A66 (CAS 1166227-08-2)
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A66 hemmt die onkogenen Formen von p110α wie E545K H1047R mit IC50 von 30 nM bzw. 43 nM. A66 zeigt eine >100-fache Selektivität für p110α gegenüber anderen PI3K-Isoformen der Klasse I. Unter den Klasse-II-PI3Ks, Klasse-III-PI3Ks und PI4Ks zeigt A66 nur eine begrenzte Kreuzreaktivität mit der Klasse-II-PI3K PI3K-C2β und der PI4Kβ-Isoform von PI4K mit IC50 von 462 nM bzw. 236 nM. A66 zeigt keine hemmende Aktivität gegen andere Lipidkinasen oder die verwandten Kinasen DNA-PK und mTOR. Eine Behandlung mit A66 bei 0,7 μM bewirkt eine 75-80%ige Verringerung der Fokusbildung durch die stark transformierenden p85α-iSH2-Mutanten KS459delN, DKRMN-S560del und K379E und verringert die Phosphorylierung von Akt an T308 durch alle p85-Mutanten.
Bestellinformation
| Produkt | Katalog # | EINHEIT | Preis | ANZAHL | Favoriten | |
A66, 5 mg | sc-364394 | 5 mg | $255.00 | |||
A66, 50 mg | sc-364394A | 50 mg | $1455.00 |