Date published: 2025-9-9

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GW 4064 (CAS 278779-30-9)

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Alternative Namen:
3-(2,6-Dichlorophenyl)-4-(3′-carboxy-2-chlorostilben-4-yl)oxymethyl-5-isopropylisoxazole
Anwendungen:
GW 4064 ist ein neuartiger nichtsteroidaler Aktivator des FXR-Kernrezeptors
CAS Nummer:
278779-30-9
Reinheit:
≥98%
Molekulargewicht:
542.84
Summenformel:
C28H22Cl3NO4
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

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GW 4064 ist ein selektiver, nicht-steroidaler FXR (Farnesoid X Rezeptor) Agonist (EC50 = 15 nM). GW 4064 zeigt bei Konzentrationen bis zu 1 μM keine Aktivität bei anderen nuklearen Rezeptoren. GW 4064 erhöht die Expression von Adipokinen in Präadipozyten und HepG2-Zellen. Es kann auch die Induktion proinflammatorischer Zytokine durch LPS in vitro reduzieren.


GW 4064 (CAS 278779-30-9) Literaturhinweise

  1. Konformationsbeschränkte Farnesoid-X-Rezeptor (FXR)-Agonisten: Naphthoesäure-basierte Analoga von GW 4064.  |  Akwabi-Ameyaw, A., et al. 2008. Bioorg Med Chem Lett. 18: 4339-43. PMID: 18621523
  2. FXR-Agonistenaktivität von konformationsgebundenen Analoga von GW 4064.  |  Akwabi-Ameyaw, A., et al. 2009. Bioorg Med Chem Lett. 19: 4733-9. PMID: 19586769
  3. Der synthetische FXR-Agonist GW4064 ist ein Modulator von mehreren G-Protein-gekoppelten Rezeptoren.  |  Singh, N., et al. 2014. Mol Endocrinol. 28: 659-73. PMID: 24597548
  4. GW4064, ein Farnesoid-X-Rezeptor-Agonist, regt die Adipokin-Expression in Präadipozyten und HepG2-Zellen an.  |  Xin, XM., et al. 2014. World J Gastroenterol. 20: 15727-35. PMID: 25400456
  5. GW4064 dämpft Lipopolysaccharid-induzierte Leberentzündung und Apoptose durch Hemmung des Toll-like-Rezeptor-4-vermittelten p38 Mitogen-aktivierten Proteinkinase-Signalwegs bei Mäusen.  |  Liu, HM., et al. 2018. Int J Mol Med. 41: 1455-1462. PMID: 29328388
  6. Der Farnesoid-X-Rezeptor-Agonist GW4064 hemmt Aromatase und ERβ-Expression in menschlichen endometriotischen Stromazellen.  |  Wu, PL., et al. 2019. Reprod Sci. 26: 1111-1120. PMID: 30428773
  7. Gallensäuren fördern die Metaplasie des Magen-Darm-Trakts, indem sie die Expression von CDX2 und MUC2 über den FXR/NF-κB-Signalweg hochregulieren.  |  Yu, JH., et al. 2019. Int J Oncol. 54: 879-892. PMID: 30747230
  8. Der FXR-Agonist GW4064 verbessert die Leber- und Darmpathologie und verändert den Gallensäurestoffwechsel bei Ratten nach einer Dünndarmresektion.  |  Cao, Y., et al. 2019. Am J Physiol Gastrointest Liver Physiol. 317: G108-G115. PMID: 30920307
  9. Die Unterdrückung des Farnesoid-X-Rezeptors durch Eisenüberladung bei Mäusen und Menschen potenziert die durch Eisen verursachte Hepatotoxizität.  |  Xiong, H., et al. 2022. Hepatology. 76: 387-403. PMID: 34870866
  10. Gallensäure-Homöostase bei weiblichen Mäusen mit Mangel an Cyp7a1 und Cyp27a1.  |  Rizzolo, D., et al. 2021. Acta Pharm Sin B. 11: 3847-3856. PMID: 35024311
  11. Der Farnesoid-X-Rezeptor schützt vor einer durch Cisplatin verursachten akuten Nierenschädigung, indem er die Transkription von mit Ferroptose zusammenhängenden Genen reguliert.  |  Kim, DH., et al. 2022. Redox Biol. 54: 102382. PMID: 35767918
  12. GW4064 verändert die Zusammensetzung der Darmmikrobiota und wirkt Autismus-assoziierten Verhaltensweisen bei BTBR T+tf/J-Mäusen entgegen.  |  Liu, J., et al. 2022. Front Cell Infect Microbiol. 12: 911259. PMID: 35811667
  13. Wirkung des FXR-Agonisten GW4064 bei der Behandlung von Cholangiokarzinomen des Gallengangs bei Ratten.  |  Wang, JP., et al. 2022. Sci Rep. 12: 18873. PMID: 36344586

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GW 4064, 5 mg

sc-218577
5 mg
$93.00