Date published: 2025-12-20

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GlcAT-S Inhibitoren

Gängige GlcAT-S Inhibitors sind unter underem 4-Methylumbelliferone CAS 90-33-5, D-Saccharic acid 1,4-lactone monohydrate CAS 61278-30-6, Probenecid CAS 57-66-9, 2-Acetamidofluorene CAS 53-96-3 und Etoposide (VP-16) CAS 33419-42-0.

GlcAT-S-Inhibitoren sind eine Klasse chemischer Verbindungen, die spezifisch die Aktivität von Glucuronyltransferase-S (GlcAT-S) hemmen, einem Enzym, das für die Übertragung von Glucuronsäure auf die Kohlenhydratstrukturen von Glykosaminoglykanen (GAGs) und Proteoglykanen verantwortlich ist. GlcAT-S spielt eine entscheidende Rolle bei der Biosynthese von GAGs wie Heparansulfat und Chondroitinsulfat, indem es die Anlagerung von Glucuronsäureeinheiten an die wachsenden Polysaccharidketten katalysiert. Die Wirkung dieser Inhibitoren kann die Struktur und Funktion von GAGs verändern und ihre Beteiligung an verschiedenen biologischen Prozessen beeinflussen. Durch die gezielte Beeinflussung von GlcAT-S stören diese Inhibitoren die normale Polymerisation und Reifung von GAG-Ketten, was zu Veränderungen ihres Molekulargewichts, ihrer Sulfatierungsmuster und ihrer Gesamtkonformation führt. Die Struktur von GlcAT-S-Inhibitoren kann variieren, aber sie weisen oft gemeinsame Merkmale auf, die es ihnen ermöglichen, sich effektiv an das aktive Zentrum des Enzyms zu binden und so dessen katalytische Aktivität zu hemmen. Einige GlcAT-S-Inhibitoren sind kleine Moleküle mit kohlenhydratmimetischen Strukturen, die den natürlichen Substraten des Enzyms ähneln sollen, während andere komplexere Moleküle sein können, die die Enzym-Substrat-Wechselwirkungen auf nicht-kompetitive Weise stören. Diese Inhibitoren sind wertvolle Forschungswerkzeuge bei der Untersuchung der Rolle der GAG-Biosynthese und -Funktion in zellulären Prozessen, einschließlich der Signalübertragung in Zellen, der Matrixbildung und der molekularen Erkennung. Darüber hinaus helfen GlcAT-S-Inhibitoren bei der Erforschung, wie GAG-Modifikationen ihre Wechselwirkungen mit Proteinen, Wachstumsfaktoren und anderen Signalmolekülen beeinflussen, und tragen letztlich dazu bei, die strukturelle und funktionelle Dynamik der extrazellulären Matrix und der zellulären Mikroumgebung aufzuklären.

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4-Methylumbelliferone

90-33-5sc-206910
sc-206910A
sc-206910B
sc-206910C
sc-206910D
25 g
100 g
250 g
1 kg
2.5 kg
$34.00
$55.00
$138.00
$423.00
$954.00
2
(1)

Verringert die zelluläre UDP-Glucuronsäure, die ein notwendiges Substrat für GlcAT-S ist, und verringert so indirekt dessen Aktivität.

Probenecid

57-66-9sc-202773
sc-202773A
sc-202773B
sc-202773C
1 g
5 g
25 g
100 g
$27.00
$38.00
$98.00
$272.00
28
(2)

Obwohl Probenecid in erster Linie dafür bekannt ist, die Harnsäuresekretion zu beeinträchtigen, greift es in die Glucuronidierungsprozesse ein, was die enzymatische Funktion von GlcAT-S verringern kann.

Etoposide (VP-16)

33419-42-0sc-3512B
sc-3512
sc-3512A
10 mg
100 mg
500 mg
$32.00
$170.00
$385.00
63
(1)

Während sein Hauptziel die Topoisomerase II ist, kann sein Einfluss auf zelluläre Prozesse indirekt die Glucuronidierungsaktivitäten unterdrücken, einschließlich derjenigen von GlcAT-S.

UDP-α-D-Galactose disodium salt

137868-52-1sc-286849
sc-286849A
10 mg
50 mg
$102.00
$194.00
1
(0)

Hohe Konzentrationen von UDP können mit UDP-Glucuronsäure, dem notwendigen Substrat für GlcAT-S, konkurrieren, wodurch dessen Aktivität möglicherweise verringert wird.

Niflumic acid

4394-00-7sc-204820
5 g
$31.00
3
(1)

Es ist bekannt, dass es bestimmte Glucuronosyltransferasen hemmt, wahrscheinlich durch Veränderung des aktiven Zentrums oder durch Konkurrenz mit Substraten, was bis zur Hemmung von GlcAT-S reichen kann.

(±)-Sulfinpyrazone

57-96-5sc-202822
sc-202822A
1 g
5 g
$39.00
$92.00
2
(1)

Indem er in die Glucuronidierungsprozesse eingreift, kann er die Aktivität von Enzymen verringern, die an diesem Weg beteiligt sind, einschließlich GlcAT-S.

Indomethacin

53-86-1sc-200503
sc-200503A
1 g
5 g
$28.00
$37.00
18
(1)

Als NSAID kann es die Aktivitäten der Glucuronosyltransferase beeinträchtigen, entweder durch Bindung an das aktive Zentrum des Enzyms oder durch Beeinflussung der Substratverfügbarkeit, wodurch die GlcAT-S-Aktivität beeinflusst wird.

Naproxen

22204-53-1sc-200506
sc-200506A
1 g
5 g
$24.00
$40.00
(1)

Ähnlich wie Indomethacin kann Naproxen als NSAID die Glucuronosyltransferase-Aktivitäten verringern, was sich indirekt auf die GlcAT-S-Funktionen auswirken kann.