EZHIP Aktivatoren
Gängige EZHIP Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, Trichostatin A CAS 58880-19-6, 5-Aza-2′-Deoxycytidine CAS 2353-33-5, Suberoylanilide Hydroxamic Acid CAS 149647-78-9 und RG 108 CAS 48208-26-0.
EZHIP (EZH inhibitory protein) wirkt in erster Linie als Antagonist des repressiven Polycomb-Komplexes 2 (PRC2) und beeinflusst dadurch die Chromatinstruktur und die Genexpression. Bestimmte niedermolekulare Inhibitoren, die auf Histondeacetylasen (HDACs) abzielen, tragen zu einer offeneren und leichter zugänglichen Chromatinlandschaft bei, ein Zustand, der es EZHIP ermöglicht, sich zu binden und sein Hauptziel, EZH2, innerhalb des PRC2-Komplexes zu hemmen. Diese Lockerung des Chromatins erleichtert nicht nur die hemmende Wirkung von EZHIP, sondern kann auch seine Bindungseffizienz und Stabilität an Chromatinstellen erhöhen, was seine Rolle bei der Genunterdrückung stärkt. Darüber hinaus wird die Funktion von EZHIP durch die Wirkung spezifischer Inhibitoren von DNA-Methyltransferasen noch verstärkt. Durch die Verringerung des Methylierungsniveaus der DNA können diese Inhibitoren zur Demethylierung des EZHIP-Genpromotors führen, was wiederum zu einer verstärkten Expression von EZHIP selbst führen kann, wodurch seine regulierende Wirkung auf die Genexpression durch einen Rückkopplungsmechanismus verstärkt wird.
Neben den epigenetischen Modifikatoren können auch andere Substanzen, die zelluläre Signalwege beeinflussen, die funktionelle Aktivität von EZHIP indirekt fördern. Inhibitoren von EZH2 und EZH1, die Kernbestandteile des PRC2-Komplexes sind, können mit der natürlichen Hemmfunktion von EZHIP synergistisch wirken, was zu einer stärkeren Verringerung der Histon-Methylierung und der anschließenden Genunterdrückung führt. Diese Verringerung der PRC2-Aktivität kann EZHIP in die Lage versetzen, seine Wirkung stärker zu entfalten. Darüber hinaus können spezifische Inhibitoren von Signalwegen die zelluläre Umgebung in einer Weise modulieren, die die EZHIP-Aktivität begünstigt. So führt beispielsweise die Hemmung bestimmter Signalwege zu veränderten Genexpressionsmustern, die zu einer Hochregulierung von EZHIP führen oder seine suppressive Funktion durch Beeinflussung des Transkriptionsmilieus verstärken könnten.
Siehe auch...
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Aktiviert die Adenylylcyclase und erhöht den cAMP-Spiegel in den Zellen. Ein erhöhter cAMP-Spiegel kann die Funktion des EZHIP-Proteins verbessern, indem er eine zelluläre Umgebung fördert, die Transkriptionsrepressionsmechanismen begünstigt, an denen EZHIP beteiligt ist. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
Histondeacetylase-Inhibitor, der zu einem offenen Chromatin-Zustand führt und die EZHIP-Funktion verbessern kann, indem er seine Bindung an Chromatin erleichtert, wo es EZH2 hemmt, wodurch seine hemmende Wirkung auf die Genexpression verstärkt wird. | ||||||
5-Aza-2′-Deoxycytidine | 2353-33-5 | sc-202424 sc-202424A sc-202424B | 25 mg 100 mg 250 mg | $214.00 $316.00 $418.00 | 7 | |
DNA-Methyltransferase-Inhibitor, der eine Hypomethylierung der DNA verursacht und möglicherweise die Expression von EZHIP durch Demethylierung seiner Promotorregion erhöht, wodurch indirekt seine funktionelle Aktivität in der Zelle hochreguliert wird. | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
Histon-Deacetylase-Inhibitor, der zu einer entspannten Chromatinstruktur führen kann, wodurch möglicherweise die EZHIP-Aktivität erhöht wird, indem EZHIP einen leichteren Zugang zu seinen Zielen im Chromatin erhält, wodurch seine Rolle bei der Genrepression verstärkt wird. | ||||||
RG 108 | 48208-26-0 | sc-204235 sc-204235A | 10 mg 50 mg | $128.00 $505.00 | 2 | |
DNA-Methyltransferase-Inhibitor, der zu einer DNA-Demethylierung führen kann, wodurch die EZHIP-Expression durch Demethylierung seines Genpromotors erhöht werden kann, wodurch indirekt seine funktionelle Aktivität in der Zelle gefördert wird. | ||||||
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | $85.00 | 9 | |
Histon-Deacetylase-Inhibitor, der die Acetylierung von Histonen erhöhen kann, wodurch möglicherweise die Wirkung von EZHIP erleichtert wird, indem eine Chromatinumgebung gefördert wird, die für EZHIP zugänglich ist, um seine hemmende Wirkung zu entfalten. | ||||||
EPZ6438 | 1403254-99-8 | sc-507456 | 1 mg | $66.00 | ||
EZH2-Inhibitor, der zu einer verminderten Methylierung von Histon H3 führen könnte, was die Wirkung von EZHIP durch synergistische Hemmung des Polycomb-Repressionskomplexes 2 (PRC2), zu dem EZH2 gehört, verstärken könnte. | ||||||
3-Deazaneplanocin, HCl salt | 120964-45-6 | sc-351856 sc-351856A sc-351856B | 1 mg 5 mg 10 mg | $251.00 $600.00 $918.00 | 2 | |
Hemmt die S-Adenosylhomocystein-Hydrolase, was zu einer verminderten Methylierung durch EZH2 führt. Dies kann indirekt die EZHIP-Aktivität verbessern, indem es die PRC2-vermittelte Repression weiter reduziert, wenn EZHIP auch EZH2 hemmt. | ||||||
BIX01294 hydrochloride | 1392399-03-9 | sc-293525 sc-293525A sc-293525B | 1 mg 5 mg 25 mg | $36.00 $110.00 $400.00 | ||
G9a, ein Histon-Methyltransferase-Inhibitor, der die EZHIP-Aktivität verstärken kann, indem er den Histon-Methylierungsstatus verändert und so die Chromatindynamik beeinflusst, um die EZHIP-vermittelte Hemmung von EZH2 zu begünstigen. | ||||||
UNC1999 | 1431612-23-5 | sc-475314 | 5 mg | $142.00 | 1 | |
Inhibitor von EZH2 und EZH1, der die EZHIP-Funktion durch weitere Hemmung der Methylierungsaktivität von PRC2 verstärken kann, wodurch die hemmende Wirkung von EZHIP auf die Histonmethylierung und die Genexpression verstärkt wird. | ||||||