GATA-6 oder GATA-Bindungsprotein 6 ist ein wichtiger Transkriptionsfaktor, der eine bedeutende Rolle bei der Regulierung der Genexpression in verschiedenen Zelltypen und Geweben spielt, insbesondere bei der Entwicklung und Aufrechterhaltung des Herz-Kreislauf-Systems, der Lunge und des Magen-Darm-Trakts. Es funktioniert durch Bindung an die GATA-Sequenz in den Promotoren der Zielgene und steuert so deren Transkription. GATA-6 ist für die ordnungsgemäße Entwicklung von Herz und Lunge unerlässlich und trägt auch zur Differenzierung und Funktion von Zellen in der Bauchspeicheldrüse und dem Fortpflanzungssystem bei. Seine Aktivität wird durch ein komplexes Netzwerk von Signalwegen moduliert, die unter anderem von zyklischem AMP (cAMP), Prostaglandinen und verschiedenen Kinaseaktivitäten beeinflusst werden. Die Modulation der GATA-6-Aktivität hat Auswirkungen auf die Entwicklung und Funktion verschiedener Gewebe, was ihre Bedeutung sowohl für die Entwicklungsbiologie als auch für Krankheiten unterstreicht.
Die Aktivierung von GATA-6 kann durch verschiedene chemische Aktivatoren beeinflusst werden, wie in den aufgeführten Beispielen gezeigt wird. Diese Aktivatoren wirken über verschiedene Mechanismen, die in erster Linie die Modulation intrazellulärer Signalwege umfassen, wie z. B. die durch cAMP, cGMP und den Phosphoinositid-3-Kinase (PI3K)-Signalweg vermittelten. So führt beispielsweise die Erhöhung des cAMP-Spiegels, sei es durch die Aktivierung der Adenylatzyklase durch Forskolin oder die Hemmung der Phosphodiesterase durch Verbindungen wie Rolipram und Milrinon, zur Aktivierung der Proteinkinase A (PKA). PKA phosphoryliert dann verschiedene Substrate, darunter solche, die zur Aktivierung von GATA-6 führen können. Dies deutet auf eine entscheidende Rolle der cAMP-Signalgebung bei der funktionellen Aktivierung von GATA-6 hin. Darüber hinaus stellen die Modulation der Dynamik des Aktin-Zytoskeletts und die Veränderung der zellulären Stressreaktionen weitere Regulierungsebenen dar, die die Aktivität von GATA-6 beeinflussen können. Diese Mechanismen unterstreichen das komplizierte Netz der zellulären Signalübertragung, das die Aktivität von Transkriptionsfaktoren wie GATA-6 steuert, und zeigen das Potenzial chemischer Aktivatoren zur Manipulation solcher Netzwerke für die Forschung und möglicherweise für die Modulation von GATA-6-bezogenen Funktionen in Pathologie und Entwicklung auf.
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Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin aktiviert direkt die Adenylatcyclase, was zu einem Anstieg der zyklischen AMP (cAMP)-Spiegel führt. Erhöhtes cAMP verstärkt die Aktivität der Proteinkinase A (PKA), die verschiedene Ziele phosphorylieren kann, darunter Faktoren, die die GATA-6-Aktivität regulieren. Diese Phosphorylierung fördert die GATA-6-Aktivierung, indem sie die Bindung an die DNA und die anschließende transkriptionelle Regulation von Genen erleichtert, die an der Entwicklung und Funktion des Herzens beteiligt sind. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
PGE2 interagiert mit seinen E-Prostanoid-Rezeptoren, insbesondere EP2 und EP4, auf der Zelloberfläche. Diese Interaktion aktiviert die Adenylatcyclase und erhöht auf ähnliche Weise die cAMP-Spiegel. Der Anstieg von cAMP aktiviert PKA, die dann indirekt die GATA-6-Transkriptionsaktivität durch Phosphorylierung verstärken kann, was zu ihrer Rolle bei der Regulierung von Genen beiträgt, die für die Zellproliferation und -differenzierung unerlässlich sind. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Rolipram hemmt Phosphodiesterase 4 (PDE4), ein Enzym, das für den Abbau von cAMP in Zellen verantwortlich ist. Durch die Hemmung von PDE4 erhöht Rolipram indirekt den cAMP-Spiegel, was wiederum PKA aktiviert. Aktivierte PKA kann dann Substrate phosphorylieren, die zur Aktivierung von GATA-6 führen und so dessen Transkriptionsaktivität bei der Regulierung zellulärer Reaktionen und der Entwicklung fördern. | ||||||
Iloprost | 78919-13-8 | sc-205349 sc-205349A | 500 µg 1 mg | $155.00 $269.00 | ||
Iloprost, ein synthetisches Analogon von Prostacyclin PGI2, bindet an IP-Rezeptoren, aktiviert die Adenylatcyclase und erhöht die cAMP-Spiegel. Diese Erhöhung des cAMP aktiviert PKA, was dann die Aktivierung von GATA-6 erleichtern kann. GATA-6, das für die Endothelzellfunktion und die Gefäßentwicklung von entscheidender Bedeutung ist, kann somit indirekt durch Iloprost aktiviert werden. | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
Dibutyryl-cAMP ist ein zellpermeables Analogon von cAMP, das direkt die intrazellulären cAMP-Spiegel erhöht und dadurch PKA aktiviert. Aktivierte PKA kann GATA-6 phosphorylieren und aktivieren und so seine Rolle bei der Regulierung der Genexpression im Zusammenhang mit der Zelldifferenzierung und -entwicklung fördern. | ||||||
Milrinone | 78415-72-2 | sc-201193 sc-201193A | 10 mg 50 mg | $162.00 $683.00 | 7 | |
Milrinon hemmt PDE3 und erhöht den cAMP-Spiegel in Herzzellen. Diese Erhöhung des cAMP-Spiegels verstärkt die PKA-Aktivität, die GATA-6 aktivieren kann, wodurch dessen Rolle bei der Herzkontraktilität und Gefäßentspannung erleichtert wird. Dies unterstreicht die Bedeutung der cAMP-Signalübertragung bei der Modulation der Aktivität von GATA-6 im Herz-Kreislauf-System. | ||||||
Olaparib | 763113-22-0 | sc-302017 sc-302017A sc-302017B | 250 mg 500 mg 1 g | $206.00 $299.00 $485.00 | 10 | |
Olaparib ist zwar in erster Linie als PARP-Inhibitor bekannt, kann aber auch zelluläre Signalwege beeinflussen, die indirekt die Aktivierung von GATA-6 verstärken. Durch die Modulation von DNA-Reparaturprozessen und zellulären Stressreaktionen kann Olaparib den Phosphorylierungsstatus von Proteinen beeinflussen, die an der Aktivierung von GATA-6 beteiligt sind, und so dessen Rolle beim Überleben und der Vermehrung von Zellen fördern. |