GITRL Aktivatoren
Gängige GITRL Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, PGE2 CAS 363-24-6, Brefeldin A CAS 20350-15-6, PMA CAS 16561-29-8 und Ionomycin CAS 56092-82-1.
GITRL-Aktivatoren sind eine Reihe chemischer Verbindungen, die die Aktivität von GITRL verstärken, einem Mitglied der Tumornekrosefaktor (TNF)-Rezeptor-Superfamilie, das an der Co-Stimulation und Proliferation von T-Zellen beteiligt ist. Forskolin und Prostaglandin E2 aktivieren durch ihre Erhöhung des intrazellulären cAMP die Proteinkinase A (PKA), die anschließend GITRL phosphorylieren und dessen Expression verstärken kann, wodurch seine Fähigkeit, sich mit seinem Rezeptor auf T-Zellen zu verbinden, verstärkt wird, was zu einer robusten Immunantwort führt. In ähnlicher Weise kann Brefeldin A durch die Störung des Golgi-Apparats unbeabsichtigt die Präsenz von GITRL auf der Zelloberfläche verstärken und damit seine Verfügbarkeit für die Interaktion mit T-Zellen erhöhen. Phorbol 12-Myristat 13-Acetat (PMA) aktiviert die Proteinkinase C (PKC), einen wichtigen Regulator für den Transport und die Expression von Proteinen der TNFR-Familie, und erhöht damit möglicherweise die funktionelle Aktivität von GITRL an der Zelloberfläche. Ionomycin führt durch die Erhöhung des intrazellulären Kalziumspiegels zur Aktivierung von Calcineurin, was wiederum die nukleäre Translokation von NFAT fördert, einem Transkriptionsfaktor, der die Expression und Aktivität von GITRL hochregulieren könnte.
Darüber hinaus stabilisiert SB 216763, ein Inhibitor der Glykogensynthase-Kinase-3 (GSK-3), β-Catenin und fördert damit die Wnt-Signalisierung, die mit der Verstärkung der GITRL-Expression in Verbindung gebracht wird. Resveratrol und Piperlongumin aktivieren bzw. erhöhen die Aktivität des NF-kB-Signals, wodurch die Expression von GITRL und seine anschließende Rolle bei der Co-Stimulation von Immunzellen gefördert wird. Curcumin, obwohl typischerweise ein NF-kB-Inhibitor, kann paradoxerweise die co-stimulierende Rolle von GITRL fördern, indem es das Gleichgewicht der Immunantwort moduliert. CP-690550, bekannt als Tofacitinib, kann durch die Hemmung der Janus-Kinase (JAK) die Zytokin-Signalisierung beeinflussen und so die ko-stimulierenden Wirkungen von GITRL begünstigen. Zoledronsäure kann durch seine Hemmung der Farnesylpyrophosphat-Synthase die Aktivität von GITRL insbesondere bei der Aktivierung von γδ-T-Zellen und der Co-Stimulation aufgrund der Akkumulation von Isopentenylpyrophosphat (IPP) verstärken. Schließlich aktiviert A-769662 die AMP-aktivierte Proteinkinase (AMPK), die Immunantworten modulieren kann, was auf eine potenzielle Hochregulierung der GITRL-Expression und Co-Stimulationsfunktion hindeutet und die unterschiedlichen, aber konvergenten Mechanismen hervorhebt, durch die diese Aktivatoren die GITRL-Funktion verbessern können.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin stimuliert direkt die Adenylylcyclase und erhöht so die intrazellulären cAMP-Spiegel. Erhöhtes cAMP aktiviert PKA, das dann Proteine phosphorylieren kann, die am TNFR-Signalweg beteiligt sind, wodurch die Rolle von GITRL bei der T-Zell-Kostimulation und der Verstärkung von Immunantworten verstärkt wird. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
PGE2 interagiert mit seinen EP2/EP4-Rezeptoren, was zu einem Anstieg des intrazellulären cAMP führt. Diese Aktivierung des cAMP-PKA-Signalwegs kann die Wirksamkeit von GITRL bei der T-Zell-Aktivierung durch verbesserte kostimulatorische Signale verstärken. | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
Brefeldin A stört die Struktur und Funktion des Golgi-Apparats, was zu einer Anhäufung von GITRL im ER führen kann, wodurch es möglicherweise vermehrt an die Zelloberfläche transportiert wird, wo es effektiver mit seinem Rezeptor auf T-Zellen interagieren kann, um Immunreaktionen zu stimulieren. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMA aktiviert die Proteinkinase C (PKC), die dafür bekannt ist, den Transport und die Oberflächenexpression verschiedener Proteine der TNFR-Familie zu regulieren. Durch die Steigerung der PKC-Aktivität kann PMA die funktionelle Aktivität von oberflächenexprimiertem GITRL erhöhen und dessen kostimulatorische Kapazität fördern. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
Ionomycin ist ein Calcium-Ionophor, das den intrazellulären Calciumspiegel erhöht und Calcineurin aktiviert. Aktiviertes Calcineurin kann NFAT dephosphorylieren, was zu seiner Kerntranslokation und der Hochregulierung von Proteinen führt, die an Immunreaktionen beteiligt sind, wodurch möglicherweise die GITRL-Aktivität verstärkt wird. | ||||||
SB-216763 | 280744-09-4 | sc-200646 sc-200646A | 1 mg 5 mg | $70.00 $198.00 | 18 | |
SB-216763 ist ein GSK-3-Inhibitor, der zur Stabilisierung und Kernverlagerung von β-Catenin führt. β-Catenin kann dann die Wnt-Signalübertragung verstärken, die an der Regulierung der GITRL-Expression beteiligt ist, wodurch die GITRL-vermittelte Kostimulation potenziell erhöht wird. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
Resveratrol aktiviert SIRT1, das Transkriptionsfaktoren wie NF-kB deacetylieren und aktivieren kann. Die Aktivierung von NF-kB kann zur Hochregulierung von kostimulatorischen Molekülen wie GITRL führen und so seine funktionelle Aktivität bei der T-Zell-Kostimulation verstärken. | ||||||
Piperlongumine | 20069-09-4 | sc-364128 | 10 mg | $107.00 | ||
Piperlongumin erhöht den ROS-Spiegel, was die NF-kB-Signalübertragung aktivieren kann. Die Aktivierung von NF-kB kann zu einer verstärkten Expression und Aktivität von GITRL führen, was zu seiner Rolle bei der T-Zell-Aktivierung und der Immunantwort beiträgt. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
Curcumin kann die Aktivierung von NF-kB hemmen, was zu einer Modulation der Immunreaktionen führt. Im Zusammenhang mit GITRL kann diese Hemmung das Gleichgewicht in Richtung co-stimulatorischer Signalübertragung verschieben und so möglicherweise die Aktivität von GITRL bei der T-Zell-Aktivierung verstärken. | ||||||
Zoledronic acid, anhydrous | 118072-93-8 | sc-364663 sc-364663A | 25 mg 100 mg | $90.00 $251.00 | 5 | |
Zoledronsäure hemmt die Farnesylpyrophosphat-Synthase, was zur Akkumulation von Isopentenylpyrophosphat (IPP) und einer verstärkten Präsentation von Nicht-Peptid-Antigenen führt, wodurch möglicherweise die Aktivität von GITRL bei der Aktivierung und Kostimulation von γδ-T-Zellen hochreguliert wird. | ||||||