EZI Aktivatoren
EZI activators, or Enhancer of Zeste Inhibitor activators, are a class of chemical compounds that specifically interact with a family of proteins known as Polycomb-group (PcG) proteins. PcG proteins are involved in the regulation of gene expression through the modification of chromatin structure, which is the complex of DNA and protein found in the nucleus of eukaryotic cells. One of the key components of this protein family is the Enhancer of Zeste homolog 2 (EZH2), which acts as a methyltransferase, transferring methyl groups to histone proteins-the core components around which DNA is wound. This methylation is a critical process in the epigenetic regulation of genes, playing an essential role in the control of gene activation and repression. EZI activators are designed to modulate the activity of EZH2, thereby influencing the methylation status of histones and ultimately affecting the expression pattern of genes.
The molecular design of EZI activators is rooted in the understanding of the enzymatic mechanism of EZH2. By binding to the catalytic site or allosteric sites of EZH2, these activators can modulate the activity of the enzyme. The structure-activity relationship (SAR) of these molecules is an active area of research, focusing on optimizing the interactions between the EZI activators and EZH2 proteins to achieve desired modulation effects. These compounds are often characterized by their ability to influence the tri-methylation state of histone H3 on lysine 27 (H3K27me3), which is a hallmark of EZH2 enzymatic activity. Understanding the precise mechanism by which EZI activators exert their effect on EZH2 involves detailed studies of molecular biology, biochemistry, and structural biology to elucidate the interaction between these small molecules and their target protein at the atomic level.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin stimuliert direkt die Adenylylcyclase und erhöht so die intrazellulären cAMP-Spiegel. Erhöhtes cAMP aktiviert PKA, das dann Zielproteine phosphorylieren kann, was zur Aktivierung von EZI durch phosphorylierungsabhängige Mechanismen führt. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMX ist ein nicht selektiver Phosphodiesterase-Inhibitor, der den Abbau von cAMP verhindert und dadurch hohe intrazelluläre Spiegel dieses zweiten Botenstoffs aufrechterhält. Dies kann die Aktivierung von EZI durch Aufrechterhaltung der PKA-Aktivität unterstützen, die EZI phosphorylieren kann. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMA ist ein starker Aktivator der Proteinkinase C (PKC), die an verschiedenen Signaltransduktionswegen beteiligt ist. Die Aktivierung von PKC kann zu nachgeschalteten Effekten führen, die den Aktivierungszustand von EZI durch Phosphorylierung verwandter Substrate erhöhen. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
EGCG hemmt bekanntermaßen mehrere Proteinkinasen, was die negativen regulatorischen Phosphorylierungsereignisse reduzieren und damit indirekt die Aktivität von EZI durch Aufhebung der hemmenden Kontrollmechanismen verstärken könnte. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 ist ein PI3K-Inhibitor, der die nachgeschaltete AKT-Signalübertragung modulieren kann. Die Hemmung von AKT kann zur Aktivierung bestimmter Prozesse oder Proteine führen, die durch AKT unterdrückt werden können, was möglicherweise zur indirekten Aktivierung von EZI führt. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 ist ein Inhibitor von MEK1/2, und durch die Blockierung dieser Kinase kann es den MAPK/ERK-Signalweg beeinflussen. Dies kann zu einer veränderten Signaldynamik führen, die indirekt die Aktivität von EZI verstärkt, indem sie auf verwandte Signalnetzwerke einwirkt. | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
Sphingosin-1-Phosphat ist ein bioaktives Lipid, das Sphingosin-1-Phosphat-Rezeptoren aktiviert und intrazelluläre Signalkaskaden auslöst. Dies kann zur Aktivierung von Signalwegen führen, die indirekt die funktionelle Aktivität von EZI erhöhen. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
A23187 ist ein Ionophor, das den intrazellulären Kalziumspiegel erhöht und dadurch kalziumabhängige Signalwege aktiviert. Dies kann zur Aktivierung von Proteinen und Prozessen führen, die durch Kalziumsignale moduliert werden, wodurch möglicherweise die funktionelle Aktivität von EZI erhöht wird. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
Staurosporin ist ein Breitband-Proteinkinasehemmer, der durch Hemmung von Kinasen, die diese normalerweise unterdrücken, zur selektiven Aktivierung bestimmter Signalwege führen kann, was möglicherweise zur indirekten Aktivierung von EZI führt. | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
Genistein ist ein Tyrosinkinase-Hemmer, der die konkurrierenden Signalwege abschwächen und die Wege verbessern kann, die zur Aktivierung von EZI führen, indem er die Aktivität konkurrierender Tyrosinkinasen verringert. | ||||||