GCAP2 Aktivatoren
Gängige GCAP2 Activators sind unter underem Nitrendipine CAS 39562-70-4, Isradipine CAS 75695-93-1, Nifedipine CAS 21829-25-4, Amlodipine CAS 88150-42-9 und Vardenafil CAS 224785-90-4.
GCAP2-Aktivatoren sind Verbindungen, die nicht direkt an GCAP2 binden und es aktivieren, sondern ein zelluläres Umfeld schaffen, das die GCAP2-Aktivierung von RetGCs erleichtert. Diese Verbindungen üben ihre Wirkung in der Regel aus, indem sie den intrazellulären Kalziumspiegel verändern oder das Gleichgewicht der zyklischen Nukleotide, insbesondere cGMP, innerhalb der Zelle manipulieren.
Kalziumkanalblocker wie Nitrendipin, Isradipin, Nifedipin und Amlodipin senken den intrazellulären Ca2+-Spiegel. Dieser Rückgang des Ca2+-Spiegels ist ein Signal für GCAP2, seine aktive Konformation anzunehmen und die RetGCs zu stimulieren, was zu einem Anstieg der cGMP-Synthese führt, die für den Sehzyklus unerlässlich ist. Andererseits halten Phosphodiesterase-Hemmer wie Sildenafil, Vardenafil, Tadalafil und andere indirekt hohe cGMP-Spiegel aufrecht, indem sie dessen Abbau verhindern. Erhöhte cGMP-Spiegel imitieren die Bedingungen, unter denen GCAP2 die RetGCs aktiviert.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Nitrendipine | 39562-70-4 | sc-201466 sc-201466A sc-201466B | 50 mg 100 mg 500 mg | $107.00 $157.00 $449.00 | 6 | |
Blockiert Kalziumkanäle vom L-Typ, wodurch der intrazelluläre Kalziumspiegel sinkt. Der verringerte Kalziumspiegel ermöglicht es GCAP2, RetGCs zu aktivieren. | ||||||
Isradipine | 75695-93-1 | sc-201467 sc-201467A | 10 mg 50 mg | $86.00 $318.00 | 1 | |
Es hemmt Kalziumkanäle vom L-Typ, was zu einer Verringerung des intrazellulären Ca2+ führt, was wiederum GCAP2 aufgrund seiner erhöhten Affinität zu RetGCs in einer niedrigen Ca2+-Umgebung die Aktivierung von RetGCs ermöglicht. | ||||||
Nifedipine | 21829-25-4 | sc-3589 sc-3589A | 1 g 5 g | $58.00 $170.00 | 15 | |
Durch die Blockierung von Kalziumkanälen des L-Typs reduziert diese Verbindung das intrazelluläre Kalzium, was den Aktivierungszustand von GCAP2 hervorrufen könnte, der die RetGCs stimuliert. | ||||||
Amlodipine | 88150-42-9 | sc-200195 sc-200195A | 100 mg 1 g | $73.00 $163.00 | 2 | |
Ein weiterer Kalziumkanalblocker, der durch die Senkung der intrazellulären Kalziumkonzentration indirekt dafür sorgen kann, dass GCAP2 bei der Unterstützung der RetGCs aktiver wird. | ||||||
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | $516.00 $720.00 $16326.00 | 7 | |
Ähnlich wie Sildenafil erhöht diese Verbindung den cGMP-Spiegel durch Hemmung von PDE5, was dazu beitragen kann, GCAP2 in einem Zustand zu halten, der die RetGCs aktivieren kann. | ||||||
Tadalafil | 171596-29-5 | sc-208412 | 50 mg | $176.00 | 13 | |
Hemmt PDE5, was zu einer erhöhten cGMP-Konzentration führt, die indirekt dafür sorgen kann, dass GCAP2 in einem aktiven Zustand bleibt, der die RetGCs aktivieren kann. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Stimuliert direkt die Adenylatzyklase, was zu einem erhöhten cAMP-Spiegel führt. Obwohl sich cAMP von cGMP unterscheidet, kann es indirekt den cGMP-Signalweg und damit die Aktivierung der RetGCs durch GCAP2 beeinflussen. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
Ein nicht-selektiver Inhibitor von Phosphodiesterasen, der den cAMP- und cGMP-Spiegel erhöht, wodurch GCAP2 möglicherweise in einem aktiven Zustand gehalten wird und die Aktivierung von RetGCs erleichtern kann. | ||||||
Cilostazol | 73963-72-1 | sc-201182 sc-201182A | 10 mg 50 mg | $107.00 $316.00 | 3 | |
Hemmt PDE3, was zu einem Anstieg von cAMP führt und möglicherweise auch den cGMP-Spiegel beeinflusst, was wiederum den Aktivierungszustand von GCAP2 und seine Fähigkeit, RetGCs zu stimulieren, beeinflussen kann. | ||||||
Dipyridamole | 58-32-2 | sc-200717 sc-200717A | 1 g 5 g | $30.00 $100.00 | 1 | |
Hemmt verschiedene Phosphodiesterasen und erhöht den cGMP-Spiegel. Erhöhtes cGMP kann GCAP2 indirekt in einer aktiven Konformation halten, so dass es RetGCs effektiver aktivieren kann. | ||||||