FKBP12 Inhibitoren
Gängige FKBP12 Inhibitors sind unter underem Cycloheximide CAS 66-81-9, FK-506 CAS 104987-11-3, Cyclosporin A CAS 59865-13-3, Rapamycin CAS 53123-88-9 und Everolimus CAS 159351-69-6.
FKBP12-Inhibitoren gehören zu einer Klasse kleiner organischer Moleküle, die sich vor allem durch ihre Fähigkeit auszeichnen, an das FK506-bindende Protein 12 (FKBP12) zu binden und dessen Aktivität zu modulieren. FKBP12 ist ein hochkonserviertes Protein, das als Peptidyl-Prolyl-cis-trans-Isomerase (PPIase), ein Enzym, das für die Katalyse der Umwandlung von cis- und trans-Peptidbindungen in Proteinen verantwortlich ist, eine entscheidende Rolle spielt. Die FKBP12-Inhibitoren interagieren mit dem aktiven Zentrum von FKBP12, was zu einer Veränderung seiner Konformation führt und anschließend seine Funktionsfähigkeit beeinflusst. Diese Klasse von Inhibitoren umfasst eine Vielzahl chemischer Strukturen, darunter makrozyklische Lactone, Makrolide und synthetische kleine Moleküle. Strukturell weisen FKBP12-Inhibitoren oft unterschiedliche Pharmakophoren auf, die ihre Bindung an das aktive Zentrum von FKBP12 erleichtern. Die Wechselwirkungen zwischen diesen Inhibitoren und dem Protein betreffen wichtige Aminosäurereste, insbesondere solche, die sich in der Nähe der Tasche des aktiven Zentrums befinden. Durch die Bindung an FKBP12 stören diese Inhibitoren dessen PPIase-Aktivität und können zu nachgeschalteten Auswirkungen auf zelluläre Prozesse führen, an denen FKBP12 beteiligt ist, die jedoch nicht im Mittelpunkt dieser Beschreibung stehen. Die Affinität und Spezifität von FKBP12-Inhibitoren für das aktive Zentrum des Proteins kann je nach ihrer chemischen Struktur erheblich variieren, wobei einige Inhibitoren eine hochselektive Bindung erreichen.
Die Bedeutung von FKBP12-Inhibitoren liegt in ihrer Fähigkeit, die Funktion von FKBP12 selektiv zu modulieren, und ihre strukturelle Vielfalt ermöglicht die Erforschung verschiedener Bindungswechselwirkungen und funktioneller Ergebnisse. Die Klasse der FKBP12-Inhibitoren hat aufgrund ihrer Fähigkeit, FKBP12-bezogene Prozesse auf kontrollierte Weise zu stören, für ihre Anwendungen in verschiedenen Bereichen Aufmerksamkeit erregt, obwohl dies hier nicht erörtert wird. Mit fortschreitender Forschung wird ein tieferes Verständnis der Struktur-Aktivitäts-Beziehungen innerhalb dieser Klasse wahrscheinlich die Gestaltung und Entwicklung wirksamerer und selektiverer FKBP12-Inhibitoren erleichtern und neue Wege für biologische Untersuchungen und Anwendungen in verschiedenen Bereichen eröffnen, die über den Rahmen dieser Beschreibung hinausgehen.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cycloheximide | 66-81-9 | sc-3508B sc-3508 sc-3508A | 100 mg 1 g 5 g | $40.00 $82.00 $256.00 | 127 | |
Cycloheximid ist ein starker Inhibitor der Proteinsynthese, der speziell auf das eukaryotische Ribosom abzielt. Seine einzigartige Wechselwirkung mit dem Zentrum der ribosomalen Peptidyltransferase unterbricht die Elongationsphase der Translation, was zum Absterben der Polypeptidketten führt. Diese Verbindung weist eine ausgeprägte Kinetik auf, mit einem schnellen Wirkungseintritt, der die zellulären Proteinprofile erheblich verändern kann. Die Fähigkeit von Cycloheximid, die Genexpression und zelluläre Reaktionen zu modulieren, macht es zu einem wichtigen Instrument bei der Untersuchung der Translationsregulation und zellulärer Stressreaktionen. | ||||||
Everolimus-d4 | 1338452-54-2 | sc-218453 | 1 mg | $439.00 | 2 | |
Everolimus-d4 ist ein selektiver Inhibitor, der an das FKBP12-Protein bindet und einen Komplex bildet, der die mTOR-Signalwege moduliert. Diese Interaktion verändert die nachgeschalteten Signalkaskaden und beeinflusst das Zellwachstum und den Stoffwechsel. Die Verbindung weist einzigartige Isotopenmarkierungseigenschaften auf, die eine präzise Verfolgung in Stoffwechselstudien ermöglichen. Ihr ausgeprägtes kinetisches Profil ermöglicht eine nuancierte Erforschung der zellulären Reaktionen und bietet Einblicke in die Regulationsmechanismen auf molekularer Ebene. | ||||||
Cycloheximide-N-ethylethanoate | sc-221447 sc-221447A | 10 mg 50 mg | $165.00 $353.00 | |||
Cycloheximid-N-ethylethanoat interagiert mit FKBP12 und erleichtert die Modulation der Proteinsynthese durch Hemmung der eukaryotischen Translationsdehnung. Diese Verbindung weist eine einzigartige Bindungsdynamik auf, die die ribosomale Aktivität beeinflusst und die Kinetik der Peptidkettenverlängerung verändert. Ihre strukturellen Merkmale ermöglichen spezifische Interaktionen mit dem Ribosom und geben Einblicke in die Mechanismen der Translationskontrolle. Das Verhalten der Verbindung als Säurehalogenid erhöht ihre Reaktivität und ermöglicht vielfältige Anwendungen in der biochemischen Forschung. | ||||||
Zotarolimus | 221877-54-9 | sc-213188 | 1 mg | $240.00 | ||
Zotarolimus ist ein wirksamer Hemmstoff, der an FKBP12 bindet und den mTOR-Signalweg unterbricht. Seine einzigartige Molekularstruktur ermöglicht selektive Wechselwirkungen mit dem FKBP12-Protein und beeinflusst so die nachgeschalteten zellulären Prozesse. Die Verbindung weist eine ausgeprägte Reaktionskinetik auf, die durch eine schnelle Bindung und eine lang anhaltende hemmende Wirkung gekennzeichnet ist. Dieses Verhalten unterstreicht seine Rolle bei der Modulation zellulärer Reaktionen und ermöglicht ein tieferes Verständnis der Regulationsmechanismen in der Zellbiologie. | ||||||
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
Cyclosporin A ist ein weiterer bekannter FKBP12-Inhibitor. Wie Tacrolimus wirkt es als Immunsuppressivum, indem es in die Calcineurin-Aktivität eingreift und die Aktivierung der T-Zellen dämpft. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Rapamycin oder Sirolimus bildet einen Komplex mit FKBP12, der den mTOR-Signalweg behindert. | ||||||
Everolimus | 159351-69-6 | sc-218452 sc-218452A | 5 mg 50 mg | $128.00 $638.00 | 7 | |
Everolimus ist strukturell mit Rapamycin verwandt und geht eine ähnliche Partnerschaft mit FKBP12 ein, um mTOR zu hemmen | ||||||
W-7 | 61714-27-0 | sc-201501 sc-201501A sc-201501B | 50 mg 100 mg 1 g | $163.00 $300.00 $1642.00 | 18 | |
W-7, ein Inhibitor der Calcium-Calmodulin-abhängigen Proteinkinase II (CaMKII), interagiert mit FKBPResearch hat seine Auswirkungen auf die neuronale Signalübertragung und sein Potenzial für den Neuroschutz untersucht. | ||||||
SC1 (Pluripotin) | 839707-37-8 | sc-255607 sc-255607A sc-255607B sc-255607C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $164.00 $195.00 $464.00 $764.00 | ||
SC1 unterbricht die Interaktion zwischen FKBP12 und Presenilin 1 (PS1), die mit der Alzheimer-Krankheit in Verbindung gebracht wird. | ||||||
FK-506 | 104987-11-3 | sc-24649 sc-24649A | 5 mg 10 mg | $76.00 $148.00 | 9 | |
Dieses synthetische Tacrolimus-Derivat behält die Bindung an FKBP12 bei, zeigt aber eine geringere Immunsuppression. Es hat das Potenzial, FKBP12-bezogene Signalwege zu modulieren. | ||||||