FXR Aktivatoren
Gängige FXR Activators sind unter underem GW 4064 CAS 278779-30-9, Thrombin from menschlich plasma CAS 9002-04-4, Collagen IV CAS 9007-34-5, Chenodeoxycholic acid, free acid CAS 474-25-9 und Ursodeoxycholic acid CAS 128-13-2.
Die chemische Klasse der FXR-Aktivatoren sind Verbindungen, die den Farnesoid-X-Rezeptor (FXR) aktivieren können, einen Kernrezeptor, der zur Superfamilie der Liganden-aktivierten Transkriptionsfaktoren gehört. FXR wird hauptsächlich in den Geweben von Leber, Darm und Niere exprimiert und spielt eine entscheidende Rolle bei der Regulierung verschiedener Aspekte des Gallensäurestoffwechsels, der Lipidhomöostase, des Glukosestoffwechsels und der Entzündung. Wenn es aktiviert wird, bildet FXR ein Heterodimer mit dem Retinoid-X-Rezeptor (RXR) und bindet an spezifische DNA-Sequenzen, die als Antwortelemente bekannt sind, in den Promotoren von Zielgenen. Diese Interaktion führt zur Modulation der Genexpression und beeinflusst anschließend die von ihr kontrollierten metabolischen und physiologischen Prozesse.
Die Untersuchung von FXR-Aktivatoren ist wichtig, um zu verstehen, wie dieser Rezeptor mehrere physiologische Signalwege beeinflusst. Durch die Modulation der FXR-Aktivität können Forscher das Potenzial für die Manipulation des Lipid- und Glukosestoffwechsels sowie der Gallensäuresynthese, des Gallensäuretransports und der Gallensäureausscheidung untersuchen. Die Entwicklung spezifischer FXR-Aktivatoren ist aufgrund der Rolle von FXR bei der Regulierung dieser Prozesse vielversprechend für die Behandlung von Stoffwechselstörungen wie der nichtalkoholischen Fettlebererkrankung (NAFLD), der nichtalkoholischen Steatohepatitis (NASH) und Typ-2-Diabetes. Zusammenfassend trägt die Erforschung von FXR-Aktivatoren dazu bei, das komplexe Zusammenspiel zwischen Stoffwechsel, Entzündung und transkriptioneller Regulation zu entschlüsseln.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
GW 4064 | 278779-30-9 | sc-218577 | 5 mg | $93.00 | 13 | |
GW 4064 (CAS 278779-30-9) ist eine chemische Verbindung, die FXR aktiviert, einen Kernrezeptor, der an der Regulierung verschiedener physiologischer Prozesse beteiligt ist. | ||||||
Thrombin from human plasma | 9002-04-4 | sc-471713 | 100 U | $230.00 | ||
Thrombin kann FX indirekt durch eine Feedback-Aktivierung von FVII aktivieren. Thrombin aktiviert auch andere Gerinnungsfaktoren, wodurch die Gerinnungskaskade verstärkt wird. | ||||||
SR 12813 | 126411-39-0 | sc-204296 sc-204296A | 10 mg 50 mg | $89.00 $338.00 | ||
SR 12813 (CAS 126411-39-0) ist eine Verbindung, die FXR aktiviert, einen Kernrezeptor, der an der Regulierung verschiedener physiologischer Prozesse beteiligt ist. | ||||||
Fexaramine | 574013-66-4 | sc-203580 sc-203580A | 10 mg 50 mg | $398.00 $1380.00 | 1 | |
Fexaramin (CAS 574013-66-4) ist eine chemische Verbindung, die FXR aktiviert, einen Kernrezeptor, der an der Modulation verschiedener physiologischer Prozesse beteiligt ist. | ||||||
GW 9662 | 22978-25-2 | sc-202641 | 5 mg | $68.00 | 30 | |
GW4064 ist ein synthetischer FXR-Agonist, der als Forschungswerkzeug zur Untersuchung der FXR-Aktivierung entwickelt wurde. Er aktiviert FXR auf ähnliche Weise wie natürliche Gallensäuren, indem er an den Rezeptor bindet und die Transkription von Zielgenen fördert. GW4064 wurde in verschiedenen experimentellen Umgebungen eingesetzt, um FXR-vermittelte Effekte auf den Stoffwechsel und andere physiologische Prozesse zu erforschen. | ||||||
Chenodeoxycholic acid, free acid | 474-25-9 | sc-278835 sc-278835A | 1 g 5 g | $27.00 $115.00 | ||
CDCA ist eine primäre Gallensäure, die den Farnesoid-X-Rezeptor (FXR) aktiviert. Wenn CDCA an FXR bindet, löst es die Bildung von FXR-RXR-Heterodimeren aus, die dann an spezifische DNA-Sequenzen in den Promotoren der Zielgene binden. Diese Bindung führt zur Transkription von Genen, die für die Regulierung der Gallensäuresynthese, des Gallensäuretransports und des Gallensäurestoffwechsels verantwortlich sind. Dieser Mechanismus trägt dazu bei, das Gleichgewicht der Gallensäuren im Körper aufrechtzuerhalten und die Rückkopplungsregulation der Gallensäurespiegel zu unterstützen. | ||||||
Ursodeoxycholic acid | 128-13-2 | sc-204935 sc-204935A | 1 g 5 g | $51.00 $128.00 | 4 | |
UDCA ist eine primäre Gallensäure, die nachweislich FXR aktiviert. Ähnlich wie CDCA bindet UDCA an FXR und induziert die Bildung von FXR-RXR-Heterodimeren. Dies führt zur Aktivierung von Genen, die am Gallensäuretransport und an der Entgiftung beteiligt sind. UDCA wird häufig zur Behandlung bestimmter Lebererkrankungen eingesetzt, und seine FXR-vermittelten Effekte tragen zu seiner positiven Wirkung auf den Gallensäurestoffwechsel bei. | ||||||