GKLF Aktivatoren
Gängige GKLF Activators sind unter underem SB 431542 CAS 301836-41-9, SB 203580 CAS 152121-47-6, SP600125 CAS 129-56-6, Wortmannin CAS 19545-26-7 und U-0126 CAS 109511-58-2.
Der Gut-enriched Krüppel-like factor (GKLF), auch bekannt als KLF4, ist ein zentraler Transkriptionsfaktor, der an der Regulierung verschiedener zellulärer Prozesse beteiligt ist. Dieser Zink-Finger-Transkriptionsfaktor spielt eine entscheidende Rolle bei der zellulären Differenzierung, der Proliferation und der Aufrechterhaltung der Gewebehomöostase. Seine vielfältigen Funktionen zeigen sich insbesondere in der komplexen Kontrolle, die er über die Differenzierung und Entwicklung von Epithelzellen ausübt. GKLF erreicht dies durch seine Interaktion mit verschiedenen Signalwegen, was seine Position als molekularer Knotenpunkt in zellulären Regulationsnetzwerken unterstreicht. Auf molekularer Ebene zeichnet sich GKLF durch seine Fähigkeit aus, an spezifische DNA-Sequenzen zu binden und sowohl als Aktivator als auch als Repressor von Zielgenen zu wirken. Im Zusammenhang mit der zellulären Differenzierung wurde GKLF als Schlüsselakteur bei der Förderung der epithelialen Differenzierung und der Hemmung der mesenchymalen Differenzierung identifiziert. Die Beteiligung von GKLF an der zellulären Proliferation und sein komplexes Zusammenspiel mit Faktoren wie TGF-β, PI3-Kinase/AKT, p38 MAPK, JNK und Wnt/β-Catenin-Signalwegen machen ihn zu einem zentralen Vermittler bei zellulären Reaktionen auf eine Vielzahl extrazellulärer Signale.
Die für GKLF identifizierten Aktivatoren veranschaulichen eine nuancierte und vielfältige Palette von Verbindungen, die seine Aktivität über spezifische Signalwege modulieren. SB431542, ein selektiver Inhibitor des TGF-β-Typ-I-Rezeptors ALK5, aktiviert GKLF indirekt, indem er die durch den TGF-β-Signalweg vermittelte hemmende Phosphorylierung unterbricht. Die Wirkstoffe verdeutlichen gemeinsam die Spezifität der GKLF-Aktivierung, da sie jeweils auf verschiedene Signalknotenpunkte innerhalb der zellulären Signalwege abzielen. U0126 und PD98059, Inhibitoren von MEK1 im MAPK/ERK-Signalweg, zeigen eine indirekte Aktivierung durch Beeinflussung nachgeschalteter Ziele, einschließlich GKLF. LY303511 und A66, beides PI3-Kinase-Inhibitoren, tragen zur Aktivierung von GKLF bei, indem sie den AKT-Signalweg unterbrechen. NSC 405020 moduliert den mTOR-Signalweg und aktiviert GKLF indirekt durch verstärkte Autophagie. SB216763, ein GSK-3-Inhibitor, und JW74, das auf den β-Catenin/TCF-Signalweg abzielt, verdeutlichen die Verflechtung der Signalwege und ihre Auswirkungen auf die GKLF-Aktivierung.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
SB431542 ist ein selektiver Inhibitor des TGF-β-Typ-I-Rezeptors ALK5. Durch die Blockade von ALK5 wird der TGF-β-Signalweg unterbrochen und die hemmende Phosphorylierung von GKLF (gut-enriched Krüppel-like factor) verhindert. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 wirkt als Inhibitor von p38 MAPK und verhindert dessen inhibitorische Phosphorylierung von GKLF. Durch die Hemmung von p38 MAPK wird eine erhöhte Transkriptionsaktivität von GKLF ermöglicht, was die indirekte Aktivierung durch die Modulation des p38 MAPK-Signalwegs unterstreicht. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125 ist ein JNK-Inhibitor, der zur GKLF-Aktivierung beiträgt, indem er die hemmende Phosphorylierung verhindert. Durch die Hemmung von JNK wird die GKLF-Aktivität verstärkt, was die Rolle von JNK bei der negativen Regulierung von GKLF und das Potenzial für eine Modulation durch Inhibitoren bei der Beeinflussung der Transkriptionsaktivität von GKLF hervorhebt. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmannin, ein PI3-Kinase-Inhibitor, unterbricht den AKT-Signalweg und aktiviert indirekt GKLF. Durch die Hemmung der PI3-Kinase wird die hemmende Kontrolle über GKLF aufgehoben, was zu einer verstärkten Transkriptionsaktivität führt. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059 hemmt MEK1 im MAPK/ERK-Signalweg und aktiviert dadurch indirekt GKLF. Die Hemmung von MEK1 wirkt sich auf nachgeschaltete Ziele aus, darunter GKLF, was zu einer erhöhten Transkriptionsaktivität führt. | ||||||
A66 | 1166227-08-2 | sc-364394 sc-364394A | 5 mg 50 mg | $255.00 $1455.00 | ||
A66, ein PI3-Kinase-Inhibitor, unterbricht den AKT-Signalweg und aktiviert indirekt GKLF. Durch die Hemmung der PI3-Kinase durch A66 wird die hemmende Kontrolle über GKLF aufgehoben, was zu einer verstärkten Transkriptionsaktivität führt. | ||||||
NSC 405020 | 7497-07-6 | sc-477738 | 10 mg | $105.00 | ||
NSC 405020 moduliert die mTOR-Signalübertragung, erhöht die Autophagie und folglich die GKLF-Expression. Durch die Beeinflussung des mTOR-Signalwegs wird GKLF indirekt aktiviert, was die Vernetzung der Signalwege und ihre Auswirkungen auf die Expression und Aktivität von GKLF verdeutlicht. | ||||||
SB-216763 | 280744-09-4 | sc-200646 sc-200646A | 1 mg 5 mg | $70.00 $198.00 | 18 | |
SB216763 ist ein GSK-3-Inhibitor, der indirekt auf GKLF wirkt, indem er den Wnt/β-Catenin-Signalweg moduliert. Durch die Hemmung von GSK-3 beeinflusst er den Wnt/β-Catenin-Signalweg, was zu einer erhöhten Transkriptionsaktivität von GKLF führt. | ||||||
JW 74 | 863405-60-1 | sc-507506 | 5 mg | $168.00 | ||
JW74 zielt auf den β-Catenin/TCF-Signalweg ab und beeinflusst indirekt die GKLF-Aktivität. Durch die Modulation dieses Signalwegs beeinflusst JW74 die Transkriptionsaktivität von GKLF und hebt den spezifischen biochemischen Signalweg hervor, über den GKLF aktiviert wird. | ||||||