöhte lokale Konzentration von Signalpartnern erhöhen kann. | ||||||
8-Bromoadenosine 3′,5′-cyclic monophosphate | 23583-48-4 | sc-217493B sc-217493 sc-217493A sc-217493C sc-217493D | 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg 500 mg | $106.00 $166.00 $289.00 $550.00 $819.00 | 2 | |
6-Bnz-cAMP ist ein cAMP-Analogon, das PKA aktiviert. Durch die Nachahmung von cAMP kann es die PKA-Aktivität stimulieren, was zu Phosphorylierungsereignissen im Golgi-Apparat führt. Dies kann die funktionelle Aktivität von GOASR verbessern, indem es seine Rolle in Signalprozessen fördert, die mit der Funktion des Golgi verbunden sind. | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
Lithiumchlorid hemmt die Glykogen-Synthase-Kinase-3 (GSK-3). Die Hemmung von GSK-3 kann zu Veränderungen der Phosphorylierungszustände von Proteinen führen, die mit dem Golgi-Apparat in Verbindung stehen, wodurch die funktionelle Aktivität von GOASR durch Modulation von Proteininteraktionen und Signalkaskaden innerhalb des Golgi potenziell verstärkt wird. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
Calyculin A ist ein Inhibitor von Proteinphosphatasen, was zu einer erhöhten Phosphorylierung in den Zellen führt. Wie bei Okadainsäure kann eine anhaltende Phosphorylierung die Funktion und Signalübertragung des Golgi-Apparats beeinflussen, was die Rolle von GOASR bei der Regulierung Golgi-assoziierter Signalwege verstärken kann. |