Gγ 12 Inhibitoren
Gängige Gγ 12 Inhibitors sind unter underem Y-27632, free base CAS 146986-50-7, Wortmannin CAS 19545-26-7, Gö 6983 CAS 133053-19-7, Losartan CAS 114798-26-4 und NF449 CAS 627034-85-9.
Gγ 12-Inhibitoren sind eine Vielzahl chemischer Verbindungen, die die funktionelle Aktivität von Gγ 12 durch gezielte Eingriffe in spezifische Signalwege und zelluläre Prozesse behindern. Der Inhibitor Y-27632 hemmt die Rho-assoziierte Proteinkinase (ROCK) und führt so zur Unterdrückung des Rho/ROCK-Signalwegs, der für die Bildung von Stressfasern wesentlich ist. Diese Hemmung wiederum verringert die GPCR-vermittelten Signalaktivitäten, an denen Gγ 12 beteiligt ist, was zu seiner funktionellen Hemmung führt. Wortmannin, ein starker Inhibitor der Phosphatidylinositol-3-Kinase (PI3K), unterbricht den PI3K/AKT-Signalweg und reduziert damit indirekt die Rolle von Gγ 12 bei der Vermittlung von GPCR-Reaktionen. In ähnlicher Weise hemmt U-73122 die Aktivität der Phospholipase C (PLC) und verhindert so die Bildung der Botenstoffe IP3 und DAG, was zu einer verminderten Kalziumsignalisierung und Aktivierung der Proteinkinase C (PKC) führt, wenn Gγ 12 beteiligt ist. Gö 6983 weitet diese hemmende Wirkung aus, indem es direkt auf PKC-Isoformen abzielt und so die Signalkapazität von Gγ 12 weiter reduziert.
Darüber hinaus spielen auch Antagonisten, die auf spezifische GPCRs abzielen, eine Rolle bei der funktionellen Hemmung von Gγ 12. Losartan durch Blockierung von Angiotensin-II-Rezeptoren und Clozapin durch Antagonismus an verschiedenen Dopaminrezeptoren führen beide zu einer verringerten Aktivität von GPCR-Signalwegen, an denen Gγ12 beteiligt ist. NF449 ist ein spezifischer Antagonist der Gs-Alpha-Untereinheit, was zu einer verringerten cAMP-Produktion und einer damit verbundenen, von Gγ12 beeinflussten Signalgebung führt. ML 141 zielt auf die kleine GTPase Cdc42 ab und beeinträchtigt damit indirekt die funktionelle Aktivität von Gγ12. Darüber hinaus tragen SR 95531 als GABA-A-Rezeptor-Antagonist, MRS2500, das auf den P2Y1-Rezeptor abzielt, und ZD 7288 als HCN-Kanal-Blocker zur funktionellen Hemmung von Gγ 12 bei, indem sie verschiedene Signalmechanismen stören, die entweder stromabwärts liegen oder GPCR-Wege modulieren, an denen Gγ 12 bekanntermaßen beteiligt ist, was zu einer verminderten Signalwirkung führt.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Ein Rho-assoziierter Proteinkinase (ROCK)-Inhibitor, der zu einer verminderten Aktivität des Rho/ROCK-Signalwegs führt, der für die Bildung von Stressfasern und die zelluläre Kontraktion von entscheidender Bedeutung ist. Die Hemmung dieses Signalwegs führt zu einer funktionellen Verminderung von Gγ 12, indem die GPCR-vermittelte Signalübertragung reduziert wird, die für nachgeschaltete Effekte auf den Rho/ROCK-Signalweg angewiesen ist. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Ein Phosphatidylinositol-3-Kinase (PI3K)-Inhibitor, der den PI3K/AKT-Signalweg behindert. Gγ 12, das Teil der GPCR-Signalübertragung ist, kann funktionell gehemmt werden, da der PI3K/AKT-Signalweg an der Vermittlung bestimmter GPCR-Reaktionen beteiligt ist. Infolgedessen kann die Hemmung von PI3K die zellulären Reaktionen verringern, die teilweise durch Gγ 12 erleichtert werden. | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Ein Proteinkinase-C-Inhibitor (PKC), der die Aktivität von PKC-Isoformen dämpft. PKC ist ein nachgeschaltetes Ziel der GPCR-Signalübertragung, und somit kann die Hemmung von PKC zur funktionellen Hemmung von Gγ 12 führen, indem die Signalübertragungsereignisse, an denen Gγ 12 beteiligt ist, verringert werden, insbesondere diejenigen, die eine PKC-Aktivierung erfordern. | ||||||
Losartan | 114798-26-4 | sc-353662 | 100 mg | $127.00 | 18 | |
Ein Angiotensin-II-Rezeptor-Typ-1-Antagonist (AT1), der die Wirkung von Angiotensin II, einem starken Vasokonstriktor, blockiert. Durch die Hemmung des AT1-Rezeptors verringert Losartan indirekt die Aktivität von Gγ 12, das Teil des GPCR-Komplexes ist, der die Angiotensin-II-Signalübertragung vermittelt. | ||||||
NF449 | 627034-85-9 | sc-478179 sc-478179A sc-478179B | 10 mg 25 mg 100 mg | $199.00 $460.00 $1479.00 | 1 | |
Ein Gs-alpha-Untereinheit-spezifischer Antagonist, der die Gs-Protein-gekoppelte Rezeptorsignalisierung hemmt. Die funktionelle Aktivität von Gγ 12, das einen Komplex mit G-alpha-Untereinheiten bildet, kann verringert werden, wenn der Gs-Signalweg gehemmt wird, was zu einer verringerten cAMP-Produktion und nachgeschalteten Signalen führt, die Gγ 12 beeinflussen könnte. | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | $134.00 $502.00 | 7 | |
Ein selektiver Inhibitor von Cdc42, einer kleinen GTPase, die mit G-Protein-Signalwegen interagiert. Durch die spezifische Hemmung von Cdc42 hemmt ML 141 indirekt Signalwege, die mit der funktionellen Aktivität von Gγ 12 verbunden sind, was zu einer verminderten Signalausgabe führt. | ||||||
Clozapine | 5786-21-0 | sc-200402 sc-200402A | 50 mg 500 mg | $68.00 $357.00 | 11 | |
Eine Chemikalie, die als Antagonist an verschiedenen Dopaminrezeptoren wirkt, bei denen es sich um GPCRs handelt. Die Hemmung von Dopaminrezeptoren verringert indirekt die Signalaktivitäten, an denen Gγ 12 beteiligt ist, und hemmt somit funktionell Gγ 12. | ||||||
Gabazine | 105538-73-6 | sc-211552 | 10 mg | $714.00 | 3 | |
Ein GABA-A-Rezeptorantagonist, der die GABAerge synaptische Übertragung blockiert. Da GABA-A-Rezeptoren GPCRs sind und Gγ 12 Teil des GPCR-Signalkomplexes ist, kann die Blockierung dieser Rezeptoren zu einer verminderten GPCR-vermittelten Signalübertragung und folglich zur Hemmung der funktionellen Aktivität von Gγ 12 führen. | ||||||