Date published: 2025-9-7

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Everolimus-d4 (CAS 1338452-54-2)

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Alternative Namen:
42-O-(2-Hydroxy)ethyl-d4 Rapamycin
Anwendungen:
Everolimus-d4 ist ein mit Deuterium markiertes Derivat von Rapamycin
CAS Nummer:
1338452-54-2
Molekulargewicht:
962.25
Summenformel:
C53H79D4NO14
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

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Everolimus-d4 ist eine deuterierte Version von Everolimus, bei der vier Wasserstoffatome durch Deuterium, ein schwereres Isotop des Wasserstoffs, ersetzt sind. Diese Modifikation ist von besonderem Interesse für die analytische Chemie, wo die Isotopenmarkierung dazu dient, die Verteilung, den Stoffwechsel und die Ausscheidung von Verbindungen zu verfolgen, ohne deren Eigenschaften zu verändern. Everolimus-d4 dient als interner Standard für Massenspektrometrie-basierte Assays. Durch den Einbau von Deuteriumatomen entsteht ein leichter Massenunterschied, der den eindeutigen Nachweis der markierten Verbindung neben ihrem unmarkierten Gegenstück ermöglicht. Everolimus ist ein Rapamycin-Derivat, das die mTOR-Signalübertragung sowohl über mTORC1 als auch über mTORC2 wirksam hemmt, wenn es in einer Konzentration von 20 nM in Zellen eingebracht wird. Everolimus zeigt die Fähigkeit, den PI3K/Akt-Signalweg zu hemmen, was zur Unterdrückung der Apoptose und des Zellüberlebens führt.


Everolimus-d4 (CAS 1338452-54-2) Literaturhinweise

  1. Ultraschnelles Flüssigchromatographie-Tandem-Massenspektrometrie-Routineverfahren zur gleichzeitigen Bestimmung von Cyclosporin A, Tacrolimus, Sirolimus und Everolimus in Vollblut unter Verwendung deuterierter interner Standards für Cyclosporin A und Everolimus.  |  Meinitzer, A., et al. 2010. Ther Drug Monit. 32: 61-6. PMID: 20010460
  2. Vergleich eines mit stabilen Isotopen markierten und eines analogen internen Standards für die Quantifizierung von Everolimus durch eine Flüssigchromatographie-Tandem-Massenspektrometrie-Methode.  |  Heideloff, C., et al. 2013. Ther Drug Monit. 35: 246-50. PMID: 23503452
  3. Zwei schnelle Ultra-Performance-Flüssigkeitschromatographie/Tandem-Massenspektrometrie-Verfahren (UPLC/MS/MS) mit gemeinsamer Probenvorbehandlung für die therapeutische Arzneimittelüberwachung von Immunsuppressiva im Vergleich zu Immunoassays.  |  Tszyrsznic, W., et al. 2013. J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci. 928: 9-15. PMID: 23584041
  4. Eine einfache und robuste LC-MS/MS-Methode zur Messung von Sirolimus und Everolimus in Vollblut.  |  Yuan, C., et al. 2014. Bioanalysis. 6: 1597-604. PMID: 25077621
  5. Möglichkeiten und Grenzen der Signalsummierung für ein immunsuppressives LC-MS/MS-Verfahren.  |  Pauwels, S., et al. 2015. Anal Bioanal Chem. 407: 6191-9. PMID: 26072209
  6. Entwicklung und Validierung einer analytischen Methode unter Verwendung von UPLC-MS/MS zur Quantifizierung von Everolimus in getrockneten Blutproben in der Onkologie.  |  Knapen, LM., et al. 2018. J Pharm Biomed Anal. 149: 106-113. PMID: 29112898
  7. Analyse von Immunsuppressiva in Vollblut durch Flüssigchromatographie-Tandem-Massenspektrometrie (LC-MS/MS).  |  Pablo, AH., et al. 2020. Curr Protoc Toxicol. 84: e92. PMID: 32436620
  8. Vollautomatische Extraktion von getrockneten Blutspots gekoppelt mit Flüssigchromatographie-Tandem-Massenspektrometrie für die therapeutische Arzneimittelüberwachung von Immunsuppressiva.  |  Deprez, S. and Stove, CP. 2021. J Chromatogr A. 1653: 462430. PMID: 34384960
  9. Pilotstudie zur Bewertung der molekularen Mechanismen von Everolimus bei tuberöser Sklerose und fokaler kortikaler Dysplasie.  |  Leitner, DF., et al. 2022. PLoS One. 17: e0268597. PMID: 35587487
  10. Expression von γ-Globin-Genen bei β-Thalassämie-Patienten, die mit Sirolimus behandelt werden: Ergebnisse einer klinischen Pilotstudie (Sirthalaclin).  |  Zuccato, C., et al. 2022. Ther Adv Hematol. 13: 20406207221100648. PMID: 35755297
  11. Überwachung von Immunsuppressiva - Leistung des ersten auf Massenspektrometrie basierenden automatisierten klinischen Analysegeräts Cascadion.  |  Grote-Koska, D., et al. 2023. Ther Drug Monit. 45: 14-19. PMID: 36301627
  12. Flüssigchromatographie-Tandem-Massenspektrometrie zur therapeutischen Arzneimittelüberwachung von Immunsuppressiva und Kreatinin aus einem einzigen getrockneten Blutfleck unter Verwendung des Capitainer® qDBS-Geräts.  |  Deprez, S., et al. 2023. Anal Chim Acta. 1242: 340797. PMID: 36657891

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Everolimus-d4, 1 mg

sc-218453
1 mg
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