Flt-3/Flk-2 Inhibitoren
Gängige Flt-3/Flk-2 Inhibitors sind unter underem Sorafenib CAS 284461-73-0, Dovitinib, Free Base CAS 405169-16-6, AP 24534 CAS 943319-70-8 und XL-184 free base CAS 849217-68-1.
Flt-3/Flk-2-Inhibitoren sind eine Klasse chemischer Verbindungen, die speziell auf Flt-3 (Fms-ähnliche Tyrosinkinase 3), auch bekannt als Flk-2 (Fetale Leberkinase-2), abzielen, eine Art Rezeptortyrosinkinase. Flt-3 spielt eine wichtige Rolle bei der normalen Entwicklung von hämatopoetischen Stammzellen und Vorläuferzellen und ist an der Proliferation und Differenzierung dieser Zellen beteiligt. Es funktioniert über einen Mechanismus, der die Bindung eines Liganden beinhaltet, der die Dimerisierung und Autophosphorylierung des Rezeptors induziert, wodurch seine Kinaseaktivität aktiviert und eine Kaskade von nachgeschalteten Signalwegen ausgelöst wird. Inhibitoren von Flt-3/Flk-2 sind chemische Substanzen, die an die Kinasedomäne des Rezeptors binden und so dessen Phosphorylierungsaktivität und die anschließende Signaltransduktion blockieren. Diese Inhibitoren sind oft kleine Moleküle, die die ATP-Bindungsstelle der Kinasedomäne kompetitiv besetzen können, wodurch die Bindung von ATP verhindert und somit der Phosphorylierungsprozess gestoppt wird, der für die Signalausbreitung unerlässlich ist.
Das chemische Design von Flt-3/Flk-2-Inhibitoren berücksichtigt die einzigartigen molekularen Eigenschaften der ATP-Bindungstasche der Flt-3-Kinasedomäne. Diese kleinen Moleküle ahmen oft die Struktur von ATP nach, tragen jedoch Modifikationen, die es ihnen ermöglichen, sich fester oder selektiver an das aktive Zentrum der Kinase zu binden. Durch das enge Einpassen in diese Tasche können die Inhibitoren effektiv verhindern, dass ATP auf die kritischen Threonin- und Tyrosinreste der Kinase zugreift, die es normalerweise phosphorylieren würde, und so die Aktivität des Enzyms hemmen.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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PF 477736 | 952021-60-2 | sc-362781 sc-362781A | 5 mg 25 mg | $113.00 $423.00 | ||
PF 477736 ist ein potenter Hemmstoff, der auf die Flt-3/Flk-2-Rezeptor-Tyrosinkinasen abzielt und durch kompetitive Hemmung einen einzigartigen Wirkmechanismus aufweist. Sein strukturelles Design ermöglicht präzise Interaktionen mit der ATP-Bindungstasche, was zu einer deutlichen Verringerung der Kinaseaktivität führt. Diese Verbindung weist eine schnelle Kinetik auf und verändert effektiv die Phosphorylierungsdynamik der assoziierten Substrate, wodurch verschiedene zelluläre Signalkaskaden und Regulationswege beeinflusst werden. | ||||||
4,4′-Bis(4-aminophenoxy)biphenyl | 13080-85-8 | sc-267771 | 5 g | $100.00 | ||
4,4'-Bis(4-aminophenoxy)biphenyl weist ein unverwechselbares Profil als Modulator der Flt-3/Flk-2-Rezeptoraktivität auf. Seine dualen Aminophenoxygruppen erleichtern starke Wasserstoffbrückenbindungen und π-π-Stapelwechselwirkungen, wodurch die Bindungsaffinität erhöht wird. Diese Verbindung beeinflusst die nachgeschaltete Signalübertragung durch Veränderung der Konformationsdynamik des Rezeptors, was zu veränderten Phosphorylierungszuständen führt. Seine einzigartigen strukturellen Merkmale tragen zu einer selektiven Modulation der Signalwege bei und wirken sich auf zelluläre Reaktionen aus. | ||||||
XL-184 free base | 849217-68-1 | sc-364657 sc-364657A | 5 mg 10 mg | $92.00 $204.00 | 1 | |
Cabozantinib ist zwar dafür bekannt, dass es MET hemmt, wirkt aber auch gegen Flt-3 und könnte dessen Signalübertragung beeinträchtigen. | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | $150.00 $920.00 | 5 | |
Sorafenib zielt auf mehrere Kinasen ab, darunter Flt-3, und hemmt nachweislich die Aktivität von Flt-3 und seiner nachgeschalteten Signalwege. | ||||||
Flt-3 Inhibitor II | 896138-40-2 | sc-363913 | 1 mg | $540.00 | ||
Der Flt-3-Inhibitor II zeichnet sich durch seine selektive Interaktion mit dem Flt-3/Flk-2-Rezeptor aus, wo er spezifische hydrophobe und elektrostatische Wechselwirkungen eingeht, die die inaktive Konformation des Rezeptors stabilisieren. Diese Verbindung weist einzigartige kinetische Eigenschaften auf, die schnelle Bindungs- und Dissoziationsraten ermöglichen, mit denen die Rezeptorsignalisierung fein abgestimmt werden kann. Ihr strukturelles Design fördert eine ausgeprägte allosterische Modulation, die die Aktivität des Rezeptors und die nachgeschalteten Signalkaskaden auf nuancierte Weise beeinflusst. | ||||||
Quizartinib, Free Base | 950769-58-1 | sc-396767 sc-396767A | 1 mg 5 mg | $67.00 $147.00 | ||
Quizartinib ist ein potenter selektiver Inhibitor von Flt-3, der zur Hemmung der Flt-3-abhängigen Zellproliferation führt. | ||||||
Sorafenib Tosylate | 475207-59-1 | sc-357801 sc-357801A | 100 mg 1 g | $102.00 $306.00 | 16 | |
Sorafenib-Tosylat wirkt als potenter Inhibitor des Flt-3/Flk-2-Rezeptors und weist eine einzigartige Bindungsaffinität auf, die den Dimerisierungsprozess des Rezeptors unterbricht. Die molekulare Architektur dieser Verbindung erleichtert spezifische Wasserstoffbrückenbindungen und hydrophobe Wechselwirkungen, die zu einer veränderten Konformationsdynamik führen. Sein kinetisches Profil ist durch eine langsame Off-Rate gekennzeichnet, die eine lang anhaltende Rezeptorhemmung gewährleistet, die sich erheblich auf nachgeschaltete Signalwege und zelluläre Reaktionen auswirkt. | ||||||
7BIO | 916440-85-2 | sc-221118 sc-221118A | 10 mg 25 mg | $239.00 $720.00 | 1 | |
7BIO wirkt als selektiver Antagonist des Flt-3/Flk-2-Rezeptors und zeichnet sich durch seine Fähigkeit aus, die inaktive Konformation des Rezeptors zu stabilisieren. Diese Verbindung geht spezifische elektrostatische Wechselwirkungen ein, die die Rezeptoraktivität modulieren und die durch den Liganden ausgelöste Aktivierung wirksam verhindern. Seine einzigartigen strukturellen Merkmale fördern eine schnelle Assoziationsrate, die eine rasche Bindung an das Ziel ermöglicht, während seine ausgeprägten Löslichkeitseigenschaften seine Bioverfügbarkeit in verschiedenen Umgebungen verbessern. | ||||||
PDGFR Tyrosine Kinase Inhibitor I | sc-222142 | 1 mg | $190.00 | 1 | ||
Der PDGFR-Tyrosinkinase-Inhibitor I weist einen einzigartigen Wirkmechanismus auf, indem er die Dimerisierung des Flt-3/Flk-2-Rezeptors selektiv unterbricht. Diese Verbindung zeichnet sich durch ihre Fähigkeit aus, Wasserstoffbrücken mit wichtigen Aminosäureresten zu bilden, was zu einer Konformationsverschiebung führt, die nachgeschaltete Signalwege behindert. Sein kinetisches Profil zeigt eine langsame Dissoziationsrate, die eine lang anhaltende Hemmung des Rezeptors gewährleistet, während seine hydrophoben Eigenschaften die Membranpenetration und die Interaktion mit Lipiddoppelschichten erleichtern. | ||||||
5′-Fluoroindirubinoxime | 861214-33-7 | sc-361086 sc-361086A | 10 mg 50 mg | $155.00 $620.00 | ||
5'-Fluorindirubinoxim wirkt als starker Modulator des Flt-3/Flk-2-Rezeptors, der sich durch seine Fähigkeit auszeichnet, spezifische Rezeptorkonformationen durch π-π-Stapelwechselwirkungen mit aromatischen Resten zu stabilisieren. Diese Verbindung weist eine einzigartige Bindungsaffinität auf, die den Phosphorylierungszustand des Rezeptors verändert und seine Aktivierung wirksam verhindert. Darüber hinaus verbessert seine lipophile Beschaffenheit die zelluläre Aufnahme und fördert die effektive Bindung an Zielproteine innerhalb der Signalkaskade. | ||||||