Ankub1-Aktivatoren sind eine Gruppe verschiedener chemischer Wirkstoffe, die die Aktivität von Ankyrin Repeat and Ubiquitin Domain Containing 1 (ANKUB1), einem am Ubiquitinierungsprozess beteiligten Protein, beeinflussen. Die Ubiquitinierung ist ein zellulärer Mechanismus, der Proteine für den Abbau markiert und so die Proteinhomöostase in der Zellumgebung aufrechterhält. Die Aktivatoren von ANKUB1 umfassen ein breites Spektrum an Molekülstrukturen und greifen in verschiedene biochemische Wege ein, um die funktionelle Dynamik von ANKUB1 zu beeinflussen. Diese Verbindungen sind für ihre Fähigkeit bekannt, die Ubiquitin-Ligase-Aktivität von ANKUB1 indirekt zu stimulieren, die für die Markierung unerwünschter oder beschädigter Proteine mit Ubiquitin entscheidend ist. Dieser Markierungsprozess ist ein entscheidendes Element des Protein-Qualitätskontrollsystems in den Zellen, das den Abbau von Proteinen gewährleistet, die sich andernfalls ansammeln und die Zellfunktionen stören könnten.
Einige Aktivatoren, wie z. B. Forskolin, wirken, indem sie den intrazellulären zyklischen AMP-Spiegel (cAMP) erhöhen, was zur Aktivierung der Proteinkinase A (PKA) führt. PKA wiederum phosphoryliert spezifische Substrate, die mit ANKUB1 interagieren können, und verstärkt dadurch möglicherweise dessen Ubiquitin-Ligase-Aktivität. Andere Chemikalien, wie z. B. Phorbol 12-Myristat 13-Acetat (PMA), aktivieren die Proteinkinase C (PKC), die Proteine phosphoryliert, die Teil des regulatorischen Rahmens sind, in dem ANKUB1 arbeitet. Darüber hinaus aktivieren Wirkstoffe, die den intrazellulären Kalziumspiegel modulieren, wie Ionomycin und Bay K8644, kalziumabhängige Kinasen. Diese Kinasen können auch regulatorische Proteine phosphorylieren, die mit der Aktivität von ANKUB1 in Verbindung stehen, und so dessen Funktion beeinflussen. Die chemische Landschaft der ANKUB1-Aktivatoren wird durch Verbindungen weiter diversifiziert, die spezifische Enzyme oder zelluläre Prozesse hemmen, was zu einer erhöhten Verfügbarkeit von Substraten für die Ubiquitinierung führt, oder durch die Stabilisierung von Proteinen, die mit ANKUB1 interagieren.
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Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin stimuliert die Adenylylcyclase und erhöht so den cAMP-Spiegel, wodurch PKA aktiviert wird. PKA kann Proteine phosphorylieren, die mit Ankyrin-Wiederholungen und Ubiquitin-Domänen, die 1 enthalten, interagieren, was indirekt zu seiner Aktivierung führt, indem es seine Interaktion mit Proteinsubstraten fördert oder seine Stabilität in der Zelle erhöht. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Phorbol 12-Myristat 13-Acetat (PMA) aktiviert die Proteinkinase C (PKC). PKC kann regulatorische Proteine phosphorylieren, die die Funktion von Ankyrin-Wiederholungen und Ubiquitin-Domänen, die 1 enthalten, beeinflussen, und so ihre Aktivität durch Erleichterung ihrer Rolle bei der Protein-Ubiquitinierung verstärken. | ||||||
Ionomycin, free acid | 56092-81-0 | sc-263405 sc-263405A | 1 mg 5 mg | $94.00 $259.00 | 2 | |
Ionomycin erhöht den intrazellulären Kalziumspiegel, wodurch Calmodulin-abhängige Proteinkinasen (CaMK) aktiviert werden. Die Aktivierung von CaMK kann zu Phosphorylierungsereignissen führen, die indirekt die Aktivität von Ankyrin-Wiederholungen und Ubiquitin-Domänen, die 1 enthalten, erhöhen können, indem sie Proteine modifizieren, die ihre Ubiquitin-Ligase-Aktivität regulieren. | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
Lithiumchlorid hemmt die Glykogen-Synthase-Kinase 3 (GSK-3). Die Hemmung von GSK-3 kann Proteine stabilisieren, die am Wnt-Signalweg beteiligt sind, der mit Ankyrin-Wiederholungen und Ubiquitin-Domänen, die 1 enthalten, interagieren kann, was zu einer verstärkten Ubiquitinierungsaktivität im Zusammenhang mit diesem Signalweg führt. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG132 ist ein Proteasom-Inhibitor, der zur Anhäufung von ubiquitinierten Proteinen führen kann. Diese Anhäufung könnte indirekt die Nachfrage nach Ankyrin-Wiederholungs- und Ubiquitin-Domänen-enthaltender 1-Aktivität erhöhen, indem sie die Notwendigkeit für ihre Funktion im Proteinabbauweg erhöht. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
Epoxomicin ist ein selektiver Proteasom-Inhibitor, der zur Anhäufung von ubiquitinierten Proteinen führt. Diese Anhäufung kann die funktionelle Aktivität von Ankyrin Repeat und Ubiquitin Domain Containing 1 erhöhen, indem indirekt seine Rolle im Ubiquitin-Proteasom-System verstärkt wird. | ||||||
(±)-Bay K 8644 | 71145-03-4 | sc-203324 sc-203324A sc-203324B | 1 mg 5 mg 50 mg | $82.00 $192.00 $801.00 | ||
Bay K8644 wirkt als Calciumkanal-Agonist, der den intrazellulären Calciumspiegel erhöhen und möglicherweise Calmodulin-abhängige Kinasen aktivieren kann. Diese Kinasen können dann regulatorische Proteine phosphorylieren, die die Aktivität von Ankyrin-Wiederholungen und Ubiquitin-Domänen beeinflussen, wodurch die Ubiquitin-Ligase-Funktion verstärkt wird. | ||||||
Ubiquitin E1 Inhibitor, PYR-41 | 418805-02-4 | sc-358737 | 25 mg | $360.00 | 4 | |
PYR-41 ist ein Inhibitor des Ubiquitin-aktivierenden Enzyms E1. Durch die Hemmung vorgeschalteter Schritte der Ubiquitinierungskaskade kann PYR-41 indirekt die Ubiquitin-Ligase-Aktivität von Ankyrin Repeat und Ubiquitin Domain Containing 1 verstärken, indem es die Erschöpfung des für seine Ligase-Aktivität verfügbaren Ubiquitin-Pools verhindert. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
Chloroquin ist dafür bekannt, die lysosomale Funktion und die Autophagie zu hemmen. Diese Hemmung kann zu einer Zunahme der Proteinsubstrate in der Zelle führen, was indirekt die Aktivität von Ankyrin Repeat und Ubiquitin Domain Containing 1 erhöhen kann, indem der Bedarf an seiner Rolle bei der Protein-Ubiquitinierung erhöht wird. | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
MLN4924 hemmt das NEDD8-aktivierende Enzym, das für den Neddylierungsprozess, der die Ubiquitin-Ligase-Aktivität reguliert, von entscheidender Bedeutung ist. Die Hemmung der Neddylierung kann zu einer erhöhten Ankyrin-Wiederholungs- und Ubiquitin-Domänen-enthaltenden 1-Aktivität führen, indem Proteine stabilisiert werden, die normalerweise neddyliert und für den Abbau vorgesehen wären, wodurch ihre Ubiquitinierungsfunktion verbessert wird. |